| 摘要 | 第1-7页 |
| ABSTRACT | 第7-8页 |
| 第一章 前言 | 第8-18页 |
| ·过敏性疾病与H_1受体拮抗剂 | 第8-10页 |
| ·H_1受体拮抗剂的发展 | 第10-15页 |
| ·第一代H_1受体拮抗剂的发展 | 第10-12页 |
| ·第二代非镇静H_1受体拮抗剂的发展 | 第12-15页 |
| ·新型H_1受体拮抗剂奥洛他定 | 第15-18页 |
| ·主要药理作用 | 第16页 |
| ·药代动力学 | 第16页 |
| ·临床应用与疗效 | 第16-18页 |
| 第二章 奥洛他定合成路线的选择 | 第18-24页 |
| ·奥洛他定的合成路线选择 | 第18-21页 |
| ·4-(2-甲酸基苯甲氧基)苯乙酸合成路线选择 | 第21-22页 |
| ·6,11-二氢-11-噁二苯并[b,e]噁庚因-2-乙酸的合成路线择 | 第22-23页 |
| ·(E／Z)-11-[3-(二甲胺基)丙烯基]-6,11-二氢二苯并[b,e]噁庚因-2-乙酸异构体合成 | 第23-24页 |
| 第三章 奥洛他定合成工艺研究 | 第24-32页 |
| ·季磷盐(Ph_3P~+CH_2CH_2CH_2N(CH_3)_2·Br~-·HBr)工艺研究 | 第24页 |
| ·Ph_3P~+CH_2CH_2CH_2Br·Br~-工艺研究 | 第24页 |
| ·Ph_3P~+CH_2CH_2CH_2N(CH_3)_2·Br~-·HBr工艺研究 | 第24页 |
| ·4-(2-甲酸基苯甲氧基)苯乙酸的工艺研究 | 第24-26页 |
| ·连续法 | 第24页 |
| ·分步法 | 第24-26页 |
| ·6,11-二氢-11-噁二苯并[b,e]噁庚因-2-乙酸的工艺研究 | 第26-27页 |
| ·(E／Z)-11-[3-(二甲胺基)丙烯基]-6,11-二氢二苯并[b,e]噁庚因-2-乙酸异构体合成及分离工艺研究 | 第27-32页 |
| ·以Ph_3P~+CH_2CH_2CH_2N(CH_3)_2·Br~-·HBr为原料的工艺研究 | 第27-29页 |
| ·以Ph_3P~+CH_2CH_2CH_2N(CH_3)_2·Br~-为原料的工艺研究 | 第29-30页 |
| ·后处理及E／Z异构体的分离工艺研究 | 第30-32页 |
| 第四章 实验部分 | 第32-36页 |
| ·Ph_3P~+CH_2CH_2CH_2Br·Br~-制备 | 第32页 |
| ·Ph_3P~+CH_2CH_2CH_2N(CH_3)_2·Br~-·HBr制备 | 第32页 |
| ·Ph_3P~+CH_2CH_2CH_2N(CH_3)_2·Br~-的制备 | 第32-33页 |
| ·对羟基苯乙酸二钠盐的制备 | 第33页 |
| ·4-(2-甲酸基苯甲氧基)苯乙酸的制备 | 第33页 |
| ·4-(2-甲酸基苯甲氧基)苯乙酸的制备 | 第33-34页 |
| ·6,11-二氢-11-噁二苯并[b,e]噁庚因-2-乙酸甲酯的制备 | 第34页 |
| ·(E／Z)-11-[3-(二甲胺基)丙烯基]-6,11-二氢二苯并[b,e]噁庚因-2-乙酸异构体的制备及分离 | 第34-36页 |
| 第五章 结果与讨论 | 第36-37页 |
| 致谢 | 第37-38页 |
| 参考文献 | 第38-40页 |
| 附图 | 第40-50页 |
