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缬沙坦肽类化合物的设计合成及吸收和药代动力学研究

摘要第1-5页
ABSTRACT第5-9页
前言第9-10页
第一章 立题依据与实验设计第10-13页
   ·研究背景第10-11页
     ·现状第10页
     ·缬沙坦和高血压第10-11页
     ·肽转运载体PepT1第11页
   ·研究思路第11-12页
   ·实验方案第12-13页
     ·合成路线第12页
     ·生物学效应研究第12-13页
第二章 实验部分第13-33页
   ·实验材料第13页
   ·化学实验部分第13-24页
     ·HPLC测定条件第13页
     ·目标化合物的合成第13-24页
     ·化合物的小肠灌流试验第24-26页
     ·方法第24-25页
     ·肠灌流液的体积校正第25页
     ·求算各化合物的吸收速率常数(K_a)、表观吸收系数(P_(app))第25页
     ·灌流液中各化合物浓度测定结果第25-26页
   ·稳定性实验第26-29页
     ·Compound2的化学稳定性实验第26-27页
     ·Compound4的化学稳定性实验第27-28页
     ·Compound2和Compound4的肠稳定性实验第28-29页
   ·Compound2及Compound4的药代动力学实验研究第29-33页
     ·实验方法第29页
     ·样品色谱测定条件第29-33页
第三章 结果与讨论第33-45页
   ·实验结果第33-38页
     ·小肠灌流实验结果第33-36页
     ·Compound2和Compound4的化学稳定性实验和肠液稳定性实验第36-37页
     ·缬沙坦及Compound2和Compound4的药代动力学实验结果第37-38页
   ·讨论第38-45页
     ·化学合成部分第38-39页
     ·化合物的小肠灌流实验第39-40页
     ·Compound2和Compound4的化学稳定性和肠液稳定性实验第40-42页
     ·Compound2和Compound4的药代动力学实验第42-45页
全文结论第45-46页
参考文献第46-48页
综述第48-69页
 第一部分 PepT1及其在提高口服药物吸收中的应用第48-61页
 第二部分 缬沙坦药效学、毒理学及药动学简述第61-64页
 参考文献第64-69页
致谢第69-70页
攻读学位期间的主要研究成果第70-71页
附图第71-126页

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