摘要 | 第1-5页 |
ABSTRACT | 第5-9页 |
前言 | 第9-10页 |
第一章 立题依据与实验设计 | 第10-13页 |
·研究背景 | 第10-11页 |
·现状 | 第10页 |
·缬沙坦和高血压 | 第10-11页 |
·肽转运载体PepT1 | 第11页 |
·研究思路 | 第11-12页 |
·实验方案 | 第12-13页 |
·合成路线 | 第12页 |
·生物学效应研究 | 第12-13页 |
第二章 实验部分 | 第13-33页 |
·实验材料 | 第13页 |
·化学实验部分 | 第13-24页 |
·HPLC测定条件 | 第13页 |
·目标化合物的合成 | 第13-24页 |
·化合物的小肠灌流试验 | 第24-26页 |
·方法 | 第24-25页 |
·肠灌流液的体积校正 | 第25页 |
·求算各化合物的吸收速率常数(K_a)、表观吸收系数(P_(app)) | 第25页 |
·灌流液中各化合物浓度测定结果 | 第25-26页 |
·稳定性实验 | 第26-29页 |
·Compound2的化学稳定性实验 | 第26-27页 |
·Compound4的化学稳定性实验 | 第27-28页 |
·Compound2和Compound4的肠稳定性实验 | 第28-29页 |
·Compound2及Compound4的药代动力学实验研究 | 第29-33页 |
·实验方法 | 第29页 |
·样品色谱测定条件 | 第29-33页 |
第三章 结果与讨论 | 第33-45页 |
·实验结果 | 第33-38页 |
·小肠灌流实验结果 | 第33-36页 |
·Compound2和Compound4的化学稳定性实验和肠液稳定性实验 | 第36-37页 |
·缬沙坦及Compound2和Compound4的药代动力学实验结果 | 第37-38页 |
·讨论 | 第38-45页 |
·化学合成部分 | 第38-39页 |
·化合物的小肠灌流实验 | 第39-40页 |
·Compound2和Compound4的化学稳定性和肠液稳定性实验 | 第40-42页 |
·Compound2和Compound4的药代动力学实验 | 第42-45页 |
全文结论 | 第45-46页 |
参考文献 | 第46-48页 |
综述 | 第48-69页 |
第一部分 PepT1及其在提高口服药物吸收中的应用 | 第48-61页 |
第二部分 缬沙坦药效学、毒理学及药动学简述 | 第61-64页 |
参考文献 | 第64-69页 |
致谢 | 第69-70页 |
攻读学位期间的主要研究成果 | 第70-71页 |
附图 | 第71-126页 |