| 提要 | 第1-10页 |
| 第一章 绪论 | 第10-44页 |
| ·研究开发胆固醇吸收抑制剂的意义及重要性 | 第10-11页 |
| ·依泽替米贝的研发 | 第11-18页 |
| ·单环β-内酰胺胆固醇吸收抑制剂候选药物SCH48461 的发现 | 第11-12页 |
| ·SCH48461 及其代谢产物药理研究 | 第12-13页 |
| ·SCH48461 代谢产物构效关系研究和依泽替米贝的研发 | 第13-16页 |
| ·依泽替米贝药代动力学研究 | 第16-17页 |
| ·β-内酰胺胆固醇吸收抑制剂构效关系概述 | 第17-18页 |
| ·依泽替米贝替代物研究的概况 | 第18-28页 |
| ·C3-位含有螺环β-内酰胺胆固醇吸收抑制剂的研究 | 第19-21页 |
| ·改变β-内酰胺环为其他杂环新型胆固醇吸收抑制剂的研究 | 第21-25页 |
| ·依泽替米贝与他汀药物孪药的研究 | 第25-28页 |
| ·依泽替米贝的作用靶点NPC1L1 的确定 | 第28-30页 |
| ·前期实验室胆固醇吸收抑制剂的研究工作 | 第30-41页 |
| ·实验室胆固醇吸收抑制剂的研究策略 | 第30-32页 |
| ·β-内酰胺环1, 3-位对调依泽替米贝电子等排体的研究 | 第32-38页 |
| ·依泽替米贝与他汀类药物拼合物的设计与合成 | 第38-41页 |
| ·结论 | 第41-44页 |
| 第二章 新型β-内酰胺胆固醇吸收抑制剂设计与合成 | 第44-76页 |
| ·新型C3-位螺环β-内酰胺依泽替米贝模拟物的设计 | 第44-46页 |
| ·新型C3-位螺环β-内酰胺依泽替米贝模拟物的合成 | 第46-47页 |
| ·新型C3-位螺环β-内酰胺依泽替米贝模拟物活性初步研究 | 第47-49页 |
| ·新型β-内酰胺胆固醇吸收抑制剂的设计与合成 | 第49-63页 |
| ·β-内酰胺环C3-位不同构型胆固醇吸收抑制剂的设计与合成 | 第50-57页 |
| ·新型β-内酰胺环C3-位螺环胆固醇吸收抑制剂的设计与合成 | 第57-63页 |
| ·小结 | 第63-64页 |
| ·实验部分 | 第64-76页 |
| ·合成部分 | 第64-73页 |
| ·动物实验 | 第73-76页 |
| 第三章 新型多取代唑烷酮和亚乙基脲依泽替米贝模拟物的设计与合成 | 第76-102页 |
| ·新型多取代唑烷酮和亚乙基脲依泽替米贝模拟物的设计 | 第76-77页 |
| ·新型多取代唑烷酮和亚乙基脲依泽替米贝模拟物的合成 | 第77-90页 |
| ·多取代亚乙基脲依泽替米贝模拟物的合成 | 第78-86页 |
| ·多取代唑烷酮依泽替米贝模拟物的合成 | 第86-90页 |
| ·多取亚乙基脲依泽替米贝模拟物抑制胆固醇吸收活性初步研究 | 第90-91页 |
| ·小结 | 第91页 |
| ·实验部分 | 第91-102页 |
| ·试剂和仪器 | 第91页 |
| ·合成部分 | 第91-102页 |
| 第四章 新型苯并杂环胆固醇吸收抑制剂的设计和合成 | 第102-118页 |
| ·2, 3-二取代异吲哚酮依泽替米贝模拟物的设计 | 第102页 |
| ·2, 3-二取代异吲哚酮依泽替米贝模拟物的合成 | 第102-105页 |
| ·2, 3-二取代异吲哚酮依泽替米贝模拟物活性初步研究 | 第105-107页 |
| ·新型苯并杂环依泽替米贝模拟物的设计与合成 | 第107-113页 |
| ·新型苯并杂环依泽替米贝模拟物的设计 | 第107-108页 |
| ·新型苯并杂环依泽替米贝模拟物的合成 | 第108-113页 |
| ·小结 | 第113页 |
| ·实验部分 | 第113-118页 |
| ·试剂和仪器 | 第113页 |
| ·合成部分 | 第113-118页 |
| 参考文献 | 第118-128页 |
| 附录 | 第128-140页 |
| 攻读学位期间发表的学术论文及取得的科研成果 | 第140-141页 |
| 致谢 | 第141-142页 |
| 中文摘要 | 第142-145页 |
| Abstract | 第145-147页 |
