| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-7页 |
| 目录 | 第7-9页 |
| 第一章 绪论 | 第9-16页 |
| ·含锌金属蛋白酶及其抑制剂 | 第9页 |
| ·锌离子结合基团 | 第9-11页 |
| ·锌离子结合基团与含锌金属蛋白酶抑制剂 | 第9页 |
| ·常见的锌离子结合基团 | 第9-10页 |
| ·基于CPA和TLN开发锌离子结合基团 | 第10-11页 |
| ·嗜热菌蛋白酶抑制剂的研究 | 第11-14页 |
| ·嗜热菌蛋白酶 | 第11页 |
| ·嗜热菌蛋白酶抑制剂 | 第11-14页 |
| ·底物类似物抑制剂 | 第11-12页 |
| ·过渡态类似物抑制剂 | 第12页 |
| ·硝基作为锌离子结合基团的嗜热菌蛋白酶抑制剂 | 第12-14页 |
| ·本文的主要研究内容 | 第14-16页 |
| 第二章 (2-异丁基-3-硝基)丙酰氨基酸类嗜热菌蛋白酶抑制剂的合成 | 第16-21页 |
| ·合成路线 | 第16页 |
| ·溴代反应的探讨 | 第16-18页 |
| ·三苯基膦法 | 第17页 |
| ·三溴化磷法 | 第17页 |
| ·甲磺酰化-溴代法 | 第17-18页 |
| ·硝化反应的探讨 | 第18页 |
| ·树脂法 | 第18页 |
| ·均苯三酚辅助直接硝化 | 第18页 |
| ·二肽化合物非对映体的分离及绝对构型的确定 | 第18-20页 |
| ·嗜热菌蛋白酶底物的合成 | 第20-21页 |
| 第三章 (2-异丁基-3-硝基)丙酰氨基酸类嗜热菌蛋白酶抑制剂的动力学研究 | 第21-26页 |
| ·动力学测试结果 | 第21-23页 |
| ·构效关系 | 第23-26页 |
| 第四章 实验部分 | 第26-35页 |
| ·原料和仪器 | 第26页 |
| ·合成实验 | 第26-33页 |
| ·(S)-苯丙氨酸甲酯盐酸盐的合成 | 第26页 |
| ·(S)-异亮氨酸甲酯盐酸盐的合成 | 第26页 |
| ·(2S,2'S)-和(2S,2'R)-N-(2-异丁基-3-羟基丙酰)苯丙氨酸甲酯的合成 | 第26-27页 |
| ·(2S,2'S)-和(2S,2'R)-N-(2-异丁基-3-溴丙酰)苯丙氨酸甲酯的合成 | 第27-28页 |
| ·(2S,2'S)-和(2S,2'R)-N-(2-异丁基-3-硝基丙酰)苯丙氨酸甲酯的合成 | 第28-29页 |
| ·(2S,2'S)-和(2S,2'R)-N-(2-异丁基-3-羟基丙酰)异亮氨酸甲酯的合成 | 第29-30页 |
| ·(2S,2’S)-和(2S,2'R)-N-(2-异丁基-3-溴丙酰)异亮氨酸甲酯的合成 | 第30-31页 |
| ·(2S,2'S)-和(2S,2'R)-N-(2-异丁基-3-硝基丙酰)异亮氨酸甲酯的合成 | 第31-32页 |
| ·苄氧羰基-甘氨酸-L-亮氨酸的制备 | 第32页 |
| ·苄氧羰基-甘氨酸-L-亮氨酰胺的制备 | 第32-33页 |
| ·甘氨酸-L-亮氨酰胺的制备 | 第33页 |
| ·3-(2-呋喃)-丙烯酰-甘氨酸-L-亮氨酰胺的制备 | 第33页 |
| ·动力学测试 | 第33-35页 |
| 第五章 结论 | 第35-36页 |
| 参考文献 | 第36-41页 |
| 致谢 | 第41-42页 |
| 附录 | 第42-55页 |
