| 中文摘要 | 第4-6页 |
| Abstract | 第6-7页 |
| 缩略语/符号说明 | 第12-14页 |
| 前言 | 第14-21页 |
| 研究现状、成果 | 第14-17页 |
| 研究目的、方法 | 第17-21页 |
| 一、含单甲基的C-糖苷类SGLT2抑制剂的研究 | 第21-37页 |
| 1.1 研究对象和方法 | 第22-24页 |
| 1.1.1 目标化合物的分子结构设计 | 第22页 |
| 1.1.2 目标化合物的合成路线设计与探索 | 第22-24页 |
| 1.2 实验部分 | 第24-34页 |
| 1.2.1 实验所用仪器与试剂 | 第24-25页 |
| 1.2.2 取代的二苯甲酮Ⅰ-4(a-c)的合成通法 | 第25-27页 |
| 1.2.3 取代的二苯乙醇Ⅰ-5(a-c)的合成通法 | 第27-28页 |
| 1.2.4 取代的二苯乙烷Ⅰ-6(a-c)的合成通法 | 第28-29页 |
| 1.2.5 2,3,4,6-四- O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯Ⅰ-9的合成 | 第29-30页 |
| 1.2.6 C-甲基葡萄糖苷Ⅰ-11(a-c)的合成通法 | 第30页 |
| 1.2.7 1-脱氧四乙酰基-β-葡萄糖苷Ⅰ-14(a-c))的合成通法 | 第30-32页 |
| 1.2.8 目标化合物1-脱氧-β-葡萄糖苷Ⅰ-1(a-c)的合成通法 | 第32-33页 |
| 1.2.9 药理活性研究 | 第33-34页 |
| 1.3 结果与讨论 | 第34-36页 |
| 1.4 结论 | 第36-37页 |
| 二、含偕二甲基的C-糖苷类SGLT2抑制剂的研究 | 第37-54页 |
| 2.1 研究对象和方法 | 第37-40页 |
| 2.1.1 目标化合物的分子结构设计 | 第37-38页 |
| 2.1.2 目标化合物的合成路线设计与探索 | 第38-40页 |
| 2.2 实验部分 | 第40-49页 |
| 2.2.1 实验所用仪器与试剂 | 第40页 |
| 2.2.2 取代的苯甲酸乙酯Ⅱ-3(a-c)的合成通法 | 第40-41页 |
| 2.2.3 1-甲基-1-(5-溴-2-取代苯基)乙醇Ⅱ-4(a-c)的合成通法 | 第41-42页 |
| 2.2.4 芳基取代的苯乙醚的合成通法Ⅱ-5(a-c) | 第42-43页 |
| 2.2.5 2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯Ⅱ-8的合成 | 第43-44页 |
| 2.2.6 C-甲基葡萄糖苷Ⅱ-10(a-c)的合成通法 | 第44-45页 |
| 2.2.7 1-脱氧-C-葡萄糖苷Ⅱ-11(a-c)的合成通法 | 第45页 |
| 2.2.8 1-脱氧-四乙酰基-β-葡萄糖苷Ⅱ-13(a-c)的合成通法 | 第45-47页 |
| 2.2.9 目标化合物1-脱氧-β-葡萄糖苷Ⅱ-1(a-c)的合成通法 | 第47-48页 |
| 2.2.10 药理活性研究 | 第48-49页 |
| 2.3 结果与讨论 | 第49-53页 |
| 2.4 结论 | 第53-54页 |
| 三、含环丙烷的C-糖苷类SGLT2抑制剂的研究 | 第54-74页 |
| 3.1 研究对象和方法 | 第54-57页 |
| 3.1.1 目标化合物的分子结构设计 | 第54-55页 |
| 3.1.2 目标化合物的合成路线设计与探索 | 第55-57页 |
| 3.2 实验部分 | 第57-70页 |
| 3.2.1 实验所用仪器与试剂 | 第57页 |
| 3.2.2 取代的二苯甲酮Ⅲ-4(a-g)的合成通法 | 第57-59页 |
| 3.2.3 取代的二苯基乙烯Ⅲ-6(a-g)的制备通法 | 第59-61页 |
| 3.2.4 取代的二苯基环丙烷Ⅲ-7(a-g)的合成通法 | 第61-63页 |
| 3.2.5 2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯Ⅲ-10的合成 | 第63-64页 |
| 3.2.6 甲基-C-芳基葡萄糖苷Ⅲ-12(a-g)的合成通法 | 第64-65页 |
| 3.2.7 1-脱氧四乙酰基-β-葡萄糖苷Ⅲ-15(a-g)的合成通法 | 第65-67页 |
| 3.2.8 目标化合物1-脱氧-β-葡萄糖苷Ⅲ-1(a-g)的合成通法 | 第67-69页 |
| 3.2.9 药理活性研究 | 第69-70页 |
| 3.3 结果与讨论 | 第70-73页 |
| 3.3.1 合成 | 第70-73页 |
| 3.3.2 生物活性 | 第73页 |
| 3.4 结论 | 第73-74页 |
| 四、新型SGLT2抑制剂-D6合成工艺研究 | 第74-89页 |
| 4.1 研究对象和方法 | 第74-76页 |
| 4.1.1 新工艺研究背景 | 第74-75页 |
| 4.1.2 新工艺的合成路线设计 | 第75-76页 |
| 4.2 实验部分 | 第76-85页 |
| 4.2.1 实验所用仪器与试剂 | 第76-78页 |
| 4.2.2 甲基-2,3,4-三-O苄基-6-去氧-6-碘-α-D-葡萄糖苷Ⅳ-5的合成 | 第78-79页 |
| 4.2.3 甲基-2,3,4-三-O苄基-6-去氧-α-D-吡喃葡萄糖苷Ⅳ-6的合成 | 第79-80页 |
| 4.2.4 2,3,4-三-O苄基-6-去氧-α-D-吡喃葡萄糖Ⅳ-7的合成 | 第80-81页 |
| 4.2.5 2,3,4-三-O苄基-6-去氧-D-葡萄糖酸内酯Ⅳ-8的合成 | 第81-82页 |
| 4.2.6 甲基-D-吡喃芳基葡萄糖苷Ⅳ-12的合成 | 第82页 |
| 4.2.7 1-去氧-D-吡喃芳基葡萄糖苷Ⅳ-13的合成 | 第82-83页 |
| 4.2.8 目标产物D6的合成 | 第83-84页 |
| 4.2.9 脱氯-D6的合成 | 第84-85页 |
| 4.3 结果与讨论 | 第85-88页 |
| 4.3.1 6-羟基碘化 | 第85页 |
| 4.3.2 碘化物还原 | 第85-86页 |
| 4.3.3 脱苄基方法 | 第86-88页 |
| 4.4 结论 | 第88-89页 |
| 五、SrCl_2在酸水解甲基糖苷中的高效催化效能的研究 | 第89-100页 |
| 5.1 研究对象和方法 | 第89-90页 |
| 5.1.1 研究背景 | 第89页 |
| 5.1.2 实验设计 | 第89-90页 |
| 5.2 实验部分 | 第90-93页 |
| 5.2.1 实验所用仪器和试剂 | 第90-92页 |
| 5.2.2 酸水解反应中HCl浓度、反应温度和金属盐及用量的筛选 | 第92-93页 |
| 5.2.3 酸水解催化剂SrCl_2普遍性研究 | 第93页 |
| 5.3 结果与讨论 | 第93-99页 |
| 5.3.1 水解条件-温度和酸度的筛选 | 第93-94页 |
| 5.3.2 催化剂-金属盐的筛选 | 第94-96页 |
| 5.3.3 催化剂剂量的筛选 | 第96-97页 |
| 5.3.4 催化剂普遍性研究 | 第97-99页 |
| 5.3.5 催化剂原理 | 第99页 |
| 5.4 结论 | 第99-100页 |
| 全文结论 | 第100-104页 |
| 论文创新点 | 第104-105页 |
| 参考文献 | 第105-114页 |
| 发表论文和参加科研情况说明 | 第114-116页 |
| 附录 | 第116-124页 |
| 综述 治疗糖尿病药物SGLT2抑制剂研究进展 | 第124-150页 |
| 综述参考文献 | 第140-150页 |
| 致谢 | 第150页 |
