| 摘要 | 第5-7页 |
| Abstract | 第7-8页 |
| 第一章 绪论 | 第12-26页 |
| 1.1 纳米药物传递系统(nano drug delivery system) | 第12-14页 |
| 1.2 纳米胶束给药系统的靶向性 | 第14-19页 |
| 1.2.1 被动靶向 | 第14-16页 |
| 1.2.2 主动靶向 | 第16-19页 |
| 1.3 纳米胶束给药系统的构成与制备 | 第19-21页 |
| 1.3.1 胶束的形成机理 | 第19-20页 |
| 1.3.2 载药胶束的制备方法 | 第20-21页 |
| 1.3.3 聚合物胶束的优、缺点 | 第21页 |
| 1.4 刺激响应型聚合物胶束 | 第21-24页 |
| 1.4.1 pH响应型聚合物 | 第22页 |
| 1.4.2 温度响应型聚合物 | 第22-23页 |
| 1.4.3 磁响应型 | 第23-24页 |
| 1.5 选题依据与目的 | 第24-26页 |
| 1.5.1 PepT1受体 | 第24-25页 |
| 1.5.2 雌激素受体(Estrogen receptor,ER)靶向 | 第25-26页 |
| 第二章 PepT1靶向的纳米胶束给药系统的设计、合成及生物活性研究 | 第26-64页 |
| 2.1 实验试剂及仪器 | 第26-27页 |
| 2.2 载药材料的设计思路 | 第27-28页 |
| 2.3 L-Val-L-Val-PEG-PAla及L-Val-L-Val-PEG-PHis的合成 | 第28-39页 |
| 2.3.1 Boc-L-Val-L-Val-OH的合成 | 第28-30页 |
| 2.3.2 PEG的官能团转换 | 第30页 |
| 2.3.3 PEG的PepT1靶向修饰 | 第30-32页 |
| 2.3.4 NCA的合成 | 第32-35页 |
| 2.3.5 聚合物L-Val-L-Val-PEG-PAla、L-Val-L-Val-PEG-PHis的合成 | 第35-37页 |
| 2.3.6 聚合物Ac-PEG-PAla、Ac-PEG-PHis的合成 | 第37-39页 |
| 2.4 结果与讨论 | 第39-46页 |
| 2.4.1 PEG的官能团转换和结构修饰 | 第39-40页 |
| 2.4.2 NCA的合成 | 第40-42页 |
| 2.4.3 聚合物L-Val-L-Val-PEG-PAla、L-Val-L-Val-PEG-PHis及Ac-PEG-PAla、Ac-PEG- PHis的合成 | 第42-46页 |
| 2.5 胶束的制备及性能测试 | 第46-49页 |
| 2.5.1 实验材料 | 第46-47页 |
| 2.5.2 空白胶束的制备 | 第47页 |
| 2.5.3 载药胶束的制备 | 第47页 |
| 2.5.4 胶束的粒径分布、Zeta电位以及形态学观察 | 第47-48页 |
| 2.5.5 载药胶束的载药量和包封率测试 | 第48页 |
| 2.5.6 载药胶束的体外药物释放 | 第48-49页 |
| 2.6 实验结果与讨论 | 第49-63页 |
| 2.6.1 胶束的粒径、形貌以及电位测试 | 第49-51页 |
| 2.6.2 载药胶束的载药量、包封率及体外药物控制释放性能 | 第51-55页 |
| 2.6.3 载药胶束的体外细胞毒性 | 第55-57页 |
| 2.6.4 载药胶束的体外细胞摄取 | 第57-63页 |
| 2.7 本章小结 | 第63-64页 |
| 第三章 ER靶向的纳米胶束给药系统的设计、合成及生物活性研究 | 第64-92页 |
| 3.1 实验试剂及仪器 | 第64-65页 |
| 3.2 载药材料的设计思路 | 第65页 |
| 3.3 Rlx-PEG_(2000)-OH的合成路线和合成方法 | 第65-70页 |
| 3.3.1 PEG_(2000)的选择性保护 | 第66-67页 |
| 3.3.2 连接子的链接 | 第67-68页 |
| 3.3.3 靶向基团雷洛昔芬的修饰 | 第68页 |
| 3.3.4 Rlx-PEG2000-OH 的合成 | 第68-69页 |
| 3.3.5 Rlx-PEG_(4000)-PLA的合成 | 第69-70页 |
| 3.4 Rlx-PEG_(4000)-PAla和Rlx-PEG_(4000)-PHis的合成 | 第70-74页 |
| 3.4.1 靶向基团雷洛昔芬的修饰 | 第70-72页 |
| 3.4.2 开环聚合物反应以及保护基的脱去 | 第72-74页 |
| 3.5 结果与讨论 | 第74-82页 |
| 3.5.1 Rlx-PEG_(2000)-OH的合成 | 第74-76页 |
| 3.5.2 Rlx-PEG_(4000)-PLA的合成 | 第76-77页 |
| 3.5.3 Rlx-PEG_(4000)-PAla和Rlx-PEG_(4000)-PHis的合成 | 第77-82页 |
| 3.6 胶束的制备及生物活性测试 | 第82-90页 |
| 3.6.1 胶束的粒径、形貌以及电位测试 | 第82-87页 |
| 3.6.2 载药胶束的载药量和包封率测试 | 第87-88页 |
| 3.6.3 载药胶束的体外细胞毒性 | 第88-90页 |
| 3.7 本章小结 | 第90-92页 |
| 参考文献 | 第92-102页 |
| 第四章 全文总结 | 第102-104页 |
| 致谢 | 第104-105页 |
| 作者攻读硕士期间发表论文 | 第105-106页 |
| 附录 | 第106-107页 |
