| 摘要 | 第5-6页 |
| Abstract | 第6页 |
| 1 绪论 | 第9-26页 |
| 1.1 维生素D的发现及其生理活性介绍 | 第9-10页 |
| 1.2 维生素D在体内代谢途径 | 第10-11页 |
| 1.3 维生素D_2的结构修饰研究概况 | 第11-15页 |
| 1.4 糖在药物结构修饰中的作用 | 第15-16页 |
| 1.5 度骨化醇化学合成方法研究介绍 | 第16-20页 |
| 1.6 甾类C3位羟基糖苷化方法研究概况 | 第20-24页 |
| 1.6.1 用溴代糖做糖基给体进行糖苷化反应 | 第20-23页 |
| 1.6.2 用三氯乙酰亚胺酯作糖基给体进行糖苷化反应 | 第23-24页 |
| 1.7 本论文研究内容及设计思路 | 第24-26页 |
| 1.7.1 度骨化醇的合成 | 第24-25页 |
| 1.7.2 维生素D_2糖苷类似物的合成及生物活性的初步评估 | 第25-26页 |
| 2 实验试剂与仪器 | 第26-28页 |
| 2.1 实验试剂 | 第26-27页 |
| 2.2 实验仪器 | 第27-28页 |
| 3 度骨化醇的合成 | 第28-34页 |
| 3.1.1 (S),3(R)-双(叔丁基二甲基硅氧基)-9,10-开环胆甾-5(S),7(S),10(19),22(E)-四烯(1.46)制备 | 第28-31页 |
| 3.1.1 合成路线 | 第28页 |
| 3.1.2 实验部分 | 第28-30页 |
| 3.1.3 结果与讨论 | 第30-31页 |
| 3.2 度骨化醇的合成 | 第31-33页 |
| 3.2.1 合成路线 | 第31页 |
| 3.2.2 实验部分 | 第31-32页 |
| 3.2.3 结果与讨论 | 第32-33页 |
| 3.3 本章小结 | 第33-34页 |
| 4 糖苷化方法探索 | 第34-44页 |
| 4.1 以全乙酰化的溴代糖做糖基给体进行糖苷化反应 | 第34-39页 |
| 4.1.1 合成路线 | 第34页 |
| 4.1.2 实验部分 | 第34-35页 |
| 4.1.3 结果与讨论 | 第35-39页 |
| 4.2 以三氯乙酰亚胺酯做糖基给体进行糖苷化反应 | 第39-43页 |
| 4.2.1 合成路线 | 第39页 |
| 4.2.2 实验部分 | 第39-40页 |
| 4.2.3 结果与讨论 | 第40-43页 |
| 4.3 本章小结 | 第43-44页 |
| 5 维生素D_2糖苷类似物的合成 | 第44-55页 |
| 5.1 以维生素D_2为原料直接进行糖苷化反应 | 第44-46页 |
| 5.1.1 合成路线 | 第44页 |
| 5.1.2 实验部分 | 第44-46页 |
| 5.2 维生素D_2的片段醇的制备 | 第46-51页 |
| 5.2.1 合成路线 | 第46页 |
| 5.2.2 实验部分 | 第46-47页 |
| 5.2.3 结果与讨论 | 第47-51页 |
| 5.3 以维生素D_2的片段为原料进行糖苷化反应 | 第51-54页 |
| 5.3.1 维生素D_2片段葡萄糖苷的制备 | 第51-52页 |
| 5.3.2 维生素D_2片段半乳糖苷的制备 | 第52-53页 |
| 5.3.3 结果与讨论 | 第53-54页 |
| 5.4 本章小结 | 第54-55页 |
| 6 生物实验 | 第55-59页 |
| 6.1 原理 | 第55页 |
| 6.2 实验部分 | 第55-56页 |
| 6.3 结果与讨论 | 第56-59页 |
| 7 结论 | 第59-60页 |
| 7.1 几点结论 | 第59页 |
| 7.2 本论文的创新点 | 第59-60页 |
| 致谢 | 第60-61页 |
| 参考文献 | 第61-70页 |
| 附录A | 第70-71页 |
| 附录B：~1H NMR | 第71-78页 |
| 附录C：~(13)C NMR | 第78-84页 |
| 附录D：HRMS或MS谱图 | 第84-87页 |