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Biotin靶向具有刺激响应性前药的制备和表征

摘要第4-5页
abstract第5-6页
第一章 绪论第10-22页
    1.1 引言第10页
    1.2 生物可降解脂肪族聚酯第10-15页
        1.2.1 常见的脂肪族聚酯第10-12页
            1.2.1.1 聚乳酸(PLA)第10-11页
            1.2.1.2 聚ε-己内酯(PCL)第11-12页
            1.2.1.3 聚乙交酯(PGA)第12页
        1.2.2 脂肪族聚酯的官能化第12-15页
            1.2.2.1 聚丙交酯的官能化第13-14页
            1.2.2.2 聚己内酯的官能化第14-15页
    1.3 刺激响应型药物释放体系第15-17页
        1.3.1 p H响应型药物释放第15-16页
        1.3.2 氧化还原响应型药物释放第16-17页
    1.4 靶向纳米载体的设计第17-20页
        1.4.1 靶向药物传递系统第18-19页
        1.4.2 用于靶向传递的配体第19-20页
    1.5 本课题的内容第20-22页
        1.5.1 课题提出的背景及意义第20-21页
        1.5.2 本课题的思路第21页
        1.5.3 本课题主要工作第21-22页
第二章 Biotin靶向具有氧化还原响应性喜树碱前药的制备第22-38页
    2.1 引言第22-23页
    2.2 实验部分第23-27页
        2.2.1 化学试剂第23页
        2.2.2 所用仪器第23-24页
        2.2.3 Biotin靶向具有氧化还原响应性喜树碱前药的制备第24-26页
            2.2.3.1 降冰片烯官能化单体的制备第24页
            2.2.3.2 生物素(Biotin)的羟基官能化第24页
            2.2.3.3 羟基官能化Biotin引发降冰片烯官能化单体的开环聚合第24页
            2.2.3.4 侧基OEG官能化聚丙交酯B-P(LA-g-OEG)(P2)的制备第24-25页
            2.2.3.5 靶向两亲性聚丙交酯嵌段共聚物B-P(LA-g-OEG)-b-PLA(P3)的合成第25页
            2.2.3.6 含侧羧基两亲性嵌段共聚B-P(LA-g-OEG)-b-P(LA-g-COOH)的合成第25页
            2.2.3.7 Biotin靶向具有氧化还原响应性喜树碱前药的制备第25-26页
        2.2.4 Biotin靶向具有氧化还原响应性喜树碱前药HPLC的测定第26页
        2.2.5 靶向两亲性嵌段共聚物及其抗肿瘤前药胶束的制备第26页
        2.2.6 靶向两亲性嵌段共聚物及其抗肿瘤前药临界胶束浓度的测定第26页
        2.2.7 胶束粒径的测定第26页
        2.2.8 喜树碱前药的药物释放第26页
        2.2.9 靶向两亲性嵌段共聚物及其抗肿瘤前药体外细胞毒性实验第26-27页
    2.3 结果与讨论第27-37页
        2.3.1 靶向氧化还原响应性喜树碱前药的制备与表征第27-33页
        2.3.2 胶束的形成第33-34页
        2.3.3 含侧羧基嵌段共聚物和喜树碱前药的胶束粒径第34-35页
        2.3.4 聚合物及前药的体外细胞毒性实验第35-37页
    2.4 本章小结第37-38页
第三章 Biotin靶向具有p H响应性阿霉素前药的制备和表征第38-51页
    3.1 引言第38-39页
    3.2 实验部分第39-41页
        3.2.1 试剂第39页
        3.2.2 所用仪器第39页
        3.2.3 Biotin靶向具有p H响应性阿霉素前药的合成第39-41页
            3.2.3.13-巯基丙酰肼的合成第39页
            3.2.3.2 侧肼基靶向两亲性嵌段共聚物B-P(LA-g-OEG)-b-P(LA-hyd)第39-40页
            3.2.3.3 靶向p H响应性阿霉素前药B-P(LA-g-OEG)-b-P(LA-DOX)的合成第40页
            3.2.3.4 靶向p H响应性阿霉素前药HPLC的测定第40页
            3.2.3.5 靶向p H响应性阿霉素前药药物释放研究第40页
            3.2.3.6 靶向p H响应性嵌段共聚物及其抗肿瘤前药体外细胞毒性实验第40-41页
            3.2.3.7 细胞内吞实验第41页
            3.2.3.8 胶束形貌及粒径分布表征第41页
    3.3 结果与讨论第41-50页
        3.3.1 Biotin靶向具有p H响应性阿霉素前药的制备和表征第41-44页
        3.3.2 胶束的制备和表征第44-46页
        3.3.3 阿霉素前药的释放研究第46页
        3.3.4 细胞毒性实验第46-48页
        3.3.5 前药细胞内吞研究第48-50页
    3.4 本章小结第50-51页
总结与展望第51-52页
参考文献第52-57页
致谢第57页

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