摘要 | 第4-5页 |
abstract | 第5-6页 |
第一章 绪论 | 第10-22页 |
1.1 引言 | 第10页 |
1.2 生物可降解脂肪族聚酯 | 第10-15页 |
1.2.1 常见的脂肪族聚酯 | 第10-12页 |
1.2.1.1 聚乳酸(PLA) | 第10-11页 |
1.2.1.2 聚ε-己内酯(PCL) | 第11-12页 |
1.2.1.3 聚乙交酯(PGA) | 第12页 |
1.2.2 脂肪族聚酯的官能化 | 第12-15页 |
1.2.2.1 聚丙交酯的官能化 | 第13-14页 |
1.2.2.2 聚己内酯的官能化 | 第14-15页 |
1.3 刺激响应型药物释放体系 | 第15-17页 |
1.3.1 p H响应型药物释放 | 第15-16页 |
1.3.2 氧化还原响应型药物释放 | 第16-17页 |
1.4 靶向纳米载体的设计 | 第17-20页 |
1.4.1 靶向药物传递系统 | 第18-19页 |
1.4.2 用于靶向传递的配体 | 第19-20页 |
1.5 本课题的内容 | 第20-22页 |
1.5.1 课题提出的背景及意义 | 第20-21页 |
1.5.2 本课题的思路 | 第21页 |
1.5.3 本课题主要工作 | 第21-22页 |
第二章 Biotin靶向具有氧化还原响应性喜树碱前药的制备 | 第22-38页 |
2.1 引言 | 第22-23页 |
2.2 实验部分 | 第23-27页 |
2.2.1 化学试剂 | 第23页 |
2.2.2 所用仪器 | 第23-24页 |
2.2.3 Biotin靶向具有氧化还原响应性喜树碱前药的制备 | 第24-26页 |
2.2.3.1 降冰片烯官能化单体的制备 | 第24页 |
2.2.3.2 生物素(Biotin)的羟基官能化 | 第24页 |
2.2.3.3 羟基官能化Biotin引发降冰片烯官能化单体的开环聚合 | 第24页 |
2.2.3.4 侧基OEG官能化聚丙交酯B-P(LA-g-OEG)(P2)的制备 | 第24-25页 |
2.2.3.5 靶向两亲性聚丙交酯嵌段共聚物B-P(LA-g-OEG)-b-PLA(P3)的合成 | 第25页 |
2.2.3.6 含侧羧基两亲性嵌段共聚B-P(LA-g-OEG)-b-P(LA-g-COOH)的合成 | 第25页 |
2.2.3.7 Biotin靶向具有氧化还原响应性喜树碱前药的制备 | 第25-26页 |
2.2.4 Biotin靶向具有氧化还原响应性喜树碱前药HPLC的测定 | 第26页 |
2.2.5 靶向两亲性嵌段共聚物及其抗肿瘤前药胶束的制备 | 第26页 |
2.2.6 靶向两亲性嵌段共聚物及其抗肿瘤前药临界胶束浓度的测定 | 第26页 |
2.2.7 胶束粒径的测定 | 第26页 |
2.2.8 喜树碱前药的药物释放 | 第26页 |
2.2.9 靶向两亲性嵌段共聚物及其抗肿瘤前药体外细胞毒性实验 | 第26-27页 |
2.3 结果与讨论 | 第27-37页 |
2.3.1 靶向氧化还原响应性喜树碱前药的制备与表征 | 第27-33页 |
2.3.2 胶束的形成 | 第33-34页 |
2.3.3 含侧羧基嵌段共聚物和喜树碱前药的胶束粒径 | 第34-35页 |
2.3.4 聚合物及前药的体外细胞毒性实验 | 第35-37页 |
2.4 本章小结 | 第37-38页 |
第三章 Biotin靶向具有p H响应性阿霉素前药的制备和表征 | 第38-51页 |
3.1 引言 | 第38-39页 |
3.2 实验部分 | 第39-41页 |
3.2.1 试剂 | 第39页 |
3.2.2 所用仪器 | 第39页 |
3.2.3 Biotin靶向具有p H响应性阿霉素前药的合成 | 第39-41页 |
3.2.3.13-巯基丙酰肼的合成 | 第39页 |
3.2.3.2 侧肼基靶向两亲性嵌段共聚物B-P(LA-g-OEG)-b-P(LA-hyd) | 第39-40页 |
3.2.3.3 靶向p H响应性阿霉素前药B-P(LA-g-OEG)-b-P(LA-DOX)的合成 | 第40页 |
3.2.3.4 靶向p H响应性阿霉素前药HPLC的测定 | 第40页 |
3.2.3.5 靶向p H响应性阿霉素前药药物释放研究 | 第40页 |
3.2.3.6 靶向p H响应性嵌段共聚物及其抗肿瘤前药体外细胞毒性实验 | 第40-41页 |
3.2.3.7 细胞内吞实验 | 第41页 |
3.2.3.8 胶束形貌及粒径分布表征 | 第41页 |
3.3 结果与讨论 | 第41-50页 |
3.3.1 Biotin靶向具有p H响应性阿霉素前药的制备和表征 | 第41-44页 |
3.3.2 胶束的制备和表征 | 第44-46页 |
3.3.3 阿霉素前药的释放研究 | 第46页 |
3.3.4 细胞毒性实验 | 第46-48页 |
3.3.5 前药细胞内吞研究 | 第48-50页 |
3.4 本章小结 | 第50-51页 |
总结与展望 | 第51-52页 |
参考文献 | 第52-57页 |
致谢 | 第57页 |