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具有细胞色素P450 3A药酶抑制作用的口服自微乳化给药系统的构建及机制研究

中文摘要第1-11页
英文摘要第11-15页
缩略语第15-16页
前言第16-20页
第一章 咪达唑仑理化性质的研究及载体材料的筛选第20-40页
 一、仪器和材料第20-22页
  1 仪器第20-21页
  2 药品与试剂第21页
  3 实验动物第21-22页
 二、实验方法第22-28页
  1 MDZ的基本理化性质第22页
  2 MDZ含量测定HPLC分析方法的建立第22-23页
  3 MDZ在不同pH条件下溶解度的测定第23页
  4 MDZ油/水分配系数的测定第23-24页
  5 SMEDDS载体材料细胞毒性研究第24-25页
  6 SMEDDS载体材料对大鼠肝微粒体CYP 3A酶抑制作用的研究第25-28页
 三、实验结果第28-36页
  1 HPLC测定MDZ方法学研究第28-30页
  2 MDZ在不同pH条件下溶解度的测定结果第30-31页
  3 MDZ油/水分配系数的测定结果第31页
  4 SMEDDS载体材料细胞毒性试验结果第31-33页
  5 大鼠肝微粒体蛋白浓度测定第33页
  6 大鼠肝微粒体孵育体系中1’-OHMDZ方法学研究第33-36页
 四、讨论第36-39页
 五、本章小结第39-40页
第二章 咪达唑仑自微乳化给药系统的处方研究第40-56页
 一、仪器和材料第40-41页
  1 仪器第40页
  2 药品与试剂第40-41页
 二、实验方法第41-45页
  1 处方各成分饱和溶解度的测定第41页
  2 处方配伍筛选第41-43页
  3 单因素考察第43-44页
  4 星点设计-效应面法优化处方第44-45页
 三、实验结果第45-53页
  1 处方配伍筛选实验结果第45-47页
  2 单因素考察实验结果第47-50页
  3 星点设计-效应面法优化处方实验结果第50-53页
 四、讨论第53-55页
 五、本章小结第55-56页
第三章 咪达唑仑自微乳化给药系统质量评价及稳定性研究第56-77页
 一、仪器和材料第56-57页
  1 仪器第56页
  2 药品与试剂第56-57页
 二、实验方法第57-62页
  1 MDZ-SMEDDS基本处方与制备第57页
  2 MDZ-SMEDDS处方评价第57-61页
  3 MDZ-SMEDDS制剂稳定性研究第61-62页
 三、实验结果第62-75页
  1 MDZ-SMEDDS成乳后的形态、粒径和Zeta电位第62-65页
  2 自乳化效率实验结果第65-67页
  3 微乳稳定性实验结果第67-68页
  4 体外释放度实验结果第68-73页
  5 MDZ-SMEDDS制剂稳定性实验结果第73-75页
 四、讨论第75-76页
 五、本章小结第76-77页
第四章 咪达唑仑自微乳化给药系统对大鼠肝细胞CYP 3A作用及其机制研究第77-94页
 一、仪器和材料第77-78页
  1 仪器第77-78页
  2 药品与材料第78页
  3 实验动物第78页
 二、实验方法第78-84页
  1 溶液配制第79页
  2 大鼠肝细胞的分离及培养第79-80页
  3 肝细胞培养液中1'-OHMDZ浓度测定方法的建立第80-82页
  4 MDZ-SMEDDS对大鼠肝细胞CYP 3A作用研究第82页
  5 MDZ-SMEDDS对大鼠肝细胞毒性研究第82-83页
  6 Western blot检测第83-84页
 三、实验结果第84-91页
  1 大鼠肝细胞的分离及培养第84-85页
  2 HPLC测定大鼠肝细胞培养液内1'-OHMDZ方法学研究第85-88页
  3 MDZ-SMEDDS对大鼠肝细胞CYP 3A作用研究结果第88-89页
  4 MDZ-SMEDDS对大鼠肝细胞毒性研究结果第89-90页
  5 Western blot检测结果第90-91页
 四、讨论第91-93页
 五、本章小结第93-94页
第五章 咪达唑仑自微乳化给药系统对大鼠小肠CYP 3A作用机制的研究第94-109页
 一、仪器和材料第94-95页
  1 仪器第94页
  2 药品与试剂第94-95页
  3 实验动物第95页
 二、实验方法第95-103页
  1 给药方案设计第95页
  2 大鼠小肠微粒体核酸水平的检测第95-100页
  3 大鼠小肠微粒体蛋白水平的检测第100-103页
 三、实验结果第103-106页
  1 大鼠小肠微粒体核酸表达水平的检测结果第103-104页
  2 大鼠小肠微粒体蛋白表达水平的检测结果第104-106页
 四、讨论第106-107页
 五、本章小结第107-109页
第六章 咪达唑仑自微乳化给药系统在大鼠体内药动学的研究第109-123页
 一、仪器和材料第109-110页
  1 仪器第109页
  2 药品与试剂第109-110页
  3 实验动物第110页
 二、实验方法第110-113页
  1 HPLC测定大鼠血浆中MDZ浓度方法学研究第110-112页
  2 MDZ-SMEDDS的制备第112页
  3 给药方案的设计与血样采集第112-113页
  4 血样的处理与血药浓度的测定第113页
  5 药动学参数的测定与数据分析第113页
 三、实验结果第113-120页
  1 HPLC测定大鼠血浆中MDZ浓度方法学建立第113-116页
  2 MDZ与1'-OHMDZ血药浓度与药动学参数测定结果第116-120页
 四、讨论第120-122页
 五、本章小结第122-123页
结论与展望第123-126页
 1 全文结论第123-124页
 2 创新性第124-125页
 3 展望第125-126页
参考文献第126-138页
综述及参考文献第138-155页
致谢第155-156页
附件:博士在读期间发表及拟发表论文第156页

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