首页--医药、卫生论文--药学论文--药物基础科学论文

脂肪酶催化拆分手性中间体及手性药物的合成研究

第一章 前言第1-59页
   ·脂肪酶第14-22页
     ·酶、酯酶和脂肪酶第14-17页
     ·脂肪酶的催化活性和选择性第17-22页
   ·脂肪酶在非水体系中的应用第22-25页
     ·非水酶学的建立和研究现状第22-23页
     ·非水体系与水的关系第23页
     ·非水酶学的研究范围第23-24页
     ·非水体系中脂肪酶的催化特性第24-25页
   ·脂肪酶催化手性拆分第25-38页
     ·手性的普遍性和重要性第25-26页
     ·手性研究的热点第26-29页
     ·光学参数及其确定第29-33页
     ·手性化合物的拆分策略第33-35页
     ·脂肪酶催化动力学拆分第35-38页
   ·脂肪酶催化动力学拆分研究现状第38-45页
     ·脂肪酶在拆分中的应用第38-39页
     ·二次动力学拆分技术第39-40页
     ·二次动力学拆分的要求第40-41页
     ·动态动力学拆分方法第41-44页
     ·动态动力学拆分的要求第44-45页
   ·拟在论文中解决的问题第45-47页
     ·探索提高脂肪酶活性的方法第45-46页
     ·研究脂肪酶的重复利用性第46页
     ·提高底物利用率或产物产率第46页
     ·在拆分中得到两种单一手性对映异构体第46页
     ·研究成果在手性药物合成过程中的应用第46-47页
     ·拆分体系的选择和研究目标第47页
     ·实验结果的理论解释第47页
   ·参考文献第47-59页
第二章 非水体系中脂肪酶PSL催化拆分2-辛醇的初步探索第59-75页
   ·摘要第59页
   ·引言第59-61页
     ·假单胞脂肪酶简介第59-60页
     ·非水反应体系的选择第60-61页
   ·实验部分第61-63页
     ·仪器与药品第61-62页
     ·分析和样品处理方式第62页
     ·等摩尔辛酸2-辛酯和2-辛醇的气相色谱峰面积比第62页
     ·脂肪酶PSL催化拆分2-辛醇的动力学实验第62-63页
     ·脂肪酶PSL催化拆分2-辛醇产物的分离和检测第63页
     ·拆分实验放大第63页
   ·结果与讨论第63-70页
     ·反应条件的确定第63-64页
     ·转化率的计算第64-65页
     ·PSL 催化拆分2-辛醇的动力学第65-67页
     ·PSL 在拆分体系中的活性和选择性第67-68页
     ·放大实验的结果分析第68页
     ·产品的分离第68页
     ·(S)-2-辛醇的比旋光度第68-69页
     ·PSL 的催化活性和选择性分析第69-70页
   ·结论第70-71页
   ·参考文献第71-75页
第三章 非水体系中脂肪酶 CSL 催化拆分2-辛醇第75-89页
   ·摘要第75页
   ·引言第75-77页
     ·假丝酵母脂肪酶的应用第75-76页
     ·假丝酵母脂肪酶的来源和结构第76页
     ·假丝酵母脂肪酶的动力学和催化反应机理第76-77页
     ·假丝酵母脂肪酶催化制备光学活性的2-醇第77页
   ·实验部分第77-78页
     ·仪器和药品第77-78页
     ·CSL 催化拆分2-辛醇的有关实验第78页
   ·结果与讨论第78-84页
     ·CSL 催化拆分2-辛醇反应体系的确定第78-79页
     ·CSL 催化2-辛醇与辛酸乙烯酯反应的活性第79-80页
     ·CSL 催化拆分2-辛醇的对映异构选择性第80-81页
     ·CSL 的催化活性和选择性分析第81-83页
     ·拆分实验的放大第83-84页
   ·结论第84-85页
   ·参考文献第85-89页
第四章 非水体系中脂肪酶 PSL 的重复利用研究第89-100页
   ·摘要第89页
   ·引言第89-91页
     ·脂肪酶重复利用的有关研究第89-90页
     ·酶活力测定与酶的重复利用第90-91页
   ·实验部分第91-93页
     ·仪器和药品第91-92页
     ·酶溶液的配制第92页
     ·比酶活力的测定第92页
     ·脂肪酶 PSL 的重复使用动力学实验第92-93页
     ·脂肪酶 PSL 重复使用方法的比较实验第93页
   ·结果与讨论第93-97页
     ·脂肪酶 PSL 及其重复使用的动力学比较第93-95页
     ·酶溶液的浓度第95页
     ·PSL 重复使用实验设计第95页
     ·PSL 重复使用的实验结果分析第95-97页
   ·结论第97-98页
   ·参考文献第98-100页
第五章 动态动力学拆分和二次动力学拆分联用拆分2-辛醇第100-111页
   ·摘要第100页
   ·引言第100-102页
     ·动态动力学拆分研究第100-101页
     ·二次动力学拆分研究第101-102页
   ·实验部分第102-104页
     ·材料第102-103页
     ·旋光值的测定及气相色谱分析第103页
     ·2-辛醇的第一次拆分第103页
     ·对映异构体富有的辛酸(R)-2-辛酯水解第103页
     ·对映异构体富有的(R)-2-辛醇的第二次拆分第103-104页
     ·对映异构纯的辛酸(R)-2-辛酯5的水解第104页
     ·CSL在联合拆分中的应用第104页
   ·结果与讨论第104-109页
     ·两种动力学拆分联合使用的原因和目的第105-107页
     ·联合拆分的一次循环中制备两种对映异构纯的异构体第107页
     ·二次动力学循环为动态动力学的可行性第107-108页
     ·两种动力学拆分联合使用的效果第108页
     ·使用CSL联合拆分2-辛醇第108-109页
   ·结论第109-110页
   ·参考文献第110-111页
第六章 非水反应体系中提高 PSL 催化拆分2-辛醇的活性研究第111-123页
   ·摘要第111页
   ·引言第111-112页
     ·提高脂肪酶催化活性的结构基础第111-112页
     ·提高脂肪酶在非水相中催化活性的研究第112页
   ·实验部分第112-114页
     ·仪器和药品第112-113页
     ·在分子大小不同的溶剂中反应第113页
     ·在不同极性的溶剂中反应第113页
     ·在含酸式磷酸盐的体系中反应第113页
     ·在含酸式磷酸盐对的体系中反应第113-114页
     ·在含水处理过的酸式磷酸盐的体系中反应第114页
     ·在含水处理过的脂肪酶的体系中反应第114页
   ·结果与讨论第114-120页
     ·溶剂分子大小对酶活性的影响第114-115页
     ·溶剂极性对酶活性的影响第115-116页
     ·两种酸式磷酸盐的用量对酶活性的影响第116-117页
     ·酸式磷酸盐对对酶活性的影响第117-118页
     ·水处理酸式磷酸盐对酶活性的影响第118-119页
     ·水处理脂肪酶对酶活性的影响第119-120页
   ·结论第120页
   ·参考文献第120-123页
第七章 器壁固定化方法提高脂肪酶在非水体系中的催化活性第123-140页
   ·摘要第123页
   ·引言第123-125页
     ·非水体系中脂肪酶催化活性通常较低第123-124页
     ·影响脂肪酶活性的主要因素第124页
     ·研究的对象和目的第124-125页
   ·实验部分第125-129页
     ·实验材料第125页
     ·分析和测量方式第125页
     ·总的反应条件第125页
     ·空气干燥 PSL第125-126页
     ·加水处理 PSL第126页
     ·润湿-干燥处理 PSL第126页
     ·器壁固定化PSL 的操作第126页
     ·器壁固定化PSL 的重复使用第126页
     ·再次器壁固定化 PSL第126-127页
     ·器壁固定化 PPL 及其在拆分2-辛醇中的使用第127页
     ·分子筛上固定化PSL第127页
     ·测定 PSL 的固载率第127-129页
     ·分子筛固定化PSL的应用第129页
   ·结果与讨论第129-137页
     ·空气干燥时间对PSL活性的影响第129页
     ·水含量对PSL活性的影响第129-131页
     ·润湿-干燥处理PSL的活性第131页
     ·器壁固定化PSL的活性第131-132页
     ·器壁固定化PSL在重复使用中的活性第132-133页
     ·器壁固定化PSL再活化后的活性第133-134页
     ·器壁固定化 PSL 的选择性第134-135页
     ·器壁固定化 PPL 的活性第135-136页
     ·分子筛固定化 PSL 的活性第136-137页
   ·结论第137页
   ·参考文献第137-140页
第八章 器壁固定化生物反应器在手性心得安合成中的应用第140-159页
   ·摘要第140页
   ·引言第140-143页
     ·手性心得安的合成方法第140-142页
     ·化学-酶法合成手性心得安第142-143页
   ·实验部分第143-148页
     ·仪器和药品第143-144页
     ·1-氯-3-(1-萘氧)-2-丙醇的化学合成第144-145页
     ·器壁固定化PSL 和1-氯-3-(1-萘氧)-2-丙醇的拆分第145页
     ·PSL 器壁固定化生物反应器的重复利用及其再活化第145-146页
     ·手性心得安及其盐酸盐的化学合成第146-147页
     ·分子筛固定化PSL 及其应用第147页
     ·PPL拆分1-氯-3-(1-萘氧)-2-丙醇第147-148页
     ·脂肪酶G和脂肪酶41拆分1-氯-3-(1-萘氧)-2-丙醇第148页
   ·结果与讨论第148-155页
     ·中间体的化学合成修饰第148-149页
     ·器壁固定化PSL 的拆分效果第149-150页
     ·其它几种酶制剂的催化活性第150-152页
     ·脂肪酶器壁定化生物反应器的催化活性分析第152-153页
     ·手性心得安及其盐酸盐的光学纯度第153-154页
     ·脂肪酶的对映异构选择性分析第154-155页
   ·结论第155-156页
   ·参考文献第156-159页
第九章 脂肪酶PSL和CSL的对映异构选择性的理论解释第159-172页
   ·摘要第159页
   ·引言第159-161页
     ·脂肪酶对映异构选择性的理论解释方法简介第159-160页
     ·脂肪酶对映异构选择性理论解释方法的选择第160-161页
   ·实验部分第161-163页
     ·实验设备和材料第161页
     ·酰化酶的构建第161-162页
     ·(R)/(S)-2-辛醇和(R)/(S)-1-氯-3-(1-萘氧)-2-丙醇的构建第162页
     ·CSL与2-辛醇的对接第162页
     ·CSL与1-氯-3-(1-萘氧)-2-丙醇的对接第162-163页
     ·PSL与2-辛醇的对接第163页
     ·PSL与1-氯-3-(1-萘氧)-2-丙醇的对接第163页
   ·结果与讨论第163-170页
     ·底物-酰化酶复合物对接模式的筛选依据第163-164页
     ·底物-酰化酶复合物对接模式的筛选结果第164页
     ·两种酶对2-辛醇的对映异构选择性第164-167页
     ·两种酶对1-氯-3-(1-萘氧)-2-丙醇的对映异构选择性第167-170页
   ·结论第170-171页
   ·参考文献第171-172页
攻博期间发表的学术论文及其它成果第172-173页
中文摘要第173-176页
Abstract第176-180页
致谢第180页

论文共180页,点击 下载论文
上一篇:浮放设备地震反应数值模拟研究
下一篇:机车轮对轴径高精度检测方法的研究