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前体药物—姜黄素二癸酸酯药代动力学研究及其纳米混悬剂工艺探索与评价

英文缩略语表第1-9页
摘要第9-11页
ABSTRACT第11-14页
第一部分 文献综述第14-34页
 第一章 姜黄素的研究进展第14-18页
  1 姜黄素的化学结构及理化性质第14页
   ·姜黄素的化学结构第14页
   ·姜黄素的理化性质第14页
  2 姜黄素的制剂新技术第14-15页
   ·固体分散技术第15页
   ·包合技术第15页
   ·制备前体药物第15页
  3 姜黄素的药代动力学研究第15-16页
   ·吸收第15页
   ·组织分布第15-16页
   ·代谢第16页
   ·排泄与消除第16页
  4 姜黄素的药理活性第16-18页
   ·姜黄素对于消化道系统的作用第16-17页
   ·姜黄素防治肿瘤的作用第17页
   ·姜黄素对于心血管系统的作用第17页
   ·姜黄素对于肝脏器官的作用第17页
   ·姜黄素抗抑郁的作用第17-18页
  5 结语第18页
 第二章 前体药物的研究进展第18-23页
  1 前药结构第18-19页
  2 制备原理第19-20页
   ·酯化反应第19-20页
   ·酰化反应第20页
   ·氧化还原反应第20页
   ·成盐反应第20页
  3 前体药物分类第20-21页
   ·细胞内被转化的前药第20-21页
   ·细胞外被转化的前药第21页
  4 前体药物的应用第21-23页
   ·提高药物的生物利用度第21-22页
   ·降低药物的毒副作用第22页
   ·制成靶向制剂第22-23页
   ·提高药物的稳定性第23页
  5 前体药物在中药领域的应用前景与思考第23页
 第三章 药代动力学研究进展第23-26页
  1 体内药代动力学检测方法研究第24-25页
   ·超高效液相色谱在体内药物分析中的应用第24页
   ·液质联用技术在临床药动学研究中的应用第24-25页
  2 中药药代动力学的研究进展第25-26页
   ·中药有效成分药代动力学研究第25页
   ·中药有效组分药代动力学研究第25-26页
  3 结语与讨论第26页
 第四章 纳米混悬剂的研究与应用第26-28页
  1 纳米混悬剂的特点第26页
  2 纳米混悬剂的制备第26-27页
   ·高压均质法第26-27页
   ·介质研磨法第27页
  3 纳米混悬剂的应用第27页
   ·提高药物制剂的安全性第27页
   ·提高药物的溶解度和溶出速率第27页
   ·延长药物作用时间第27页
  4 结语第27-28页
 参考文献第28-34页
第二部分 实验部分第34-91页
 第一章 生物样品中姜黄素和姜黄素二癸酸酯分析方法的建立第34-55页
  第一节 HPLC同时监测生物样品中姜黄素和姜黄素二癸酸酯的分析方法第34-48页
   ·材料第34-35页
     ·试剂第34页
     ·仪器第34页
     ·实验动物第34-35页
   ·方法与结果第35-47页
     ·色谱条件第35页
     ·标准溶液的配制第35页
     ·空白生物样品的制备第35页
     ·标准生物样品的制备第35-36页
     ·生物样品处理第36页
     ·方法学考察第36-47页
   ·讨论第47-48页
     ·样品处理方法的选择第47页
     ·复溶溶剂的选择第47-48页
     ·短期稳定性第48页
  第二节 HPLC-MS/MS测定血浆中姜黄素的分析方法第48-53页
   ·材料与仪器第48页
     ·试剂第48页
     ·实验动物第48页
     ·仪器第48页
   ·方法与结果第48-52页
     ·色谱条件第48-49页
     ·质谱条件第49页
     ·标准溶液的配制第49页
     ·标准血浆样品的配制第49-50页
     ·血浆样品的处理第50页
     ·方法学考察第50-52页
   ·讨论第52-53页
  参考文献第53-55页
 第二章 姜黄素二癸酸酯的血浆降解率研究第55-58页
  1 材料与仪器第55页
   ·试剂第55页
   ·动物第55页
   ·仪器第55页
  2 方法与结果第55-56页
   ·配制80%血浆PBS溶液第55页
   ·测定方法及采样时间第55页
   ·姜黄素二癸酸酯生物转化图第55-56页
   ·测定结果及分析原因第56页
  参考文献第56-58页
 第三章 姜黄素二癸酸酯和姜黄素大鼠体内药代动力学评价第58-66页
  第一节 姜黄素二癸酸酯和姜黄素静脉注射给药评价第58-61页
   ·材料第58页
     ·药品与试剂第58页
     ·仪器第58页
     ·动物第58页
   ·方法与结果第58-59页
     ·大鼠静脉给药第58-59页
     ·样品处理及分析第59页
     ·数据处理第59页
   ·结果第59-61页
     ·姜黄素二癸酸酯和姜黄素的血药浓时曲线图第59-60页
     ·姜黄素二癸酸酯及产生的姜黄素的药动学参数第60-61页
   ·讨论第61页
  第二节 姜黄素二癸酸酯和姜黄素在大鼠肌肉注射给药评价第61-64页
   ·材料第61-62页
     ·试剂第61页
     ·仪器第61-62页
     ·实验动物第62页
   ·方法第62页
     ·动物实验第62页
     ·样品处理及分析第62页
     ·数据处理第62页
   ·结果第62-63页
     ·姜黄素二癸酸酯肌肉给药后在大鼠体内的血药浓时曲线图第62-63页
     ·姜黄素二癸酸酯肌肉给药的药代动力学参数第63页
   ·讨论第63-64页
  参考文献第64-66页
 第四章 姜黄素二癸酸酯纳米混悬剂的制备以及稳定性评价第66-84页
  第一节 姜黄素二癸酸酯理化性质第66-69页
   ·姜黄素二癸酸酯物理化学基本性质第66-68页
     ·结构第66-67页
     ·溶解性能(由安徽中医学院朱金瑾提供)第67页
     ·拟合油水分配系数第67-68页
     ·熔点与熔距第68页
   ·讨论第68-69页
  第二节 姜黄素二癸酸酯纳米混悬剂的制备第69-78页
   ·试剂与仪器第69页
     ·试剂第69页
     ·仪器第69页
   ·方法与结果第69-77页
     ·单平行星式球磨仪(即湿法研磨)条件的优化第69-72页
     ·姜黄素二癸酸酯纳米混悬粒子的制备第72页
     ·粒度分布测定第72-75页
     ·差示扫描量热仪(DSC)测定第75-76页
     ·纳米粒子形态观察第76-77页
   ·讨论第77-78页
  第三节 竹姜黄素二癸酸酯和姜黄素稳定性评价第78-83页
   ·材料第78页
     ·试剂第78页
     ·仪器第78页
   ·方法第78-80页
     ·HPLC色谱条件第78页
     ·HPLC方法学第78-79页
     ·稳定性实验第79-80页
   ·结果第80-83页
     ·姜黄素二癸酸酯原料药稳定性考察结果第80-81页
     ·姜黄素原料药在各条件下的稳定性第81页
     ·姜黄素二癸酸酯纳米混悬剂冻干粉稳定性考察第81-82页
     ·吸湿增重实验结果第82-83页
   ·小结第83页
  参考文献第83-84页
 第五章 姜黄素二癸酸酯纳米和普通混悬剂在注射部位的释放与消除第84-87页
  1 材料第84页
   ·药品与试剂第84页
   ·仪器第84页
   ·动物第84页
  2 方法第84-85页
   ·配制给药溶液第84页
   ·给药剂量以及取样时间点第84页
   ·肌肉样品处理方法第84-85页
   ·标准曲线的制备第85页
   ·肌肉组织中姜黄素二癸酸酯含量的计算第85页
   ·姜黄素二癸酸酯在肌肉组织中的释放图第85页
  3 结果与讨论第85-86页
  参考文献第86-87页
 第六章 姜黄素二癸酸酯纳米和普通混悬注射油剂在脑组织样品中的含量测定第87-91页
  1 材料第87页
   ·药品与试剂第87页
   ·仪器第87页
   ·动物第87页
  2 方法第87-89页
   ·配制给药溶液第87页
   ·给药剂量以及取样时间点第87-88页
   ·脑组织样品处理方法第88页
   ·数据处理第88页
   ·姜黄素二癸酸酯在脑组织中的药物浓时曲线图第88-89页
  3 结果与讨论第89页
  参考文献第89-91页
全文总结第91-92页
参考文献第92-93页
致谢第93-94页
个人简历第94页

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