新型AVP受体拮抗剂的合成与活性研究
| 中文摘要 | 第4-5页 |
| Abstract | 第5页 |
| 目录 | 第6-8页 |
| 縮略语/符号说明 | 第8-9页 |
| 前言 | 第9-12页 |
| 一、地氯雷他定衍生物的设计与合成 | 第12-41页 |
| 1. 合理药物设计原理 | 第12页 |
| 2. “Me-too”设计原理 | 第12-14页 |
| 2.1 局部修饰 | 第13页 |
| 2.2 生物电子等排原理 | 第13页 |
| 2.3 剖裂拼合原理 | 第13-14页 |
| 3. 地氯雷他定衍生物的设计 | 第14-16页 |
| 3.1 A类化合物 | 第15页 |
| 3.2 B类化合物 | 第15-16页 |
| 4. 地氯雷他定衍生物的合成路线设计 | 第16-18页 |
| 4.1 合成路线设计 | 第16-17页 |
| 4.2 A类化合物的合成路线 | 第17-18页 |
| 4.3 B类化合物的合成路线 | 第18页 |
| 5. 实验部分 | 第18-31页 |
| 5.1 实验仪器与材料 | 第18-21页 |
| 5.2 A类化合物的制备 | 第21-28页 |
| 5.3 B类化合物的制备 | 第28-31页 |
| 6. 结果与讨论 | 第31-40页 |
| 6.1 N-酰基化反应 | 第31-36页 |
| 6.2 硝基还原反应 | 第36-40页 |
| 7. 小结 | 第40-41页 |
| 二、生物活性评价 | 第41-47页 |
| 1. 材料与方法 | 第41-43页 |
| 1.1 实验材料 | 第41-42页 |
| 1.2 实验方法 | 第42-43页 |
| 2. 结果与讨论 | 第43-45页 |
| 2.1 实验结果 | 第43-45页 |
| 2.2 相关讨论 | 第45页 |
| 3. 小结 | 第45-47页 |
| 结论 | 第47-48页 |
| 参考文献 | 第48-53页 |
| 发表论文和参加科研情况说明 | 第53-54页 |
| 附录 | 第54-72页 |
| 综述 | 第72-85页 |
| 综述参考文献 | 第81-85页 |
| 致谢 | 第85页 |
