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邻硝基芳酸衍生物抗肿瘤释药体系的可行性研究

中文摘要第3-5页
Abstract第5-6页
第一章 综述第10-26页
    1.1 引言第10-11页
    1.2 释药系统综述第11-19页
        1.2.1 具有潜在-OH的释药系统第11-16页
        1.2.2 具有潜在-NR2的释药系统第16-19页
    1.3 依据肿瘤微环境的抗肿瘤研究第19-20页
        1.3.1 肿瘤细胞缺氧微环境的研究第19页
        1.3.2 肿瘤细胞酸性微环境的研究第19-20页
        1.3.3 肿瘤血管的研究第20页
    1.4 邻硝基苯氧乙酸的研究基础第20-24页
    1.5 化合物选择与实验设计第24-26页
第二章 化合物的合成及理化性质测定第26-36页
    2.1 主要材料和仪器第26页
    2.2 化合物的合成第26-31页
        2.2.1 邻硝基苯氧乙酸类化合物的合成第26-29页
        2.2.2 邻硝基芳酸 5-氟尿嘧啶甲酯衍生物的合成第29-31页
    2.3 邻硝基苯氧乙酸类化合物理化性质的测定第31-36页
        2.3.1 熔点的测定第31页
        2.3.2 溶解度的测定第31-32页
        2.3.3 脂水分配系数的测定第32-34页
        2.3.4 酸度系数的测定第34-36页
第三章 邻硝基苯氧乙酸及 2H-1,4 苯并噁嗪-3(4H)-酮的活性第36-52页
    3.1 主要材料和仪器第36页
    3.2 抑菌第36-38页
    3.3 抗羟基自由基第38-39页
    3.4 抗肝细胞损伤第39-46页
        3.4.1 四氯化碳肝损伤保护作用第40-43页
        3.4.2 酒精性肝损伤保护作用第43-46页
    3.5 血管抑制第46-52页
        3.5.1 肿瘤促进血管生长第46-48页
        3.5.2.化合物的浓度选择第48-49页
        3.5.3.化合物影响A549产生促进HUVECs生长的因素第49-50页
        3.5.4.化合物影响促因子受体第50-52页
第四章 邻硝基苯氧乙酸类化合物作为释药系统的初步研究第52-66页
    4.1 主要材料和仪器第52页
    4.2 苯环上硝基的还原第52-54页
        4.2.1 峰面积与浓度的关系建立第52-53页
        4.2.2 对氯硝基苯的硝基还原酶还原实验第53-54页
    4.3 邻硝基苯氧乙酸释药初步探究第54-56页
    4.4 苯环上取代对硝基还原的影响第56-58页
        4.4.1 峰面积与浓度的关系建立第56页
        4.4.2 酶还原实验第56-58页
    4.5 酯键α 位置取代对酯键水解的影响第58-59页
        4.5.1 峰面积与浓度的关系建立第58页
        4.5.2 酶粗提液的制备第58页
        4.5.3 化合物在酶粗提液中稳定性测定第58-59页
    4.6 药物模型应用:2-(4-氟2硝基苯氧基)2甲基丙酸5氟尿嘧啶甲酯第59-66页
        4.6.1 细胞形态实验第60-61页
        4.6.2 化合物2e对A549细胞的增值抑制评价第61-66页
第五章 总结与展望第66-67页
参考文献第67-76页
在学期间的研究成果第76-77页
致谢第77-78页
附图第78-79页

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