缩略语表 | 第6-7页 |
摘要 | 第7-9页 |
Abstract | 第9-10页 |
第一章 文献综述 | 第11-32页 |
1.1 端粒酶的研究进展 | 第11-21页 |
1.1.1 端粒酶的分子生物学特征 | 第11-12页 |
1.1.2 端粒、端粒酶与肿瘤的关系 | 第12-13页 |
1.1.3 端粒酶抑制剂的研究进展 | 第13-21页 |
1.1.3.1 以hTERT为靶点 | 第13-16页 |
1.1.3.2 以hTR为靶点 | 第16-18页 |
1.1.3.3 以端粒酶相关蛋白为靶点 | 第18-19页 |
1.1.3.4 以端粒为靶点 | 第19-21页 |
1.1.3.5 天然化合物 | 第21页 |
1.2 吡唑-酰腙类化合物中核心药效基团的研究进展 | 第21-31页 |
1.2.1 化合物吡唑及其衍生物的生物活性研究进展 | 第21-27页 |
1.2.1.1 医药领域 | 第22-26页 |
1.2.1.2 农药领域 | 第26-27页 |
1.2.2 化合物腙及其衍生物的生物活性研究进展 | 第27-31页 |
1.2.2.1 医药领域 | 第28-30页 |
1.2.2.2 农药领域 | 第30-31页 |
1.3 药物设计及合成思路 | 第31-32页 |
第二章 分子对接模拟设计 | 第32-38页 |
2.1 Discovery studio分子对接模拟设计简介 | 第32-33页 |
2.2 分子对接模拟实验 | 第33-38页 |
2.2.1 实验软件及蛋白 | 第33页 |
2.2.2 实验步骤 | 第33-35页 |
2.2.3 分子对接虚拟筛选结果 | 第35-38页 |
第三章 吡唑-酰腙类化合物的化学合成 | 第38-47页 |
3.1 实验仪器及试剂 | 第38-39页 |
3.1.1 实验仪器 | 第38页 |
3.1.2 实验试剂 | 第38-39页 |
3.2 目标化合物的合成实验 | 第39-47页 |
3.2.1 合成路线 | 第39-41页 |
3.2.2 目标化合物的~1H NMR及ESI-MS参数 | 第41-47页 |
第四章 吡唑-酰腙类化合物的抗肿瘤活性研究及评价 | 第47-56页 |
4.1 实验材料 | 第47页 |
4.2 实验方法 | 第47-51页 |
4.2.1 培养基的配制 | 第47页 |
4.2.2 药液的配制 | 第47-48页 |
4.2.3 细胞培养及传代 | 第48页 |
4.2.4 抗细胞增殖活性测试 | 第48-49页 |
4.2.5 端粒酶抑制活性测试 | 第49页 |
4.2.6 流式细胞术实验测试 | 第49-50页 |
4.2.7 3D-QSAR建模 | 第50-51页 |
4.3 抗肿瘤活性实验结果与讨论 | 第51-55页 |
4.3.1 抗细胞增殖及端粒酶抑制活性测试结果与讨论 | 第51-53页 |
4.3.2 流式细胞术测试结果与讨论 | 第53页 |
4.3.3 3D-QSAR评价 | 第53-55页 |
4.4 结论 | 第55-56页 |
参考文献 | 第56-62页 |
硕士期间发表文章及专利情况 | 第62-64页 |
致谢 | 第64-65页 |