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吡唑—酰腙类化合物作为端粒酶抑制剂的设计、合成及生物活性评价

缩略语表第6-7页
摘要第7-9页
Abstract第9-10页
第一章 文献综述第11-32页
    1.1 端粒酶的研究进展第11-21页
        1.1.1 端粒酶的分子生物学特征第11-12页
        1.1.2 端粒、端粒酶与肿瘤的关系第12-13页
        1.1.3 端粒酶抑制剂的研究进展第13-21页
            1.1.3.1 以hTERT为靶点第13-16页
            1.1.3.2 以hTR为靶点第16-18页
            1.1.3.3 以端粒酶相关蛋白为靶点第18-19页
            1.1.3.4 以端粒为靶点第19-21页
            1.1.3.5 天然化合物第21页
    1.2 吡唑-酰腙类化合物中核心药效基团的研究进展第21-31页
        1.2.1 化合物吡唑及其衍生物的生物活性研究进展第21-27页
            1.2.1.1 医药领域第22-26页
            1.2.1.2 农药领域第26-27页
        1.2.2 化合物腙及其衍生物的生物活性研究进展第27-31页
            1.2.2.1 医药领域第28-30页
            1.2.2.2 农药领域第30-31页
    1.3 药物设计及合成思路第31-32页
第二章 分子对接模拟设计第32-38页
    2.1 Discovery studio分子对接模拟设计简介第32-33页
    2.2 分子对接模拟实验第33-38页
        2.2.1 实验软件及蛋白第33页
        2.2.2 实验步骤第33-35页
        2.2.3 分子对接虚拟筛选结果第35-38页
第三章 吡唑-酰腙类化合物的化学合成第38-47页
    3.1 实验仪器及试剂第38-39页
        3.1.1 实验仪器第38页
        3.1.2 实验试剂第38-39页
    3.2 目标化合物的合成实验第39-47页
        3.2.1 合成路线第39-41页
        3.2.2 目标化合物的~1H NMR及ESI-MS参数第41-47页
第四章 吡唑-酰腙类化合物的抗肿瘤活性研究及评价第47-56页
    4.1 实验材料第47页
    4.2 实验方法第47-51页
        4.2.1 培养基的配制第47页
        4.2.2 药液的配制第47-48页
        4.2.3 细胞培养及传代第48页
        4.2.4 抗细胞增殖活性测试第48-49页
        4.2.5 端粒酶抑制活性测试第49页
        4.2.6 流式细胞术实验测试第49-50页
        4.2.7 3D-QSAR建模第50-51页
    4.3 抗肿瘤活性实验结果与讨论第51-55页
        4.3.1 抗细胞增殖及端粒酶抑制活性测试结果与讨论第51-53页
        4.3.2 流式细胞术测试结果与讨论第53页
        4.3.3 3D-QSAR评价第53-55页
    4.4 结论第55-56页
参考文献第56-62页
硕士期间发表文章及专利情况第62-64页
致谢第64-65页

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