| 摘要 | 第3-5页 |
| ABSTRACT | 第5-6页 |
| 中英文縮略词表 | 第9-10页 |
| 第1章 前言 | 第10-25页 |
| 1.1 氨肽酶N的概述 | 第10-11页 |
| 1.2 氨肽酶N的组织分布 | 第11页 |
| 1.3 氨肽酶N的结构特征 | 第11-16页 |
| 1.3.1 一级结构 | 第11-13页 |
| 1.3.2 二级结构 | 第13-15页 |
| 1.3.3 三级结构 | 第15-16页 |
| 1.4 氨肽酶N的生物学作用 | 第16-19页 |
| 1.4.1 蛋白水解作用 | 第16-17页 |
| 1.4.2 作为冠状病毒受体 | 第17页 |
| 1.4.3 促进肿瘤细胞的侵袭转移 | 第17-18页 |
| 1.4.4 促进肿瘤新血管生成 | 第18-19页 |
| 1.5 氨肽酶N抑制剂(APNIs)的研究进展 | 第19-25页 |
| 1.5.1 天然氨肽酶N抑制剂 | 第19-21页 |
| 1.5.2 小分子合成抑制剂 | 第21-25页 |
| 第2章 合理药物设计 | 第25-28页 |
| 2.1 基于APN结构的药物设计 | 第25-26页 |
| 2.2 基于APN作用机制的药物设计 | 第26-27页 |
| 2.3 设计策略 | 第27-28页 |
| 第3章 目标化合物的合成 | 第28-36页 |
| 3.1 仪器及试剂 | 第28-29页 |
| 3.1.1 实验仪器设备 | 第28页 |
| 3.1.2 试剂 | 第28-29页 |
| 3.2 试剂、原料的处理 | 第29-30页 |
| 3.2.1 无水乙醚的制备 | 第29页 |
| 3.2.2 无醇氯仿的制备 | 第29-30页 |
| 3.3 琥珀酰胺类化合物的合成 | 第30-36页 |
| 3.3.1 合成路线 | 第30-31页 |
| 3.3.2 实验部分 | 第31-36页 |
| 第4章 目标化合物的生物活性实验 | 第36-43页 |
| 4.1 目标化合物的肿瘤抑制活性实验 | 第36-39页 |
| 4.1.1 实验原理 | 第36页 |
| 4.1.2 实验仪器材料 | 第36-37页 |
| 4.1.3 实验方法 | 第37-38页 |
| 4.1.4 目标化合物的活性评价 | 第38-39页 |
| 4.2 目标化合物抑制氨肽酶N/CD13的活性实验 | 第39-43页 |
| 4.2.1 实验原理 | 第39页 |
| 4.2.2 材料与方法 | 第39-40页 |
| 4.2.3 氨肽酶N活性分析 | 第40页 |
| 4.2.4 抑制氨肽酶N活性试验 | 第40-41页 |
| 4.2.5 抑制酶活的实验结果 | 第41-43页 |
| 第5章 总结与展望 | 第43-45页 |
| 5.1 实验总结 | 第43页 |
| 5.2 展望 | 第43-45页 |
| 致谢 | 第45-46页 |
| 参考文献 | 第46-51页 |
| 附录 目标化合物的IR,1H-NMR,ESI-MS图谱 | 第51-62页 |
| 攻读学位期间的研究成果 | 第62页 |