| 摘要 | 第4-5页 |
| Abstract | 第5-6页 |
| 第1章 绪论 | 第9-22页 |
| 1.1 蛋白激酶抑制剂的研究进展 | 第10-12页 |
| 1.2 蛋白激酶研究进展 | 第12-17页 |
| 1.2.1 蛋白激酶的结构与功能 | 第12-13页 |
| 1.2.2 蛋白激酶变构调节位点 | 第13-14页 |
| 1.2.3 作为治疗靶点的蛋白激酶 | 第14-17页 |
| 1.3 蛋白激酶抑制剂 | 第17-22页 |
| 1.3.1 作用于细胞信号转导通路的蛋白激酶抑制剂 | 第17-19页 |
| 1.3.2 作用于调节区的蛋白激酶抑制剂 | 第19-21页 |
| 1.3.3 蛋白激酶底物竞争性变构抑制剂 | 第21-22页 |
| 第2章 目标化合物的设计构想与合成路线的设计 | 第22-25页 |
| 2.1 课题研究背景 | 第22页 |
| 2.2 目标化合物的合成路线设计 | 第22-25页 |
| 第3章 目标化合物的合成及生物活性 | 第25-38页 |
| 3.1 合成路线 | 第25-26页 |
| 3.2 实验原辅料及实验仪器 | 第26-28页 |
| 3.2.1 实验原辅料 | 第26-27页 |
| 3.2.2 实验仪器 | 第27-28页 |
| 3.3 中间体化合物3的合成 | 第28-29页 |
| 3.4 中间体化合物9的合成 | 第29-31页 |
| 3.5 目标化合物 12a~12c的合成 | 第31-34页 |
| 3.6 目标化合物的活性测定 | 第34-38页 |
| 3.6.1 mTOR激酶活性试验 | 第34-36页 |
| 3.6.2 PI3K-alpha酶活性试验 | 第36-38页 |
| 第4章 结论 | 第38-40页 |
| 参考文献 | 第40-48页 |
| 附图 | 第48-67页 |
| 作者简介及在学期间所取得的科研成果 | 第67-68页 |
| 致谢 | 第68页 |