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钩吻素子在人与不同动物种属肝微粒体中的体外代谢及其酶抑制剂的影响

英文缩略词表第6-7页
中文摘要第7-9页
ABSTRACT第9-11页
前言第12-17页
第一部分 建立不同种属肝微粒体对KM代谢的UPLC方法第17-24页
    1 实验材料第17-18页
        1.1 肝微粒体第17页
        1.2 试药和试剂第17页
        1.3 仪器第17-18页
    2 实验方法第18-19页
        2.1 溶液配制第18页
        2.2 色谱条件第18页
        2.3 温孵条件第18页
        2.4 样品处理第18页
        2.5 方法学考察第18-19页
            2.5.1 专属性第19页
            2.5.2 标准曲线与定量限和检测限第19页
            2.5.3 精密度实验第19页
            2.5.4 回收率与基质效应第19页
            2.5.5 稳定性试验第19页
    3 结果第19-22页
        3.1 专属性第19-20页
        3.2 标准曲线与定量限和检测限第20-21页
        3.3 精密度和回收率试验第21-22页
        3.4 稳定性试验第22页
    4 讨论第22-23页
    5 小结第23-24页
第二部分 钩吻素子在人与不同动物种属肝微粒体中反应条件的优化和代谢比较研究第24-36页
    1 实验材料第24页
    2 实验方法第24页
        2.1 体外反应体系条件的优化第24页
            2.1.1 孵育时间第24页
            2.1.2 肝微粒体浓度第24页
            2.1.3 KM浓度第24页
        2.2 全波长扫描第24页
    3 结果第24-33页
        3.1 体外反应体系条件的优化第24-25页
            3.1.1 孵育时间第24-25页
            3.1.2 肝微粒体浓度第25页
            3.1.3 KM浓度第25页
        3.2 KM在人与动物肝微粒体的代谢产物分布特点第25-33页
            3.2.1 比较KM在人与不同种属肝微粒体代谢后其代谢产物分布状况第25页
            3.2.2 全波长扫描第25-33页
        3.3 不同种属肝微粒体对KM的代谢速率和代谢率比较第33页
    4 讨论第33-35页
    5 小结第35-36页
第三部分CYP450酶抑制剂对钩吻素子代谢的影响第36-46页
    1 实验材料第36页
    2 实验方法第36-38页
        2.1 溶液配制第36页
        2.2 色谱条件第36页
        2.3 温孵条件第36-37页
        2.4 样品处理第37页
        2.5 不同抑制剂对KM体外代谢的抑制情况第37页
            2.5.1 优化孵育条件下第37页
            2.5.2 不同KM浓度下第37页
        2.6 抑制程度的计算和判断第37-38页
    3 结果第38-43页
        3.1 不同抑制剂对KM体外代谢的影响第38页
            3.1.1 酮康唑第38页
            3.1.2 噻氯匹啶第38页
            3.1.3 奎尼丁第38页
            3.1.4 磺胺苯吡唑第38页
        3.2 酮康唑对不同浓度KM体外代谢的抑制第38-43页
            3.2.1 高浓度KM第38页
            3.2.2 中浓度KM第38页
            3.2.3 低浓度KM第38-43页
    4 讨论第43-45页
    5 小结第45-46页
第四部分 结论与展望第46-47页
    一、结论第46页
    二、展望第46-47页
参考文献第47-52页
附录第52-61页
综述第61-67页
    参考文献第65-67页
致谢第67页

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