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7位含氧/含氮甾体芳香酶抑制剂的合成研究

摘要第1-4页
ABSTRACT第4-8页
第一章 文献综述第8-30页
   ·乳腺癌的危害及治疗手段第8-9页
   ·芳香酶抑制剂的发展历史、分类及作用机制第9-11页
   ·非甾体类芳香酶抑制剂的合成及应用第11-13页
     ·吲哚类修饰的非甾体芳香酶抑制剂的合成研究第11-12页
     ·异黄酮类修饰的非甾体类芳香酶抑制剂的合成研究第12-13页
   ·甾体类芳香酶抑制剂的合成及应用第13-30页
     ·S 取代的甾体芳香酶抑制剂的合成研究第14-16页
     ·C 取代的甾体芳香酶抑制剂的合成研究第16-21页
     ·O 取代的甾体芳香酶抑制剂的合成研究第21-25页
     ·N 取代的甾体芳香酶抑制剂的合成研究第25-30页
第二章 课题的提出与实验方案的设计第30-36页
   ·课题的提出及意义第30-31页
   ·实验方案的设计第31-36页
     ·7-羟基甾体中间体的合成第31-32页
     ·7-酰氧基系列甾体化合物的合成第32-33页
     ·7-氨基甾体中间体的合成第33-35页
     ·7-酰胺基-雄烯二酮衍生物的合成第35-36页
第三章 实验部分第36-67页
   ·实验原料和设备第36-38页
     ·实验原料及试剂第36-38页
     ·主要实验设备和仪器第38页
   ·化学试剂的干燥处理第38-39页
   ·7β-酰氧基-雄烯二酮的合成第39-47页
     ·3,3,17,17-亚乙二氧基-雄烯二酮的合成第39页
     ·3,3,17,17-亚乙二氧基-7-羰基-雄烯二酮的合成第39-40页
     ·3,3,17,17-亚乙二氧基-7β-羟基-雄烯二酮的合成第40页
     ·3,3-亚乙二氧基-7β-羟基-雄烯二酮的合成第40-41页
     ·3,3-亚乙二氧基-7β-酰氧基-雄烯二酮的合成第41-43页
     ·取代苯甲酰氯的合成第43-44页
     ·3,3-亚乙二氧基-7β-芳香酰氧基-雄烯二酮的合成第44-46页
     ·3,3,17,17-亚乙二氧基-7α-羟基-雄烯二酮的合成第46页
     ·3,3-亚乙二氧基-7α-羟基-雄烯二酮的合成第46-47页
   ·7β-酰氧基-DHEA 醋酸酯衍生物的合成第47-57页
     ·3β-乙酰氧基-17-酮-5-雄甾烯的合成第47页
     ·3β-乙酰氧基-17,17-亚乙二氧基-5-雄甾烯的合成第47-48页
     ·3β-乙酰氧基-17,17-亚乙二氧基-7-酮-5-雄甾烯的合成第48页
     ·3β-乙酰氧基-17,17-亚乙二氧基-7β-羟基-5-雄甾烯的合成第48-49页
     ·3β-乙酰氧基-7β-羟基-17-酮-5-雄甾烯的合成第49-50页
     ·3β-乙酰氧基-7β-酰氧基-17-酮-5-雄甾烯的合成第50-51页
     ·3β-乙酰氧基-7β-芳香酰氧基-17-酮-5-雄甾烯的合成第51-53页
     ·3β-乙酰氧基-17,17-亚乙二氧基-7α-羟基-5-雄甾烯的合成第53页
     ·3β-乙酰氧基-7α-羟基-17-酮-5-雄甾烯的合成第53-54页
     ·3β-乙酰氧基-7α-酰氧基-17-酮-5-雄甾烯的合成第54-55页
     ·3β-乙酰氧基-7α-芳香酰氧基-17-酮-5-雄甾烯的合成第55-57页
   ·7-酰胺基-雄烯二酮衍生物的合成第57-64页
     ·3,3,17,17-乙二氧基-7β-肟-雄烯二酮的合成第57页
     ·3,3,17,17-乙二氧基-7-胺-雄烯二酮的合成第57-58页
     ·7-酰胺基-雄烯二酮的合成第58-61页
     ·7-芳香酰胺基-雄烯二酮的合成第61-64页
   ·3β-乙酰基-17-亚乙二氧基-7-氨基-5-雄甾烯的合成第64-67页
     ·3β-乙酰氧基-17,17-亚乙二氧基-5-雄甾烯-7-肟的合成第64-65页
     ·3β-羟基-17,17-亚乙二氧基-5-雄甾烯-7-酮的合成第65页
     ·3β-叔丁基二甲基硅氧基-17,17-亚乙二氧基-5-雄甾烯-7-酮的合成第65-66页
     ·3β-叔丁基二甲基硅氧基-17,17-亚乙二氧基-5-雄甾烯-7-肟的合成第66页
     ·3β-叔丁基二甲基硅氧基-17,17-亚乙二氧基-5-雄甾烯-7-胺的合成第66-67页
第四章 结果与讨论第67-113页
   ·7-羟基甾体中间体的合成第67-80页
     ·3,3,17,17-亚乙二氧基-7β-羟基-雄烯二酮的合成第67-73页
       ·3,3,17,17-亚乙二氧基-雄烯二酮的合成第67-69页
       ·3,3,17,17-亚乙二氧基-7-羰基-雄烯二酮的合成第69-72页
       ·3,3,17,17-亚乙二氧基-7-羟基-雄烯二酮的合成第72-73页
     ·3β-乙酰基-17-亚乙二氧基-7-羟基-5-雄甾烯的合成第73-80页
       ·3β-乙酰氧基-17,17-亚乙二氧基-5-雄甾烯-7-酮的合成第73-76页
       ·3β-乙酰氧基-17,17-亚乙二氧基-7-羟基-5-雄甾烯的合成第76-80页
   ·7-酰氧基系列甾体衍生物的合成第80-90页
     ·7β-酰氧基-AD 衍生物的合成第80-84页
       ·3,3-亚乙二氧基-7β-羟基-雄烯二酮的合成第80-83页
       ·3,3-亚乙二氧基-7β-酰氧基-雄烯二酮的合成第83-84页
     ·7 -酰氧基-DHEA 醋酸酯类衍生物的合成第84-90页
       ·3β-乙酰氧基-7β-羟基-17-酮-5-雄甾烯的合成第84-85页
       ·7-酰氧基-DHEA 醋酸酯衍生物的合成第85-90页
   ·7-氨基甾体中间体的合成第90-103页
     ·3,3,17,17-亚乙二氧基-7 氨基-雄烯二酮的合成第90-96页
       ·3,3,17,17-乙二氧基-7-肟-雄烯二酮的合成第90-93页
       ·3,3,17,17-乙二氧基-7-胺-雄烯二酮的合成第93-96页
     ·3β-乙酰基-17-亚乙二氧基-7-氨基-5-雄甾烯的合成第96-103页
       ·3β-乙酰氧基-17,17-亚乙二氧基-5-雄甾烯-7-肟的合成第96-97页
       ·3β-叔丁基二甲基硅氧基-17,17-亚乙二氧基-5-雄甾烯-7-胺的合成第97-103页
   ·7-酰胺基-雄烯二酮的合成第103-113页
     ·合成反应第103-105页
     ·结构表征第105-108页
     ·立体构型的确定第108-113页
第五章 体外抗肿瘤活性测试第113-117页
第六章 结论和创新点第117-118页
参考文献第118-127页
附录 部分化合物的谱图第127-136页
攻读博士期间发表的论文第136-137页
致谢第137页

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