| 摘要 | 第1-5页 |
| Abstract | 第5-8页 |
| 第1章 绪论 | 第8-14页 |
| ·11β-羟类固醇脱氢酶Ⅰ型 | 第8页 |
| ·11β-羟类固醇脱氢酶Ⅰ型与Ⅱ型糖尿病 | 第8-10页 |
| ·11β-HSD1 抑制剂研究现状 | 第10-12页 |
| ·论文研究内容 | 第12-14页 |
| 第2章 11β-HSD1 抑制剂的设计与活性虚拟筛选 | 第14-38页 |
| ·计算机辅助药物设计 | 第14-19页 |
| ·分子对接 | 第15-16页 |
| ·AutoDock 分子对接软件平台 | 第16-19页 |
| ·11β-HSD1 与其抑制剂结合模式的研究 | 第19-24页 |
| ·11β-HSD1 与其抑制剂结合模式 | 第19-23页 |
| ·目标化合物分子框架的构建 | 第23-24页 |
| ·1,4-二氢吡嗪的 11β-HSD1 抑制活性虚拟筛选 | 第24-36页 |
| ·11β-HSD1 与抑制剂的分子对接模式分析 | 第25-28页 |
| ·结果与讨论 | 第28-36页 |
| ·本章小结 | 第36-38页 |
| 第3章 1,4-二芳基-1,4-二氢吡嗪的合成研究 | 第38-50页 |
| ·目标化合物合成路线的确定 | 第38-42页 |
| ·实验结果与讨论 | 第42-49页 |
| ·对甲苯磺酰叠氮化物的合成 | 第42页 |
| ·重氮乙酰乙酸乙酯的合成 | 第42页 |
| ·N,N-二烷基芳胺的合成 | 第42-45页 |
| ·1,4-二芳基-1,4-二氢吡嗪的合成 | 第45-47页 |
| ·1,4-二芳基-1,4-二氢吡嗪结构解析 | 第47-49页 |
| ·本章小结 | 第49-50页 |
| 第4章 实验部分 | 第50-60页 |
| ·试剂与仪器 | 第50页 |
| ·催化剂及原料的制备 | 第50-51页 |
| ·催化剂醋酸铑二聚体(Rh_2(OCOCH_3)_4)的制备 | 第50页 |
| ·对甲苯磺酰叠氮化物的制备 | 第50-51页 |
| ·重氮乙酰乙酸乙酯的制备 | 第51页 |
| ·中间体 N,N-二烷基芳胺的制备 | 第51页 |
| ·1,4-二芳基-1,4-二氢吡嗪的制备 | 第51-60页 |
| 结论 | 第60-62页 |
| 参考文献 | 第62-66页 |
| 攻读硕士学位期间所发表的学术论文 | 第66-68页 |
| 致谢 | 第68页 |
