| 缩略词表 | 第1-8页 |
| 中文摘要 | 第8-10页 |
| 英文摘要 | 第10-13页 |
| 前言 | 第13-15页 |
| 第一篇 盐酸丁螺环酮缓释微丸吸收预测和处方优化 | 第15-60页 |
| 第一章 盐酸丁螺环酮缓释微丸体外释放度方法的建立 | 第15-29页 |
| 第一节 缓释微丸体外释放条件初步筛选 | 第16-23页 |
| 一、材料与仪器 | 第16页 |
| 二、实验方法 | 第16-18页 |
| 1. 制备不同包衣膜厚微丸 | 第16页 |
| 2. 微丸含药量测定方法 | 第16-17页 |
| 3. 体外释放度方法的筛选 | 第17页 |
| 4. 数据处理与分析方法 | 第17-18页 |
| 三、实验结果 | 第18-21页 |
| 1. 释放度方法的选择 | 第18-21页 |
| 2. 释放介质筛选结果 | 第21页 |
| 3. 不同转速筛选结果 | 第21页 |
| 四、讨论 | 第21-22页 |
| 五、小结 | 第22-23页 |
| 第二节 缓释微丸体外释放度方法的建立 | 第23-29页 |
| 一、材料与仪器 | 第23页 |
| 二、方法与结果 | 第23-27页 |
| 1. 三种不同包衣厚度微丸体外释放度检测 | 第23-25页 |
| 2. 体外释药过程的动力学拟合与释放机制 | 第25-27页 |
| 三、讨论 | 第27-28页 |
| 四、小结 | 第28-29页 |
| 第二章 盐酸丁螺环酮缓释微丸在不同动物和人体上的药动学研究 | 第29-46页 |
| 第一节 缓释微丸的大鼠药动学研究 | 第29-36页 |
| 一、材料与仪器 | 第29页 |
| 1. 药品和试剂 | 第29页 |
| 2. 实验动物 | 第29页 |
| 3. 仪器 | 第29页 |
| 二、实验方法 | 第29-30页 |
| 1. 色谱条件 | 第29-30页 |
| 2. 质谱条件 | 第30页 |
| 3. 血浆样品处理 | 第30页 |
| 4. 给药方案与血样采集 | 第30页 |
| 5. 数据处理 | 第30页 |
| 三、实验结果与讨论 | 第30-36页 |
| 1. 质谱分析 | 第30-31页 |
| 2. 方法的专属性 | 第31-32页 |
| 3. 线性范围和检测灵敏度 | 第32-33页 |
| 4. 回收率与精密度 | 第33-34页 |
| 5. 大鼠药代动力学试验 | 第34-36页 |
| 第二节 缓释微丸的比格犬药动学研究 | 第36-43页 |
| 一、材料与仪器 | 第36页 |
| 1. 药品和试剂 | 第36页 |
| 2. 仪器 | 第36页 |
| 3. 实验动物 | 第36页 |
| 二、方法与结果 | 第36-43页 |
| 1. GC-NPD 检测方法 | 第36-37页 |
| 2. 药物动力学实验方法 | 第37页 |
| 3. 方法学确证 | 第37-40页 |
| 4. 药动学实验结果与讨论 | 第40-43页 |
| 第三节 缓释微丸的人体药动学预实验 | 第43-46页 |
| 一、材料与仪器 | 第43页 |
| 二、方法与结果 | 第43-45页 |
| 1. GC-NPD 检测方法 | 第43页 |
| 2. 药动学实验设计 | 第43页 |
| 3. 药动学实验结果 | 第43-45页 |
| 三、讨论 | 第45-46页 |
| 第三章 盐酸丁螺环酮缓释微丸体内外相关性模型建立 | 第46-60页 |
| 第一节 不同膜厚缓释微丸体内外相关性分析 | 第46-53页 |
| 一、不同动物与人体内吸收分数 | 第46-48页 |
| 二、体内外相关性（IVIVC）分析 | 第48-51页 |
| 1. 微丸体外释放与比格犬体内吸收相关性 | 第48-49页 |
| 2. 微丸体外释放与人体内吸收相关性 | 第49-50页 |
| 3. 比格犬、大鼠与人体内吸收相关性 | 第50-51页 |
| 三、讨论 | 第51-52页 |
| 四、小结 | 第52-53页 |
| 第二节 缓释微丸体内外相关性模型的预测能力评估 | 第53-60页 |
| 一、材料、仪器与方法 | 第53页 |
| 二、实验结果 | 第53-59页 |
| 1. 体外释放预测犬体内血药浓度 | 第53-55页 |
| 2. 人体血药浓度预测验证 | 第55-57页 |
| 3. 混合微丸的释放度预测 | 第57-59页 |
| 三、讨论 | 第59页 |
| 四、小结 | 第59-60页 |
| 第二篇 卡马西平自微乳的吸收预测和处方优化 | 第60-94页 |
| 第一章 卡马西平自微乳的 Caco-2 细胞实验 | 第60-74页 |
| 一、实验材料 | 第61-62页 |
| （一） 细胞与培养液 | 第61页 |
| （二） 药品与试剂 | 第61-62页 |
| （三） 仪器设备 | 第62页 |
| 二、实验方法 | 第62-65页 |
| （一） Caco-2 细胞模型的建立 | 第62-63页 |
| （二） Caco-2 细胞模型的验证 | 第63页 |
| （三） Caco-2 细胞模型的加药实验 | 第63-64页 |
| （四） 液相质谱检测方法 | 第64页 |
| （五） 数据处理与分析方法 | 第64-65页 |
| 三、实验结果 | 第65-73页 |
| （一） 检测方法的确证 | 第65-68页 |
| （二） Caco-2 模型的验证 | 第68-69页 |
| （三） MTT 法评价细胞毒性 | 第69-70页 |
| （四） 自微乳的细胞透过研究 | 第70-71页 |
| （五） 自微乳对细胞单层完整性的影响 | 第71-73页 |
| 四、讨论 | 第73页 |
| 五、小结 | 第73-74页 |
| 第二章 卡马西平自微乳大鼠外翻肠囊吸收实验 | 第74-85页 |
| 一、实验材料 | 第74页 |
| （一） 动物 | 第74页 |
| （二） 药品与试剂 | 第74页 |
| （三） 仪器设备 | 第74页 |
| 二、实验方法 | 第74-76页 |
| （一） 大鼠肠段截取方法、肠外翻加药方法 | 第74-75页 |
| （二） 样品处理 | 第75页 |
| (三) 检测条件 | 第75页 |
| （四） 数据处理与分析方法 | 第75-76页 |
| 三、实验结果 | 第76-83页 |
| （一） 检测方法确证 | 第76-80页 |
| （二） 肠外翻透过研究 | 第80-83页 |
| 四、讨论 | 第83-84页 |
| 五、小结 | 第84-85页 |
| 第三章 卡马西平自微乳的动物药代动力学实验 | 第85-94页 |
| 一、实验材料 | 第85页 |
| （一） 动物 | 第85页 |
| （二） 药品与试剂 | 第85页 |
| （三） 仪器设备 | 第85页 |
| 二、实验方法 | 第85-86页 |
| （一） 大鼠药代动力学实验 | 第85-86页 |
| （二） 血浆样品处理 | 第86页 |
| （三） 检测条件 | 第86页 |
| （四） 数据处理与分析方法 | 第86页 |
| 三、实验结果 | 第86-92页 |
| （一） 检测方法确证 | 第86-90页 |
| （二） 卡马西平自微乳药代动力学研究 | 第90-92页 |
| 四、讨论 | 第92-93页 |
| 五、小结 | 第93-94页 |
| 讨论 | 第94-96页 |
| 结论 | 第96-97页 |
| 参考文献 | 第97-101页 |
| 附录 | 第101-104页 |
| 综述 | 第104-111页 |
| 发表论文 | 第111-120页 |
| 个人简历 | 第120-121页 |
| 致谢 | 第121页 |