致谢 | 第1-6页 |
摘要 | 第6-8页 |
Abstract | 第8-11页 |
目录 | 第11-14页 |
第一章 文献综述 | 第14-36页 |
·西酞普兰简介 | 第14-26页 |
·抑郁症 | 第14页 |
·抗抑郁药物 | 第14-16页 |
·西酞普兰 | 第16-18页 |
·西酞普兰的化学合成路线 | 第18-21页 |
·单一西酞普兰对映体的制备 | 第21-26页 |
·非水相酶催化反应 | 第26-31页 |
·非水介质中酶的催化反应及其特征 | 第26-27页 |
·非水相体系中脂肪酶催化活性与对映选择性调节的研究进展 | 第27-31页 |
·生物催化在手性抗抑郁症药物制备中的应用 | 第31-34页 |
·本文研究思路 | 第34-36页 |
第二章 有机溶剂中脂肪酶催化转酯化反应拆分西酞普兰中间体 | 第36-52页 |
·引言 | 第36-39页 |
·手性叔醇的拆分 | 第36-39页 |
·远程拆分 | 第39页 |
·实验材料和方法 | 第39-42页 |
·化学试剂 | 第39-40页 |
·实验仪器 | 第40页 |
·实验方法与分析方法 | 第40-42页 |
·酶的筛选 | 第42-43页 |
·酰基供体的筛选 | 第43-44页 |
·溶剂的筛选 | 第44-45页 |
·乙腈体系中脂肪酶催化转酯化反应的条件考察 | 第45-51页 |
·温度对反应的影响 | 第45-46页 |
·摇床转速的影响 | 第46页 |
·酶浓度对反应的影响 | 第46-47页 |
·底物二醇与乙酸乙烯酯的摩尔比对反应的影响 | 第47-48页 |
·二醇浓度对反应的影响 | 第48页 |
·酶的重复利用情况 | 第48-49页 |
·优化条件下的反应过程曲线 | 第49-51页 |
·本章小结 | 第51-52页 |
第三章 无溶剂体系中脂肪酶催化转酯化拆分西酞普兰中间体及其动力学研究 | 第52-72页 |
·引言 | 第52-56页 |
·双—双反应机制(Bi-Bi Reaction Mechanism) | 第53-55页 |
·脂肪酶CAL-B催化转酯化的反应机理 | 第55-56页 |
·实验材料与方法 | 第56-57页 |
·化学试剂及实验仪器 | 第56页 |
·实验方法与分析方法 | 第56-57页 |
·无溶剂体系中脂肪酶催化转酯化拆分西酞普兰中间体 | 第57-62页 |
·底物抑制与产物抑制的考察 | 第57页 |
·酶稳定性的考察 | 第57-58页 |
·扩散的影响 | 第58-62页 |
·脂肪酶催化转酯化拆分西酞普兰的反应机理 | 第62-70页 |
·乒乓-双双反应(Ping Pong Bi-Bi Reaction) | 第62页 |
·反应动力学模型的推导 | 第62-67页 |
·反应动力学参数拟合 | 第67-69页 |
·动力学模型的应用 | 第69-70页 |
·本章小结 | 第70-72页 |
第四章 有机溶剂中脂肪酶催化醇解反应拆分西酞普兰中间体及其动力学研究 | 第72-86页 |
·引言 | 第72页 |
·实验材料和方法 | 第72-73页 |
·化学试剂 | 第72-73页 |
·实验仪器 | 第73页 |
·实验方法与分析方法 | 第73页 |
·溶剂体系中脂肪酶催化醇解反应拆分消旋二醇乙酸酯的研究 | 第73-79页 |
·酶的筛选 | 第73-74页 |
·底物醇的筛选 | 第74-75页 |
·溶剂的筛选 | 第75页 |
·温度的影响 | 第75-76页 |
·酶浓度的影响 | 第76页 |
·底物浓度的影响 | 第76-78页 |
·产物浓度的影响 | 第78页 |
·内外扩散的影响 | 第78-79页 |
·脂肪酶催化醇解反应拆分二醇乙酸酯的动力学研究 | 第79-85页 |
·反应机理与动力学模型建立 | 第79-83页 |
·反应动力学参数拟合 | 第83-85页 |
·本章小结 | 第85-86页 |
第五章 二醇和二醇乙酸酯的液-液萃取分离及无效对映体利用 | 第86-102页 |
·引言 | 第86-88页 |
·萃取分离 | 第86-87页 |
·二次拆分 | 第87页 |
·非目标对映体的利用 | 第87-88页 |
·实验材料和方法 | 第88-90页 |
·化学试剂 | 第88页 |
·实验仪器 | 第88页 |
·实验方法与分析方法 | 第88-90页 |
·萃取体系的筛选 | 第90-94页 |
·双有机相萃取体系 | 第90-92页 |
·衍生化试剂的筛选 | 第92-93页 |
·有机相-水相萃取体系 | 第93-94页 |
·萃取条件优化 | 第94-97页 |
·水相pH对萃取分离的影响 | 第94-95页 |
·二醇乙酸酯浓度对萃取分离的影响 | 第95-96页 |
·实际萃取分离过程 | 第96-97页 |
·无效的R-对映体的利用 | 第97-100页 |
·二次拆分的模拟预测 | 第98页 |
·二次拆分的实验验证 | 第98-99页 |
·R-二醇的构型翻转闭环 | 第99页 |
·S-二醇的构型保持闭环 | 第99-100页 |
·本章小结 | 第100-102页 |
第六章 S-西酞普兰制备工艺 | 第102-108页 |
·引言 | 第102页 |
·实验材料和方法 | 第102页 |
·化学试剂 | 第102页 |
·分析方法 | 第102页 |
·实验仪器 | 第102页 |
·酶法拆分西酞普兰二醇中间体的工艺路线放大 | 第102-105页 |
·西酞普兰拆分的工艺路线 | 第105-107页 |
·酶催化转酯化反应 | 第105页 |
·液-液萃取分离二醇与二醇乙酸酯 | 第105-106页 |
·二次拆分 | 第106页 |
·无效对映体利用 | 第106页 |
·S-二醇的构型保持闭环 | 第106-107页 |
·本章小结 | 第107-108页 |
第七章 结论与建议 | 第108-112页 |
·结论 | 第108-110页 |
·建议与展望 | 第110-112页 |
参考文献 | 第112-125页 |
主要符号注释表 | 第125-127页 |
博士期间的研究成果 | 第127-128页 |
作者简介 | 第128页 |