| 摘要 | 第4-5页 |
| Abstract | 第5页 |
| 第1章 绪论 | 第9-19页 |
| 1.1 天然产物化学和药物化学 | 第9-11页 |
| 1.2 肽的研究进展 | 第11-15页 |
| 1.2.1 肽类化合物简介 | 第11-14页 |
| 1.2.2 肽类药物的研究现状和发展趋势 | 第14-15页 |
| 1.3 链肽类药物的研究进展 | 第15-17页 |
| 1.4 本论文来源、研究的主要内容和研究意义 | 第17-19页 |
| 第2章 目标分子的设计 | 第19-25页 |
| 2.1 含氮甲基化氨基酸的肽的研究状况 | 第19页 |
| 2.2 目标分子的设计 | 第19-22页 |
| 2.2.1 选择噻唑的依据 | 第19-20页 |
| 2.2.2 选择N-甲基氨基酸的依据 | 第20-21页 |
| 2.2.3 引入冠醚的依据 | 第21页 |
| 2.2.4 选择冠醚肽的依据 | 第21-22页 |
| 2.3 目标化合物的确定 | 第22页 |
| 2.4 目标分子结构的确定 | 第22-25页 |
| 第3章 目标分子的合成路线及其方法的研究 | 第25-35页 |
| 3.1 先导化合物逆合成分析 | 第25页 |
| 3.2 合成方法研究 | 第25-26页 |
| 3.2.1 合成方法的选定 | 第25-26页 |
| 3.2.2 氨基酸官能团的保护基及脱保护条件的选定 | 第26页 |
| 3.3 合成路线的确定 | 第26-33页 |
| 3.3.1 氨基酸的官能团保护及脱保护 | 第26-28页 |
| 3.3.2 非天然氨基酸的制备 | 第28页 |
| 3.3.3 2-氮甲基甲氨基噻唑的制备 | 第28页 |
| 3.3.4 (R) 3-甲氧基己酸的制备 | 第28页 |
| 3.3.5 L-多巴15-冠醚-5的制备 | 第28-29页 |
| 3.3.6 氮杂15-冠醚-5的制备 | 第29页 |
| 3.3.7 链五肽的合成 | 第29-31页 |
| 3.3.8 Micromide类似物1、2、3的合成 | 第31-32页 |
| 3.3.9 Micromide的合成 | 第32页 |
| 3.3.10 目标分子的的合成 | 第32-33页 |
| 3.4 本章小结 | 第33-35页 |
| 第4章 实验部分 | 第35-45页 |
| 4.1 仪器与药品 | 第35-36页 |
| 4.2 实验方法 | 第36页 |
| 4.2.1 溶剂的处理 | 第36页 |
| 4.2.2 常用显色剂的配制方法 | 第36页 |
| 4.3 中间体及其目标分子的合成 | 第36-44页 |
| 4.3.1 Boc-氨基酸的制备 | 第36-37页 |
| 4.3.2 氨基酸叔丁酯的制备 | 第37页 |
| 4.3.3 邻硝基苯磺酰基氨基酸叔丁酯的制备 | 第37-38页 |
| 4.3.4 邻硝基苯磺酰基氮甲基氨基酸叔丁酯的制备 | 第38页 |
| 4.3.5 邻硝基苯磺酰基氮甲基氨基酸酰氯的制备 | 第38页 |
| 4.3.6 2-氮甲基甲氨基噻唑的制备 | 第38-39页 |
| 4.3.7 (R)3-经基基己酸乙酯的制备 | 第39页 |
| 4.3.8 3-甲氧基己酸的制备 | 第39页 |
| 4.3.9 含冠醚环苯丙氨酸的制备 | 第39-40页 |
| 4.3.10 氮杂冠醚的合成 | 第40-41页 |
| 4.3.11 中间体的制备 | 第41-42页 |
| 4.3.12 Micromide类似物1、2、3的合成 | 第42-43页 |
| 4.3.13 Micromide的合成 | 第43页 |
| 4.3.14 目标产物的合成 | 第43-44页 |
| 4.4 本章小结 | 第44-45页 |
| 第5章 结果与讨论 | 第45-53页 |
| 5.1 (R)3-羟基己酸乙酯的合成条件的选择与优化 | 第45页 |
| 5.2 micromide类似物的合成探索 | 第45-46页 |
| 5.3 冠醚合成方法的选择 | 第46页 |
| 5.4 产物结构分析 | 第46-53页 |
| 5.4.1 2-氮甲基甲氨基噻唑的结构分析 | 第46页 |
| 5.4.2 3-甲氧基己酸的结构分析 | 第46-47页 |
| 5.4.3 1-羧基戊烯的结构分析 | 第47页 |
| 5.4.4 邻硝基苯磺酰基-N-Me-L-苯丙氨酸叔丁酯的结构分析 | 第47-48页 |
| 5.4.5 邻硝基苯磺酰基-N-Me-L-异亮氨酸叔丁酯的结构分析 | 第48页 |
| 5.4.6 Boc-苯并15-冠醚-5-L-DOPA-甲酯的结构分析 | 第48-49页 |
| 5.4.7 单氮杂15-冠醚-5的结构分析 | 第49页 |
| 5.4.8 中间体四肽的结构分析 | 第49-50页 |
| 5.4.9 中间体17的结构分析 | 第50页 |
| 5.4.10 中间体18的结构分析 | 第50-51页 |
| 5.4.11 micromide类似物2的结构分析 | 第51页 |
| 5.4.12 micromide类似物3的结构分析 | 第51-52页 |
| 5.4.13 micromide的结构分析 | 第52页 |
| 5.4.14 中间体19的结构分析 | 第52-53页 |
| 结论 | 第53-55页 |
| 附录 | 第55-69页 |
| 参考文献 | 第69-75页 |
| 攻读硕士学位期间所发表的论文 | 第75-77页 |
| 致谢 | 第77页 |
