| CONTENTS | 第6-8页 |
| 摘要 | 第8-10页 |
| ABSTRACT | 第10-11页 |
| 符号说明 | 第12-14页 |
| 第一章 前言 | 第14-32页 |
| 1.1 Polo-like kinase简介 | 第14-20页 |
| 1.2 Plkl抑制剂研究进展 | 第20-30页 |
| 1.3 处于临床三期的苯乙烯类化合物ON 01910 | 第30-32页 |
| 第二章 ON 01910类似物的设计 | 第32-35页 |
| 2.1 Me-too药物的概念 | 第32页 |
| 2.2 Me-too药物设计一般策略 | 第32-33页 |
| 2.3 本文对化合物的改造 | 第33-35页 |
| 第三章 目标化合物的合成 | 第35-57页 |
| 3.1 实验仪器及试剂 | 第35页 |
| 3.2 ON 01910.Na及其盐类类似物的合成 | 第35-41页 |
| 3.3 ON01910亚砜类似物的合成 | 第41-46页 |
| 3.4 讨论 | 第46-57页 |
| 第四章 化合物的抗肿瘤活性的初步测定 | 第57-67页 |
| 4.1 L8与L22对体外HDAC酶抑制活性 | 第57-59页 |
| 4.2 体外抗肿瘤细胞活性研究 | 第59-63页 |
| 4.3 PLC人肝癌荷NOD/SCID鼠模型评价化合物活性试验 | 第63-67页 |
| 第五章 α-硫辛酸衍生物的合成与抗癌活性的初步测定 | 第67-75页 |
| 5.1 目标化合物的设计及合成路线 | 第68-69页 |
| 5.2 目标化合物的合成 | 第69-72页 |
| 5.3 活性实验 | 第72-73页 |
| 5.4 讨论 | 第73-75页 |
| 第六章 总结和展望 | 第75-78页 |
| 6.1 总结 | 第75-76页 |
| 6.2 创新点和不足 | 第76-77页 |
| 6.3 展望 | 第77-78页 |
| 参考文献 | 第78-93页 |
| 致谢 | 第93-94页 |
| 附录Ⅰ 部分化合物图谱 | 第94-107页 |
| 附录Ⅱ 攻读学位期间发表的学术论文 | 第107-108页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第108页 |
