| 摘要 | 第3-4页 |
| abstract | 第4页 |
| 第一章 前言 | 第8-16页 |
| 1.1 勃起功能障碍的简介 | 第8-9页 |
| 1.2 勃起功能障碍治疗药物的研究进展 | 第9-12页 |
| 1.2.1 勃起功能障碍治疗药物简介 | 第9-10页 |
| 1.2.2 磷酸二酯酶抑制剂（PDEs）简介 | 第10-11页 |
| 1.2.3 5 型磷酸二酯酶抑制剂（PDE5）简介 | 第11-12页 |
| 1.3 他达拉非 | 第12-14页 |
| 1.3.1 产品特点 | 第12-13页 |
| 1.3.2 作用机制 | 第13页 |
| 1.3.3 药代动力学 | 第13-14页 |
| 1.3.4 不良反应 | 第14页 |
| 1.3.5 药物相互作用 | 第14页 |
| 1.4 研究内容及意义 | 第14-16页 |
| 第二章 合成工艺路线的确定 | 第16-23页 |
| 2.1 他达拉非的简介 | 第16页 |
| 2.2 他达拉非的合成分析 | 第16-17页 |
| 2.3 文献报道的他达拉非合成路线 | 第17-22页 |
| 2.4 他达拉非合成路线的确定 | 第22-23页 |
| 第三章 小试工艺研究 | 第23-43页 |
| 3.1 主要仪器及试剂 | 第23页 |
| 3.2 第一步反应：顺式四氢咔啉衍生物（T4）的合成 | 第23-30页 |
| 3.2.1 合成反应式 | 第23-24页 |
| 3.2.2 操作步骤 | 第24页 |
| 3.2.3 小试工艺条件优化研究 | 第24-28页 |
| 3.2.4 原料及中间体T4的质量控制 | 第28-30页 |
| 3.3 第二步反应：四氢咔啉氯化物（T6）的合成工艺研究 | 第30-36页 |
| 3.3.1 合成反应式 | 第30页 |
| 3.3.2 操作步骤 | 第30-31页 |
| 3.3.3 小试工艺条件优化研究 | 第31-34页 |
| 3.3.4 原料及中间体T6的质量控制 | 第34-36页 |
| 3.4 第三步反应：他达拉非（T1）的合成工艺考查 | 第36-43页 |
| 3.4.1 合成反应式 | 第36页 |
| 3.4.2 操作步骤 | 第36-37页 |
| 3.4.3 小试工艺条件优化研究 | 第37-41页 |
| 3.4.4 他达拉非的质量控制 | 第41-43页 |
| 第四章 中试工艺研究 | 第43-55页 |
| 4.1 主要设备及原料 | 第43-47页 |
| 4.1.1 小试与中试的设备比较 | 第43-46页 |
| 4.1.2 主要物料 | 第46-47页 |
| 4.2 第一步反应：顺式四氢咔啉衍生物（T4）的合成 | 第47-49页 |
| 4.2.1 工艺流程图 | 第47-48页 |
| 4.2.2 操作过程 | 第48页 |
| 4.2.3 数据结果 | 第48-49页 |
| 4.3 第二步反应：四氢咔啉氯化物（T6）的合成 | 第49-51页 |
| 4.3.1 工艺流程图 | 第49-50页 |
| 4.3.2 操作过程 | 第50页 |
| 4.3.3 数据结果 | 第50-51页 |
| 4.4 第三步反应：他达拉非（T1）的合成 | 第51-53页 |
| 4.4.1 工艺流程图 | 第51-52页 |
| 4.4.2 操作过程 | 第52页 |
| 4.4.3 数据结果 | 第52-53页 |
| 4.5 他达拉非产品的精制 | 第53-54页 |
| 4.5.1 工艺流程图 | 第53-54页 |
| 4.5.2 操作过程 | 第54页 |
| 4.5.3 数据结果 | 第54页 |
| 4.6 他达拉非中试小结 | 第54-55页 |
| 第五章 结论 | 第55-57页 |
| 参考文献 | 第57-59页 |
| 致谢 | 第59-61页 |
| 附图 | 第61-66页 |
