摘要 | 第4-5页 |
abstract | 第5-6页 |
第1章 引言 | 第9-23页 |
1.1 糖尿病及其血管并发症 | 第9页 |
1.2 DPP-IV抑制剂 | 第9-13页 |
1.2.1 DPP-IV酶结构与药理特性及其作用机制 | 第10-11页 |
1.2.2 DPP-IV酶的优势 | 第11页 |
1.2.3 DPP-IV抑制剂的研究进展 | 第11-13页 |
1.3 喹喔啉酮类化合物 | 第13-14页 |
1.3.1 喹喔啉酮类化合物的结构特征 | 第13页 |
1.3.2 喹喔啉酮化合物的生物活性 | 第13-14页 |
1.3.2.1 抗肿瘤作用 | 第13-14页 |
1.3.2.2 降血糖作用 | 第14页 |
1.4 一氧化氮(NO)供体概述 | 第14-19页 |
1.4.1 NO与相关疾病的关系 | 第15-17页 |
1.4.2 一氧化氮供体的应用 | 第17-19页 |
1.5 细胞毒性 | 第19-20页 |
1.6 研究目的、意义及研究内容 | 第20-23页 |
第2章 实验合成部分 | 第23-40页 |
2.1 主要试剂和仪器 | 第23-24页 |
2.1.1 主要试剂 | 第23页 |
2.1.2 主要仪器 | 第23-24页 |
2.2 化合物的合成 | 第24-37页 |
2.2.1 三种二氢喹喔啉酮(A,F,B)的合成 | 第24-27页 |
2.2.2 二氢喹喔啉酮衍生物的合成 | 第27-31页 |
2.2.3 目标化合物的合成 | 第31-34页 |
2.2.4 NO供体的合成 | 第34页 |
2.2.5 NO供体与二氢喹喔啉酮衍生物的合成 | 第34-37页 |
2.3 结果与讨论 | 第37-40页 |
2.3.1 三种二氢喹喔啉酮(A, F, B)的制备 | 第37-39页 |
2.3.2 二氢喹喔啉酮衍生物的制备 | 第39页 |
2.3.3 NO供体的合成 | 第39页 |
2.3.4 NO供体与二氢喹喔啉酮衍生物的合成 | 第39-40页 |
第3章 目标化合物的体外药理活性研究 | 第40-48页 |
3.1 目标化合物体外抑制DPP-4 酶的活性研究 | 第40-44页 |
3.1.1 实验仪器及其试剂 | 第40页 |
3.1.2 实验原理 | 第40-41页 |
3.1.3 实验内容 | 第41-44页 |
3.1.3.1 Caco-2 细胞的培养及DPP-4 酶的提取 | 第41页 |
3.1.3.2 酶活性的测定 | 第41页 |
3.1.3.3 样品对DPP-4 酶的活性测试 | 第41-42页 |
3.1.3.4 化合物的抑制结果 | 第42-43页 |
3.1.3.5 实验结果与讨论 | 第43-44页 |
3.2 NO供体型衍生物体外NO释放测定 | 第44-46页 |
3.2.1 实验内容 | 第44-46页 |
3.2.1.1 实验所需溶液的配置 | 第44-45页 |
3.2.1.2 一氧化氮(NO)释放标准曲线 | 第45页 |
3.2.1.3 有机硝酸酯类衍生物NO的释放测定[103,104] | 第45-46页 |
3.3 结果与讨论 | 第46-48页 |
3.3.1 有机硝酸酯类NO释放的标准曲线方程 | 第46页 |
3.3.2 有机硝酸酯类NO供体型衍生物体外释放NO的结果(表 3.6) | 第46-48页 |
第4章 目标化合物的细胞毒性实验 | 第48-53页 |
4.1 主要试剂及仪器 | 第48页 |
4.2 实验原理 | 第48-49页 |
4.3 K562与Hela细胞培养 | 第49页 |
4.4 细胞毒性实验 | 第49-50页 |
4.5 结果与讨论 | 第50-53页 |
总结与展望 | 第53-55页 |
参考文献 | 第55-62页 |
致谢 | 第62-63页 |
附录 | 第63-71页 |
在校期间发表论文情况 | 第71页 |