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NO供体型DPP-4抑制剂的设计合成及生物活性的研究

摘要第4-5页
abstract第5-6页
第1章 引言第9-23页
    1.1 糖尿病及其血管并发症第9页
    1.2 DPP-IV抑制剂第9-13页
        1.2.1 DPP-IV酶结构与药理特性及其作用机制第10-11页
        1.2.2 DPP-IV酶的优势第11页
        1.2.3 DPP-IV抑制剂的研究进展第11-13页
    1.3 喹喔啉酮类化合物第13-14页
        1.3.1 喹喔啉酮类化合物的结构特征第13页
        1.3.2 喹喔啉酮化合物的生物活性第13-14页
            1.3.2.1 抗肿瘤作用第13-14页
            1.3.2.2 降血糖作用第14页
    1.4 一氧化氮(NO)供体概述第14-19页
        1.4.1 NO与相关疾病的关系第15-17页
        1.4.2 一氧化氮供体的应用第17-19页
    1.5 细胞毒性第19-20页
    1.6 研究目的、意义及研究内容第20-23页
第2章 实验合成部分第23-40页
    2.1 主要试剂和仪器第23-24页
        2.1.1 主要试剂第23页
        2.1.2 主要仪器第23-24页
    2.2 化合物的合成第24-37页
        2.2.1 三种二氢喹喔啉酮(A,F,B)的合成第24-27页
        2.2.2 二氢喹喔啉酮衍生物的合成第27-31页
        2.2.3 目标化合物的合成第31-34页
        2.2.4 NO供体的合成第34页
        2.2.5 NO供体与二氢喹喔啉酮衍生物的合成第34-37页
    2.3 结果与讨论第37-40页
        2.3.1 三种二氢喹喔啉酮(A, F, B)的制备第37-39页
        2.3.2 二氢喹喔啉酮衍生物的制备第39页
        2.3.3 NO供体的合成第39页
        2.3.4 NO供体与二氢喹喔啉酮衍生物的合成第39-40页
第3章 目标化合物的体外药理活性研究第40-48页
    3.1 目标化合物体外抑制DPP-4 酶的活性研究第40-44页
        3.1.1 实验仪器及其试剂第40页
        3.1.2 实验原理第40-41页
        3.1.3 实验内容第41-44页
            3.1.3.1 Caco-2 细胞的培养及DPP-4 酶的提取第41页
            3.1.3.2 酶活性的测定第41页
            3.1.3.3 样品对DPP-4 酶的活性测试第41-42页
            3.1.3.4 化合物的抑制结果第42-43页
            3.1.3.5 实验结果与讨论第43-44页
    3.2 NO供体型衍生物体外NO释放测定第44-46页
        3.2.1 实验内容第44-46页
            3.2.1.1 实验所需溶液的配置第44-45页
            3.2.1.2 一氧化氮(NO)释放标准曲线第45页
            3.2.1.3 有机硝酸酯类衍生物NO的释放测定[103,104]第45-46页
    3.3 结果与讨论第46-48页
        3.3.1 有机硝酸酯类NO释放的标准曲线方程第46页
        3.3.2 有机硝酸酯类NO供体型衍生物体外释放NO的结果(表 3.6)第46-48页
第4章 目标化合物的细胞毒性实验第48-53页
    4.1 主要试剂及仪器第48页
    4.2 实验原理第48-49页
    4.3 K562与Hela细胞培养第49页
    4.4 细胞毒性实验第49-50页
    4.5 结果与讨论第50-53页
总结与展望第53-55页
参考文献第55-62页
致谢第62-63页
附录第63-71页
在校期间发表论文情况第71页

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