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8-十六烷基小檗碱的合成和药代动力学研究

摘要第1-11页
ABSTRACT第11-15页
第1章 文献综述第15-31页
   ·BBR的概况和药理作用第15-18页
     ·抗炎第16页
     ·抗细菌和病毒第16页
     ·抗氧化第16-17页
     ·抗肿瘤第17页
     ·降血糖第17页
     ·降血脂第17页
     ·治疗心脑血管疾病第17页
     ·抗焦虑症和抑郁症第17-18页
     ·治疗胃肠疾病第18页
   ·BBR的药代动力学研究近展第18-20页
     ·吸收第18-19页
     ·分布第19页
     ·代谢第19-20页
     ·排泄第20页
   ·BBR的结构改造及其衍生物的构效关系第20-21页
     ·结构改造和抗菌活性第20页
     ·结构改造和抗癌活性第20-21页
     ·结构改造和降脂活性第21页
     ·结构改造和降糖活性第21页
     ·结构改造和对DNA的作用第21页
   ·BBR药代动力学的研究方法第21-22页
     ·HPLC第21-22页
     ·LC/MS/MS第22页
   ·小结第22页
   ·本课题立题依据、研究思路和预期结果第22-24页
     ·立题依据第22-23页
     ·研究思路第23页
     ·预期结果第23-24页
 参考文献第24-31页
第2章 8-BBR-C16的的合成及结构鉴定第31-35页
   ·仪器与材料第31页
     ·仪器第31页
     ·药品与试剂第31页
   ·实验方法第31-32页
     ·合成路线第31-32页
     ·8-BBR-C16的合成方法第32页
     ·8-BBR-C16的纯度鉴定方法第32页
     ·8-BBR-C16的结构鉴定方法第32页
   ·8-BBR-C16的纯度鉴定和结构鉴定结果第32-33页
   ·讨论第33页
   ·小结第33页
 参考文献第33-35页
第3章 BBR、8-BBR-C8和8-BBR-C16在生物样品中HPLC定量分析及SPE前处理方法的建立第35-57页
 第1节 BBR、8-BBR-C8和8-BBR-C化在生物样品中HPLC定量分析方法的建立第35-45页
     ·仪器与材料第35-36页
     ·实验方法第36-38页
     ·结果第38-42页
     ·讨论第42-44页
     ·小结第44-45页
 第2节 BBR、8-BBR-C8和8-BBR-C16在生物样品中SPE前处理方法的建立第45-56页
     ·仪器与材料第45页
     ·实验方法第45-47页
     ·结果第47-55页
     ·讨论第55-56页
     ·小结第56页
 参考文献第56-57页
第4章 8-BBR-C16与BBR、8-BBR-C8的大鼠药代动力学第57-65页
   ·大鼠体内药代动力学研究试验第57页
   ·样品测定与数据处理第57页
   ·结果第57-59页
   ·讨论第59-61页
     ·8-BBR-C16与BBR,8-BBR-C8的药代动力学特点比较第59-60页
     ·药物的理化性质与吸收的关系第60页
     ·药代动力学参数的分析和计算第60页
     ·8-BBR-C16在血浆中的双峰现象第60-61页
     ·给药剂量的设计第61页
   ·总结第61-62页
 参考文献第62-65页
第5章 8-BBR-C16与BBR、8-BBR-C8的大鼠组织分布比较研究第65-73页
   ·大鼠体内组织分布研究试验第65页
   ·样品测定第65页
   ·结果第65-70页
   ·讨论第70-71页
     ·BBR,8-BBR-C8和8-BBR-C16组织分布结果的比较第70页
     ·8-BBR-C16组织分布的特点第70-71页
     ·8-BBR-C16的肺靶向性第71页
     ·结构改造后药物在组织分布发生改变的原因第71页
   ·小结第71-72页
 参考文献第72-73页
第6章 8-BBR-C16与BBR、8-BBR-C8在大鼠尿、粪的排泄比较研究第73-89页
   ·仪器与材料第73页
     ·仪器第73页
     ·药品与试剂第73页
     ·实验动物第73页
   ·实验方法第73-75页
     ·色谱分析条件第73页
     ·药物溶液的配制第73页
     ·尿、粪样品前处理第73-74页
     ·方法学验证第74-75页
     ·大鼠尿、粪排泄实验第75页
     ·数据处理第75页
   ·结果第75-87页
     ·方法学考察结果第75-83页
     ·尿、粪排泄结果第83-87页
   ·讨论第87-88页
     ·提取试剂的选择第87页
     ·BBR,8-BBR-C8和8-BBR-C16在尿、粪中的排泄结果比较第87页
     ·8-BBR-C16发生尿、粪排泄量急剧减少的原因第87-88页
   ·小结第88页
 参考文献第88-89页
第7章 8-BBR-C16在大鼠尿液中的代谢产物研究第89-107页
   ·仪器与材料第89-90页
     ·仪器第89页
     ·药品与试剂第89-90页
     ·实验动物第90页
   ·实验方法第90-92页
     ·尿液样品和空白尿液的收集第90页
     ·尿液样品的脱盐第90页
     ·TLC点板跟踪的分析条件第90页
     ·HPLC对样品液A中代谢产物的初步分析第90-91页
     ·制备HPLC对样品液B的制备纯化第91页
     ·HPLC对制备后各个组分的纯度分析第91页
     ·LC/MS/MS对代谢产物的分析鉴定第91-92页
   ·结果第92-102页
     ·TLC对大孔树脂洗脱的跟踪分析结果第92页
     ·HPLC对尿液中代谢产物的初步分析结果第92-93页
     ·制备HPLC对尿液中代谢产物的制备纯化结果第93-94页
     ·HPLC对制备纯化后各个组分的纯度分析结果第94-96页
     ·LC/MS/MS对尿液中代谢产物的分析结果第96-102页
   ·讨论第102-106页
     ·用于代谢产物鉴定的方法第102-103页
     ·BBR及8-BBR-C16的代谢产物研究第103-104页
     ·8-BBR-C16代谢途径的初步推断第104-106页
   ·小结第106页
 参考文献第106-107页
总结与展望第107-109页
博士期间发表的论文第109-111页
致谢第111-113页
附录:化合物部分图谱第113-118页

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