摘要 | 第1-11页 |
ABSTRACT | 第11-15页 |
第1章 文献综述 | 第15-31页 |
·BBR的概况和药理作用 | 第15-18页 |
·抗炎 | 第16页 |
·抗细菌和病毒 | 第16页 |
·抗氧化 | 第16-17页 |
·抗肿瘤 | 第17页 |
·降血糖 | 第17页 |
·降血脂 | 第17页 |
·治疗心脑血管疾病 | 第17页 |
·抗焦虑症和抑郁症 | 第17-18页 |
·治疗胃肠疾病 | 第18页 |
·BBR的药代动力学研究近展 | 第18-20页 |
·吸收 | 第18-19页 |
·分布 | 第19页 |
·代谢 | 第19-20页 |
·排泄 | 第20页 |
·BBR的结构改造及其衍生物的构效关系 | 第20-21页 |
·结构改造和抗菌活性 | 第20页 |
·结构改造和抗癌活性 | 第20-21页 |
·结构改造和降脂活性 | 第21页 |
·结构改造和降糖活性 | 第21页 |
·结构改造和对DNA的作用 | 第21页 |
·BBR药代动力学的研究方法 | 第21-22页 |
·HPLC | 第21-22页 |
·LC/MS/MS | 第22页 |
·小结 | 第22页 |
·本课题立题依据、研究思路和预期结果 | 第22-24页 |
·立题依据 | 第22-23页 |
·研究思路 | 第23页 |
·预期结果 | 第23-24页 |
参考文献 | 第24-31页 |
第2章 8-BBR-C16的的合成及结构鉴定 | 第31-35页 |
·仪器与材料 | 第31页 |
·仪器 | 第31页 |
·药品与试剂 | 第31页 |
·实验方法 | 第31-32页 |
·合成路线 | 第31-32页 |
·8-BBR-C16的合成方法 | 第32页 |
·8-BBR-C16的纯度鉴定方法 | 第32页 |
·8-BBR-C16的结构鉴定方法 | 第32页 |
·8-BBR-C16的纯度鉴定和结构鉴定结果 | 第32-33页 |
·讨论 | 第33页 |
·小结 | 第33页 |
参考文献 | 第33-35页 |
第3章 BBR、8-BBR-C8和8-BBR-C16在生物样品中HPLC定量分析及SPE前处理方法的建立 | 第35-57页 |
第1节 BBR、8-BBR-C8和8-BBR-C化在生物样品中HPLC定量分析方法的建立 | 第35-45页 |
·仪器与材料 | 第35-36页 |
·实验方法 | 第36-38页 |
·结果 | 第38-42页 |
·讨论 | 第42-44页 |
·小结 | 第44-45页 |
第2节 BBR、8-BBR-C8和8-BBR-C16在生物样品中SPE前处理方法的建立 | 第45-56页 |
·仪器与材料 | 第45页 |
·实验方法 | 第45-47页 |
·结果 | 第47-55页 |
·讨论 | 第55-56页 |
·小结 | 第56页 |
参考文献 | 第56-57页 |
第4章 8-BBR-C16与BBR、8-BBR-C8的大鼠药代动力学 | 第57-65页 |
·大鼠体内药代动力学研究试验 | 第57页 |
·样品测定与数据处理 | 第57页 |
·结果 | 第57-59页 |
·讨论 | 第59-61页 |
·8-BBR-C16与BBR,8-BBR-C8的药代动力学特点比较 | 第59-60页 |
·药物的理化性质与吸收的关系 | 第60页 |
·药代动力学参数的分析和计算 | 第60页 |
·8-BBR-C16在血浆中的双峰现象 | 第60-61页 |
·给药剂量的设计 | 第61页 |
·总结 | 第61-62页 |
参考文献 | 第62-65页 |
第5章 8-BBR-C16与BBR、8-BBR-C8的大鼠组织分布比较研究 | 第65-73页 |
·大鼠体内组织分布研究试验 | 第65页 |
·样品测定 | 第65页 |
·结果 | 第65-70页 |
·讨论 | 第70-71页 |
·BBR,8-BBR-C8和8-BBR-C16组织分布结果的比较 | 第70页 |
·8-BBR-C16组织分布的特点 | 第70-71页 |
·8-BBR-C16的肺靶向性 | 第71页 |
·结构改造后药物在组织分布发生改变的原因 | 第71页 |
·小结 | 第71-72页 |
参考文献 | 第72-73页 |
第6章 8-BBR-C16与BBR、8-BBR-C8在大鼠尿、粪的排泄比较研究 | 第73-89页 |
·仪器与材料 | 第73页 |
·仪器 | 第73页 |
·药品与试剂 | 第73页 |
·实验动物 | 第73页 |
·实验方法 | 第73-75页 |
·色谱分析条件 | 第73页 |
·药物溶液的配制 | 第73页 |
·尿、粪样品前处理 | 第73-74页 |
·方法学验证 | 第74-75页 |
·大鼠尿、粪排泄实验 | 第75页 |
·数据处理 | 第75页 |
·结果 | 第75-87页 |
·方法学考察结果 | 第75-83页 |
·尿、粪排泄结果 | 第83-87页 |
·讨论 | 第87-88页 |
·提取试剂的选择 | 第87页 |
·BBR,8-BBR-C8和8-BBR-C16在尿、粪中的排泄结果比较 | 第87页 |
·8-BBR-C16发生尿、粪排泄量急剧减少的原因 | 第87-88页 |
·小结 | 第88页 |
参考文献 | 第88-89页 |
第7章 8-BBR-C16在大鼠尿液中的代谢产物研究 | 第89-107页 |
·仪器与材料 | 第89-90页 |
·仪器 | 第89页 |
·药品与试剂 | 第89-90页 |
·实验动物 | 第90页 |
·实验方法 | 第90-92页 |
·尿液样品和空白尿液的收集 | 第90页 |
·尿液样品的脱盐 | 第90页 |
·TLC点板跟踪的分析条件 | 第90页 |
·HPLC对样品液A中代谢产物的初步分析 | 第90-91页 |
·制备HPLC对样品液B的制备纯化 | 第91页 |
·HPLC对制备后各个组分的纯度分析 | 第91页 |
·LC/MS/MS对代谢产物的分析鉴定 | 第91-92页 |
·结果 | 第92-102页 |
·TLC对大孔树脂洗脱的跟踪分析结果 | 第92页 |
·HPLC对尿液中代谢产物的初步分析结果 | 第92-93页 |
·制备HPLC对尿液中代谢产物的制备纯化结果 | 第93-94页 |
·HPLC对制备纯化后各个组分的纯度分析结果 | 第94-96页 |
·LC/MS/MS对尿液中代谢产物的分析结果 | 第96-102页 |
·讨论 | 第102-106页 |
·用于代谢产物鉴定的方法 | 第102-103页 |
·BBR及8-BBR-C16的代谢产物研究 | 第103-104页 |
·8-BBR-C16代谢途径的初步推断 | 第104-106页 |
·小结 | 第106页 |
参考文献 | 第106-107页 |
总结与展望 | 第107-109页 |
博士期间发表的论文 | 第109-111页 |
致谢 | 第111-113页 |
附录:化合物部分图谱 | 第113-118页 |