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嘌呤衍生物及环磷酯前体药物的合成和生物活性研究

摘要第1-7页
Abstract第7-10页
目录第10-13页
前言第13-15页
第一部分 嘌呤衍生物的合成及活性评价第15-86页
 1 文献综述第15-38页
   ·嘌呤及其衍生物概述第15-18页
     ·嘌呤的结构和特点第15-16页
     ·重要的嘌呤衍生物第16-18页
   ·嘌呤的化学性质及反应活性第18-26页
     ·6位取代的嘌呤衍生物第19-22页
     ·2位取代的嘌呤衍生物第22-24页
     ·8位取代嘌呤衍生物第24页
     ·嘌呤2,6位胺基取代衍生物第24-26页
   ·嘌呤衍生物的结构与生物活性第26-38页
     ·细胞蛋白周期依赖性激酶抑制剂(CDKs抑制剂)第26-30页
     ·抗寄生虫及结核分支杆菌活性第30-33页
     ·抗肿瘤活性第33-35页
     ·抗病毒活性第35-37页
     ·腺苷受体(ARs)抑制剂第37-38页
 2 嘌呤衍生物的设计合成与生物活性评价第38-67页
   ·嘌呤衍生物的结构设计第38-44页
     ·2-取代苯胺基-6-烷胺基嘌呤衍生物第38-39页
     ·糖基修饰的嘌呤衍生物第39-41页
     ·微波辅助的嘌呤衍生物的合成第41-42页
     ·嘌呤9位取代衍生物第42页
     ·含硫的嘌呤衍生物第42-43页
     ·6位取代苯胺基嘌呤衍生物第43-44页
   ·合成路线设计第44-53页
     ·2-取代苯胺基-6-环己胺基嘌呤衍生物的合成第44-45页
     ·4-苄氧基苯胺及4-吗啉基苯胺的合成第45页
     ·2-取代苯胺基-6-正丁胺基嘌呤衍生物的合成第45-46页
     ·嘌呤6位取代衍生物的合成第46页
     ·糖基供体的合成第46-48页
     ·糖基修饰的嘌呤衍生物的合成第48-51页
     ·四氢噻吩亚砜的合成第51页
     ·2-氟-6-环己胺基-9-(2-四氢噻吩基)嘌呤的合成第51页
     ·含硫的嘌呤衍生物的合成第51-52页
     ·6位取代苯胺基嘌呤衍生物的合成第52-53页
   ·结果与讨论第53-65页
     ·嘌呤衍生物的合成第53-54页
     ·微波促进嘌呤衍生物的合成第54-57页
     ·糖基修饰的嘌呤衍生物的合成第57页
     ·嘌呤9位取代衍生物的合成第57-58页
     ·含硫的嘌呤衍生物的合成第58页
     ·6位取代苯胺基嘌呤衍生物的合成第58-59页
     ·嘌呤衍生物的生物活性评价第59-65页
   ·小结第65-67页
 3 实验部分第67-86页
   ·实验试剂及仪器第67-70页
     ·原料及试剂规格第67-69页
     ·主要仪器第69-70页
     ·部分试剂的处理第70页
   ·化合物的制备第70-86页
第二部分 喜树碱环磷酯前药的合成第86-109页
 1 文献综述第86-96页
   ·前药及环磷酸酯前药第86-88页
   ·抗癌药喜树碱及其衍生物第88-89页
   ·1-芳基-1,3-丙基环磷酸酯的合成第89-90页
   ·离子液体在手性合成中的应用第90-96页
     ·离子液体及手性离子液体的合成第90-92页
     ·手性离子液体在不对称合成中的应用第92-96页
 2 喜树碱环磷酸酯前药的设计合成第96-103页
   ·1-间氯苯基-1,3-丙二醇的合成与拆分第96-97页
   ·喜树碱环磷酸酯前药的合成第97页
   ·脯氨酸手性离子液体诱导的3-氯苯甲酰乙酸乙酯不对称还原第97-99页
     ·L-脯氨酸手性离子液体的合成第98页
     ·3-氯苯甲酰乙酸乙酯不对称还原第98-99页
   ·结果与讨论第99-103页
     ·喜树碱环磷脂前药的合成第99-100页
     ·手性离子液体1,3-二丁基咪唑-L-脯氨酸盐(18)的合成第100-101页
     ·手性离子液体诱导的3-氯苯甲酰乙酸乙酯不对称还原反应第101-103页
 3 实验部分第103-109页
   ·实验药品及仪器第103-105页
     ·原料及试剂规格第103-104页
     ·主要仪器第104页
     ·部分试剂的处理第104-105页
   ·化合物的制备第105-109页
结论与创新第109-112页
参考文献第112-124页
附录第124-173页
致谢第173-174页
发表的学术论文第174页

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