| 中文摘要 | 第1-4页 |
| 英文摘要 | 第4-8页 |
| 1 绪论 | 第8-12页 |
| ·肠易激综合征 | 第8页 |
| ·IBS 的治疗 | 第8-9页 |
| ·IBS 的新药研究的进展 | 第9页 |
| ·盐酸阿洛司琼 | 第9-12页 |
| ·药品名称及结构 | 第9-10页 |
| ·命名依据 | 第10页 |
| ·新药类属 | 第10页 |
| ·国內外有关该品的研究现状和生产使用情况 | 第10页 |
| ·国內外有关该品的专利及行政保护情况 | 第10页 |
| ·盐酸阿洛司琼的性质 | 第10-11页 |
| ·盐酸阿洛司琼的作用 | 第11页 |
| ·开发盐酸阿洛司琼的意义 | 第11-12页 |
| 2 盐酸阿洛司琼的药理与毒理 | 第12-15页 |
| ·药效学 | 第12页 |
| ·作用机理 | 第12页 |
| ·动物和人体实验 | 第12页 |
| ·药代动力学 | 第12-13页 |
| ·吸收 | 第12-13页 |
| ·代谢与排泄 | 第13页 |
| ·年龄和性别的影响 | 第13页 |
| ·药物相互作用 | 第13页 |
| ·临床实验 | 第13-14页 |
| ·不良反应 | 第14-15页 |
| 3 盐酸阿洛司琼的合成文献综述 | 第15-21页 |
| ·盐酸阿洛司琼的制备方法概述 | 第15-19页 |
| ·2,4-哌啶二酮法 | 第15-18页 |
| ·2-(1-甲基吲哚-2-基)乙胺法 | 第18-19页 |
| ·合成路线的评估和选择 | 第19-21页 |
| 4 盐酸阿洛司琼的合成 | 第21-39页 |
| ·实验部分 | 第21-25页 |
| ·原料来源及规格 | 第21页 |
| ·主要仪器及设备 | 第21-22页 |
| ·中间体5,6 二氢-4-(N-甲基-2-苯肼)-2-(1H)-吡啶酮的合成 | 第22页 |
| ·中间体2,3,4,5-四氢-5-甲基-1H-吡啶并[4,3- b]吲哚-1-酮的合成 | 第22-23页 |
| ·中间体2,3,4,5-四氢-5-甲基-2-[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚-1-酮的合成 | 第23-24页 |
| ·盐酸阿洛司琼粗品的合成 | 第24页 |
| ·盐酸阿洛司琼的纯化 | 第24-25页 |
| ·结果与讨论 | 第25-31页 |
| ·中间体5,6 二氢-4-(N-甲基-2-苯肼)-2-(1H)-吡啶酮 | 第25-27页 |
| ·中间体2,3,4,5-四氢-5-甲基-1H-吡啶并[4,3- b]吲哚-1-酮 | 第27-28页 |
| ·中间体2,3,4,5-四氢-5-甲基-2-[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚-1-酮 | 第28-30页 |
| ·盐酸阿洛司琼粗品 | 第30页 |
| ·盐酸阿洛司琼精品 | 第30-31页 |
| ·盐酸阿洛司琼总收率及成品质量 | 第31页 |
| ·三废的处理 | 第31页 |
| ·盐酸阿洛司琼结构确证 | 第31-39页 |
| ·理化特性 | 第31页 |
| ·元素分析 | 第31-32页 |
| ·红外吸收光谱(IR) | 第32-33页 |
| ·紫外吸收光谱(UV) | 第33页 |
| ·核磁共振氢谱(1HNMR) | 第33-35页 |
| ·氢-氢COSY 谱(H-H COSY) | 第35页 |
| ·核磁共振碳谱(13CNMR)和碳-氢COSY 谱(C-H COSY) | 第35-36页 |
| ·质谱(MS) | 第36-38页 |
| ·粉末X-衍射 | 第38页 |
| ·综合解析 | 第38-39页 |
| 5 结论 | 第39-40页 |
| 致谢 | 第40-41页 |
| 参考文献 | 第41-45页 |
| 附录 | 第45-57页 |