中文摘要 | 第1-4页 |
英文摘要 | 第4-8页 |
1 绪论 | 第8-12页 |
·肠易激综合征 | 第8页 |
·IBS 的治疗 | 第8-9页 |
·IBS 的新药研究的进展 | 第9页 |
·盐酸阿洛司琼 | 第9-12页 |
·药品名称及结构 | 第9-10页 |
·命名依据 | 第10页 |
·新药类属 | 第10页 |
·国內外有关该品的研究现状和生产使用情况 | 第10页 |
·国內外有关该品的专利及行政保护情况 | 第10页 |
·盐酸阿洛司琼的性质 | 第10-11页 |
·盐酸阿洛司琼的作用 | 第11页 |
·开发盐酸阿洛司琼的意义 | 第11-12页 |
2 盐酸阿洛司琼的药理与毒理 | 第12-15页 |
·药效学 | 第12页 |
·作用机理 | 第12页 |
·动物和人体实验 | 第12页 |
·药代动力学 | 第12-13页 |
·吸收 | 第12-13页 |
·代谢与排泄 | 第13页 |
·年龄和性别的影响 | 第13页 |
·药物相互作用 | 第13页 |
·临床实验 | 第13-14页 |
·不良反应 | 第14-15页 |
3 盐酸阿洛司琼的合成文献综述 | 第15-21页 |
·盐酸阿洛司琼的制备方法概述 | 第15-19页 |
·2,4-哌啶二酮法 | 第15-18页 |
·2-(1-甲基吲哚-2-基)乙胺法 | 第18-19页 |
·合成路线的评估和选择 | 第19-21页 |
4 盐酸阿洛司琼的合成 | 第21-39页 |
·实验部分 | 第21-25页 |
·原料来源及规格 | 第21页 |
·主要仪器及设备 | 第21-22页 |
·中间体5,6 二氢-4-(N-甲基-2-苯肼)-2-(1H)-吡啶酮的合成 | 第22页 |
·中间体2,3,4,5-四氢-5-甲基-1H-吡啶并[4,3- b]吲哚-1-酮的合成 | 第22-23页 |
·中间体2,3,4,5-四氢-5-甲基-2-[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚-1-酮的合成 | 第23-24页 |
·盐酸阿洛司琼粗品的合成 | 第24页 |
·盐酸阿洛司琼的纯化 | 第24-25页 |
·结果与讨论 | 第25-31页 |
·中间体5,6 二氢-4-(N-甲基-2-苯肼)-2-(1H)-吡啶酮 | 第25-27页 |
·中间体2,3,4,5-四氢-5-甲基-1H-吡啶并[4,3- b]吲哚-1-酮 | 第27-28页 |
·中间体2,3,4,5-四氢-5-甲基-2-[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚-1-酮 | 第28-30页 |
·盐酸阿洛司琼粗品 | 第30页 |
·盐酸阿洛司琼精品 | 第30-31页 |
·盐酸阿洛司琼总收率及成品质量 | 第31页 |
·三废的处理 | 第31页 |
·盐酸阿洛司琼结构确证 | 第31-39页 |
·理化特性 | 第31页 |
·元素分析 | 第31-32页 |
·红外吸收光谱(IR) | 第32-33页 |
·紫外吸收光谱(UV) | 第33页 |
·核磁共振氢谱(1HNMR) | 第33-35页 |
·氢-氢COSY 谱(H-H COSY) | 第35页 |
·核磁共振碳谱(13CNMR)和碳-氢COSY 谱(C-H COSY) | 第35-36页 |
·质谱(MS) | 第36-38页 |
·粉末X-衍射 | 第38页 |
·综合解析 | 第38-39页 |
5 结论 | 第39-40页 |
致谢 | 第40-41页 |
参考文献 | 第41-45页 |
附录 | 第45-57页 |