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盐酸阿洛司琼的合成

中文摘要第1-4页
英文摘要第4-8页
1 绪论第8-12页
   ·肠易激综合征第8页
   ·IBS 的治疗第8-9页
   ·IBS 的新药研究的进展第9页
   ·盐酸阿洛司琼第9-12页
     ·药品名称及结构第9-10页
     ·命名依据第10页
     ·新药类属第10页
     ·国內外有关该品的研究现状和生产使用情况第10页
     ·国內外有关该品的专利及行政保护情况第10页
     ·盐酸阿洛司琼的性质第10-11页
     ·盐酸阿洛司琼的作用第11页
     ·开发盐酸阿洛司琼的意义第11-12页
2 盐酸阿洛司琼的药理与毒理第12-15页
   ·药效学第12页
     ·作用机理第12页
     ·动物和人体实验第12页
   ·药代动力学第12-13页
     ·吸收第12-13页
     ·代谢与排泄第13页
     ·年龄和性别的影响第13页
     ·药物相互作用第13页
   ·临床实验第13-14页
   ·不良反应第14-15页
3 盐酸阿洛司琼的合成文献综述第15-21页
   ·盐酸阿洛司琼的制备方法概述第15-19页
     ·2,4-哌啶二酮法第15-18页
     ·2-(1-甲基吲哚-2-基)乙胺法第18-19页
   ·合成路线的评估和选择第19-21页
4 盐酸阿洛司琼的合成第21-39页
   ·实验部分第21-25页
     ·原料来源及规格第21页
     ·主要仪器及设备第21-22页
     ·中间体5,6 二氢-4-(N-甲基-2-苯肼)-2-(1H)-吡啶酮的合成第22页
     ·中间体2,3,4,5-四氢-5-甲基-1H-吡啶并[4,3- b]吲哚-1-酮的合成第22-23页
     ·中间体2,3,4,5-四氢-5-甲基-2-[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚-1-酮的合成第23-24页
     ·盐酸阿洛司琼粗品的合成第24页
     ·盐酸阿洛司琼的纯化第24-25页
   ·结果与讨论第25-31页
     ·中间体5,6 二氢-4-(N-甲基-2-苯肼)-2-(1H)-吡啶酮第25-27页
     ·中间体2,3,4,5-四氢-5-甲基-1H-吡啶并[4,3- b]吲哚-1-酮第27-28页
     ·中间体2,3,4,5-四氢-5-甲基-2-[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚-1-酮第28-30页
     ·盐酸阿洛司琼粗品第30页
     ·盐酸阿洛司琼精品第30-31页
     ·盐酸阿洛司琼总收率及成品质量第31页
     ·三废的处理第31页
   ·盐酸阿洛司琼结构确证第31-39页
     ·理化特性第31页
     ·元素分析第31-32页
     ·红外吸收光谱(IR)第32-33页
     ·紫外吸收光谱(UV)第33页
     ·核磁共振氢谱(1HNMR)第33-35页
     ·氢-氢COSY 谱(H-H COSY)第35页
     ·核磁共振碳谱(13CNMR)和碳-氢COSY 谱(C-H COSY)第35-36页
     ·质谱(MS)第36-38页
     ·粉末X-衍射第38页
     ·综合解析第38-39页
5 结论第39-40页
致谢第40-41页
参考文献第41-45页
附录第45-57页

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