| 中文摘要 | 第1-15页 |
| ABSTRACT | 第15-18页 |
| 前言 | 第18-35页 |
| 1.聚乙二醇1000维生素E琥珀酸醋(TPGS) | 第18-22页 |
| 2.微乳给药系统概述 | 第22-27页 |
| 3自乳化及自微乳化药物传递系统简介 | 第27-32页 |
| 4.降血脂药辛伐他汀 | 第32-34页 |
| 5.主要研究内容 | 第34-35页 |
| 第一章 TPGS的合成及结构确证 | 第35-47页 |
| 1 仪器与试药 | 第35页 |
| 2 反应物与产物TLC分析方法 | 第35页 |
| ·VES的TLC鉴别 | 第35页 |
| ·PEG1000与TPGS的TLC鉴别 | 第35页 |
| 3 TPGS 合成方法的选择 | 第35-39页 |
| ·合成方法1 | 第36页 |
| ·合成方法2 | 第36-37页 |
| ·合成方法3 | 第37-38页 |
| ·合成方法4 | 第38-39页 |
| ·最终合成方法 | 第39页 |
| 4 合成条件的影响因素考察 | 第39-40页 |
| ·反应温度的影响 | 第39页 |
| ·反应溶媒的影响 | 第39页 |
| ·反应时间的影响 | 第39-40页 |
| ·催化剂用量的影响 | 第40页 |
| ·原料配比的影响 | 第40页 |
| 5 合成条件的优化 | 第40-42页 |
| ·采用正交设计优化合成条件 | 第40-42页 |
| ·最佳合成条件的验证 | 第42页 |
| 6 TPGS结构的确证 | 第42-46页 |
| ·TLC鉴别 | 第42页 |
| ·HPLC鉴别 | 第42-43页 |
| ·熔点的测定 | 第43页 |
| ·红外吸收光谱(IR) | 第43-44页 |
| ·核磁共振氢谱(~1H-NMR) | 第44-46页 |
| 7 本章小结 | 第46-47页 |
| 第二章 TPGS理化性质及抗氧化作用的研究 | 第47-55页 |
| 1 TPGS理化性质 | 第47-51页 |
| ·外观性状 | 第47页 |
| ·溶解性 | 第47页 |
| ·酸值的测定 | 第47页 |
| ·浊点的测定 | 第47-48页 |
| ·HLB值的测定 | 第48页 |
| ·CMC的测定 | 第48-50页 |
| ·粘度的测定 | 第50-51页 |
| 2 TPGS抗氧化作用的研究 | 第51-54页 |
| ·仪器与试药 | 第51页 |
| ·方法原理 | 第51-52页 |
| ·TBAR最大吸收波长的确定 | 第52页 |
| ·实验方法 | 第52-53页 |
| ·结果与分析 | 第53页 |
| ·讨论 | 第53-54页 |
| 3 本章小结 | 第54-55页 |
| 第三章 辛伐他汀微乳及自微乳化给药系统体外分析方法的建立 | 第55-68页 |
| 1 仪器与试药 | 第55页 |
| 2 辛伐他汀微乳的含量测定 | 第55-60页 |
| ·色谱条件 | 第55页 |
| ·检测波长的选择 | 第55-56页 |
| ·系统适用性试验 | 第56页 |
| ·专属性试验 | 第56-58页 |
| ·线性关系考察 | 第58页 |
| ·精密度试验 | 第58-59页 |
| ·回收率试验 | 第59页 |
| ·不同溶媒中的稳定性 | 第59-60页 |
| ·含量测定 | 第60页 |
| 3 辛伐他汀自微乳化给药系统的含量测定 | 第60-62页 |
| ·重现性试验 | 第60-61页 |
| ·回收率试验 | 第61页 |
| ·溶液中的稳定性 | 第61-62页 |
| ·含量测定 | 第62页 |
| 4 辛伐他汀微乳体外释药的测定方法 | 第62-64页 |
| ·色谱条件 | 第62页 |
| ·线性关系考察 | 第62-63页 |
| ·精密度试验 | 第63页 |
| ·溶液稳定性试验 | 第63页 |
| ·回收率试验 | 第63-64页 |
| 5 辛伐他汀自微乳化给药系统体外释药的测定方法 | 第64-65页 |
| ·重现性试验 | 第64页 |
| ·溶液稳定性试验 | 第64页 |
| ·回收率试验 | 第64-65页 |
| 6 辛伐他汀稳定性考察 | 第65-66页 |
| ·露置空气试验 | 第65页 |
| ·高温试验 | 第65-66页 |
| ·高湿试验 | 第66页 |
| 7 讨论 | 第66-67页 |
| 8 本章小结 | 第67-68页 |
| 第四章 辛伐他汀微乳及自微乳化给药系统的制备及其体外释药 | 第68-84页 |
| 1 仪器与试药 | 第68-69页 |
| 2 微乳处方的初步筛选 | 第69-70页 |
| ·油相的选择 | 第69页 |
| ·助乳化剂的选择 | 第69-70页 |
| 3 假三元相图的绘制 | 第70页 |
| 4 影响微乳形成的主要因素 | 第70-74页 |
| ·油相对微乳形成的影响 | 第70-71页 |
| ·助表面活性剂对微乳形成的影响 | 第71-72页 |
| ·K_m对微乳形成的影响 | 第72-73页 |
| ·添加剂对微乳形成的影响 | 第73页 |
| ·制备温度对微乳形成的影响 | 第73-74页 |
| ·药物对微乳形成的影响 | 第74页 |
| 5 微乳处方的优化 | 第74-76页 |
| 6 最终处方及制备工艺 | 第76-77页 |
| ·最终处方 | 第76页 |
| ·制备工艺 | 第76-77页 |
| ·处方工艺的重现性考察 | 第77页 |
| 7 自微乳化最终处方及制备工艺 | 第77-78页 |
| ·油相和助表面活性剂的选择 | 第77-78页 |
| ·最终处方及制备工艺 | 第78页 |
| ·处方工艺的重现性考察 | 第78页 |
| 8 辛伐他汀微乳的体外释药 | 第78-82页 |
| ·辛伐他汀微乳的体外释药 | 第78-80页 |
| ·辛伐他汀微乳释药的影响因素 | 第80-82页 |
| 9 辛伐他汀自微乳化胶囊的体外释药 | 第82页 |
| ·释放度的测定方法 | 第82页 |
| ·释放度的测定结果 | 第82页 |
| 10 本章小结 | 第82-84页 |
| 第五章 辛伐他汀微乳的理化性质研究及稳定性考察 | 第84-91页 |
| 1 仪器与试药 | 第84页 |
| 2 SV微乳的理化性质研究 | 第84-87页 |
| ·微乳类型的鉴别 | 第84页 |
| ·粘度的测定 | 第84-85页 |
| ·相转变温度 | 第85页 |
| ·表面张力的测定 | 第85页 |
| ·粒径的测定 | 第85-86页 |
| ·Zate电位的测定 | 第86-87页 |
| 3 SV微乳的含量测定 | 第87-88页 |
| 4 SV微乳的有关物质检查 | 第88页 |
| 5 SV微乳的初步稳定性考察 | 第88-90页 |
| ·考察项目 | 第88页 |
| ·低温试验 | 第88-89页 |
| ·冷热循环试验 | 第89页 |
| ·加速试验 | 第89-90页 |
| ·留样试验 | 第90页 |
| 6 本章小结 | 第90-91页 |
| 第六章 辛伐他汀自微乳化给药系统的理化性质研究及稳定性考察 | 第91-102页 |
| 1 仪器与试药 | 第91页 |
| 2 SVSMEDDS的理化性质研究 | 第91-97页 |
| ·微乳和自微乳化制剂与乳剂的差异 | 第91-92页 |
| ·微乳和自微乳化制剂与胶束的差异 | 第92页 |
| ·形成微乳类型的鉴别 | 第92-93页 |
| ·自乳化速率 | 第93-94页 |
| ·相转变温度 | 第94-95页 |
| ·表面张力的测定 | 第95页 |
| ·粒径的测定 | 第95-97页 |
| 3 SV自微乳化给药系统的含量测定 | 第97页 |
| 4 SV自微乳化给药系统的有关物质检查 | 第97页 |
| 5 SV自微乳化给药系统的稳定性考察 | 第97-100页 |
| ·考察项目 | 第97-98页 |
| ·低温试验 | 第98页 |
| ·室温试验 | 第98-99页 |
| ·高温试验 | 第99页 |
| ·冷热循环试验 | 第99-100页 |
| ·加速试验 | 第100页 |
| ·留样试验 | 第100页 |
| 6 本章小结 | 第100-102页 |
| 第七章 辛伐他汀微乳及自乳化给药系统在Beagle犬体内药物动力学研究 | 第102-117页 |
| 1 仪器与试药 | 第102页 |
| 2 体内分析方法的建立 | 第102-108页 |
| ·色谱条件 | 第102-103页 |
| ·检测波长的选择 | 第103页 |
| ·溶液的配制 | 第103页 |
| ·血浆样品的处理 | 第103页 |
| ·分离度与专属性 | 第103-104页 |
| ·标准曲线的绘制 | 第104-105页 |
| ·回收率试验 | 第105-107页 |
| ·日内与日间精密度 | 第107-108页 |
| ·血浆样品的稳定性 | 第108页 |
| 3 辛伐他汀微乳及给药系统在Beagle犬体内药物动力学研究 | 第108-115页 |
| ·实验动物 | 第108页 |
| ·服药方案及样品采集 | 第108页 |
| ·样品血药浓度的测定 | 第108页 |
| ·实验结果 | 第108-112页 |
| ·药动学参数计算 | 第112-115页 |
| 4 讨论 | 第115-116页 |
| 5 本章小结 | 第116-117页 |
| 全文结论 | 第117-119页 |
| 参考文献 | 第119-125页 |
| 致谢 | 第125-126页 |
| 发表文章目录 | 第126-128页 |
| 中英文对照 | 第128-130页 |
| 附录 | 第130-161页 |
