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逆转录酶抑制剂IPAPYs杂合物的设计、合成及活性研究

摘要第5-6页
Abstract第6页
第一章 文献综述第9-41页
    1.1 前言第9-10页
    1.2 HIV-1病毒的结构和生命周期第10-12页
    1.3 HIV-1RT的结构和功能第12-13页
    1.4 HIV-1逆转录酶抑制剂的分类第13-15页
        1.4.1 核苷类逆转录酶抑制剂第13-14页
        1.4.2 非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)第14-15页
    1.5 二芳基嘧啶类(DAPYs)化合物的发展和研究第15-35页
        1.5.1 二芳基嘧啶类化合物的发现第15-17页
        1.5.2 二芳基嘧啶类化合物的结构修饰第17-35页
    1.6 二芳基醚类化合物的结构修饰第35-41页
第二章 课题设计第41-47页
    2.1 目标化合物IPAPYs的设计第41-43页
        2.1.1 DAPYs的构效关系第41页
        2.1.2 IPAPYs的设计思路第41-43页
    2.2 目标化合物的合成路线设计第43-44页
    2.3 设计的目标化合物第44-47页
第三章 目标化合物的合成与结构表征第47-71页
    3.1 实验仪器和设备第47-49页
    3.2 中间体的合成第49-57页
        3.2.1 中间体1H-3-(羟甲基)-吲唑(2)的合成第49页
        3.2.2 中间体1-叔丁氧羰基-3-(羟甲基)-吲唑(3)的合成第49-50页
        3.2.3 中间体1-叔丁氧羰基-3-(溴甲基)-吲唑(4)的合成第50-51页
        3.2.4 中间体2-氯-4-(R取代苯甲氧基)-嘧啶(6a-q)的合成第51页
        3.2.5 中间体1-叔丁氧羰基-4-[(4-(R取代苯甲氧基)-2-嘧啶基)氨基]哌啶(7a-q)的合成第51-56页
        3.2.6 中间体1H-4-[(4-(R取代苯甲氧基)-2-嘧啶基)氨基]哌啶(8a-q)的合成第56页
        3.2.7 中间体9a-q的合成第56-57页
    3.3 目标化合物XT1a-q的合成第57-63页
    3.4 结构表征第63-71页
        3.4.1 ~1H NMR谱分析第63-69页
        3.4.2 质谱分析第69-71页
第四章 目标化合物的分子对接第71-76页
    4.1 实验内容第71页
    4.2 实验结果第71-76页
第五章 总结与展望第76-79页
    5.1 总结第76-77页
    5.2 展望第77-79页
参考文献第79-89页
硕士期间发表的论文第89-91页
附图第91-107页
致谢第107页

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