| 符号说明 | 第6-8页 |
| 中文摘要 | 第8-11页 |
| ABSTRACT | 第11-14页 |
| Chapter 1 Recent research in fused thiazoles as medicinal drugs and strategy of this thesis | 第15-47页 |
| 1.1 Introduction | 第18-19页 |
| 1.2 Fused thiazoles as antibacterial agents | 第19-23页 |
| 1.3 Fused thiazoles as antifungal agents | 第23-25页 |
| 1.4 Fused thiazoles as anticancer agents | 第25-28页 |
| 1.5 Fused thiazoles as anti-inflammatory and analgesic agents | 第28-30页 |
| 1.6 Fused thiazoles as anti-convulusant agents | 第30-31页 |
| 1.7 Fused thiazoles as antitubercular agents | 第31-32页 |
| 1.8 Fused thiazoles with miscellaneous properties | 第32-34页 |
| 1.9 Summary | 第34-35页 |
| 1.10 Strategy of this thesis | 第35-37页 |
| References | 第37-47页 |
| Chapter 2 Design and synthesis of novel azoalkyl ether imidazo[2,1-b]benzothiazoles and their antimicrobial evaluation | 第47-98页 |
| 2.1 Introduction | 第51-52页 |
| 2.2 Results and discussion | 第52-64页 |
| 2.2.1 Chemistry | 第52-53页 |
| 2.2.2 Antimicrobial activity | 第53-57页 |
| 2.2.3 Resistance development assay | 第57-58页 |
| 2.2.4 Time kill kinetics | 第58-59页 |
| 2.2.5 Molecular docking | 第59-60页 |
| 2.2.6 Quantum chemical studies | 第60-61页 |
| 2.2.7 Interaction with DNA | 第61-64页 |
| 2.3 Conclusion | 第64页 |
| 2.4 Experimental protocols | 第64-82页 |
| 2.4.1 General synthetic methods | 第64-79页 |
| 2.4.2 Antibacterial and antifungal assays | 第79-80页 |
| 2.4.3 Resistance development assay | 第80页 |
| 2.4.4 Time kill kinetics | 第80-81页 |
| 2.4.5 Quantum chemical studies | 第81页 |
| 2.4.6 Molecular docking | 第81页 |
| 2.4.7 DNA interaction | 第81-82页 |
| References | 第82-86页 |
| APPENDIX I | 第86-98页 |
| Chapter 3 Design and synthesis of novel imidazo[2,1-b]benzothiazole-based fluconozole hybrids and their antimicrobial evaluation | 第98-145页 |
| 3.1 Introduction | 第101-103页 |
| 3.2 Results and discussion | 第103-113页 |
| 3.2.1 Chemistry | 第103-104页 |
| 3.2.2 Antimicrobial activity | 第104-107页 |
| 3.2.3 Resistance development assay | 第107页 |
| 3.2.4 Time kill kinetics | 第107-108页 |
| 3.2.5 Interaction with DNA | 第108-111页 |
| 3.2.6 Molecular docking | 第111-113页 |
| 3.3 Conclusion | 第113页 |
| 3.4 Experimental protocols | 第113-125页 |
| 3.4.1 General synthetic methods | 第113-122页 |
| 3.4.2 Antifungal and antibacterial assays | 第122-124页 |
| 3.4.3 Resistance development assay | 第124页 |
| 3.4.4 Time kill kinetics | 第124页 |
| 3.4.5 DNA interaction | 第124-125页 |
| References | 第125-130页 |
| APPENDIX II | 第130-145页 |
| Chapter 4 Design and synthesis of novel benzimidazole-derived imidazo[2,1-b]benzothiazoles and their antimicrobial evaluation | 第145-207页 |
| 4.1 Introduction | 第148-150页 |
| 4.2 Results and discussion | 第150-162页 |
| 4.2.1 Chemistry | 第150-151页 |
| 4.2.2 Antimicrobial activity | 第151-155页 |
| 4.2.3 Analysis of ClogP values | 第155-157页 |
| 4.2.4 Interaction of compound IV-5j with A. baumanii DNA | 第157-159页 |
| 4.2.5 Molecular docking | 第159-162页 |
| 4.3 Conclusion | 第162页 |
| 4.4 Experimental protocols | 第162-178页 |
| 4.4.1 General methods | 第162-177页 |
| 4.4.2 Antibacterial assays | 第177页 |
| 4.4.3 Antifungal assays | 第177页 |
| 4.4.4 Procedures for isolating DNA from A. baumanii | 第177-178页 |
| References | 第178-183页 |
| APPENDIX III | 第183-207页 |
| Chapter 5 Design and synthesis of Schiff base-incorporated imidazo[2,1-b]benzothiazoles and their antimicrobial evaluation | 第207-253页 |
| 5.1 Introduction | 第211-214页 |
| 5.2 Results and discussion | 第214-226页 |
| 5.2.1 Chemistry | 第214页 |
| 5.2.2 Biological activity | 第214-219页 |
| 5.2.3 Effect of clog P values | 第219-220页 |
| 5.2.4 Bactericidal kinetics | 第220-221页 |
| 5.2.5 Drug resistance development | 第221页 |
| 5.2.6 Bacterial membrane permeabilization | 第221-222页 |
| 5.2.7 Preliminary antibacterial mechanism study | 第222-225页 |
| 5.2.8 Interaction of compound V-8b with HSA | 第225-226页 |
| 5.3 Conclusion | 第226-227页 |
| 5.4 Experimental protocols | 第227-237页 |
| 5.4.1 General methods | 第227页 |
| 5.4.2 Synthesis | 第227-235页 |
| 5.4.3 Antimicrobial assay | 第235-236页 |
| 5.4.4 Bactericidal kinetic assay | 第236页 |
| 5.4.5 Resistance assay | 第236页 |
| 5.4.6 Bacterial membrane permeabilization assay | 第236-237页 |
| References | 第237-241页 |
| APPENDIX IV | 第241-253页 |
| 结论与展望 (Results and prospects) | 第253-260页 |
| 基金支持 (Financial support) | 第260-261页 |
| 致谢 (Acknowledgments) | 第261-264页 |
| 作者简介 (A brief introduction to the author) | 第264-265页 |
| 成果 (Achievements) | 第265-267页 |
