摘要 | 第4-5页 |
Abstract | 第5页 |
引言 | 第9-10页 |
1 文献综述 | 第10-26页 |
1.1 血栓性疾病与抗血小板药物 | 第10-11页 |
1.1.1 血栓性疾病 | 第10页 |
1.1.2 抗血小板药物 | 第10-11页 |
1.2 靶向P2Y12受体拮抗剂的研究概况 | 第11-16页 |
1.3 1-苄基四氢异喹啉衍生物的研究进展 | 第16-20页 |
1.3.1 1-苄基四氢异喹啉衍生物的生物活性 | 第16-17页 |
1.3.2 1-苄基四氢异喹啉衍生物的合成路线 | 第17-20页 |
1.4 计算机辅助药物设计 | 第20-21页 |
1.4.1 概述 | 第20页 |
1.4.2 基于受体结构的药物设计 | 第20-21页 |
1.4.3 基于配体结构的药物设计 | 第21页 |
1.5 选题意义和研究内容 | 第21-26页 |
1.5.1 选题意义 | 第21页 |
1.5.2 研究内容 | 第21-26页 |
2 实验部分 | 第26-48页 |
2.1 材料与仪器 | 第26-28页 |
2.1.1 实验试剂的预处理 | 第26页 |
2.1.2 实验试剂及原料 | 第26-27页 |
2.1.3 TLC显色剂的配制方法 | 第27页 |
2.1.4 实验仪器设备 | 第27-28页 |
2.2 1-苄基四氢异喹啉衍生物的合成 | 第28-45页 |
2.2.1 2-苯巯基乙酸甲酯的合成 | 第28-29页 |
2.2.2 2-氯-2-苯巯基乙酸甲酯的合成 | 第29页 |
2.2.3 N-对甲氧基苯乙基苯乙酰胺衍生物的合成 | 第29-30页 |
2.2.4 N-[5'-(9'-苯巯基甲氧羰甲基)-6'-甲氧基苯乙基)]苯乙酰胺衍生物的合成 | 第30-32页 |
2.2.5 脱苯巯基反应 | 第32-33页 |
2.2.6 1-苄基-7-甲氧羰甲基8-甲氧基四氢异喹啉衍生物的合成 | 第33-35页 |
2.2.7 乙酰基修饰 | 第35-38页 |
2.2.8 对硝基苯乙酰基修饰 | 第38-41页 |
2.2.9 氨基酸修饰 | 第41-44页 |
2.2.10 苄基修饰 | 第44-45页 |
2.3 1-苄基四氢异喹啉衍生物体外抗血小板聚集实验 | 第45-48页 |
2.3.1 实验材料、仪器及试剂 | 第45-46页 |
2.3.2 化合物药液配制 | 第46页 |
2.3.3 测试原理 | 第46页 |
2.3.4 测试方法 | 第46-48页 |
3 结果与讨论 | 第48-56页 |
3.1 1-苄基四氢异喹啉衍生物的合成 | 第48-53页 |
3.1.1 合成路线的探究 | 第48-49页 |
3.1.2 羧酸与胺缩合反应的催化剂选择 | 第49页 |
3.1.3 脱苯巯基反应条件探索 | 第49-50页 |
3.1.4 Bischler-Napieralski环合反应讨论 | 第50-52页 |
3.1.5 化合物7(a~d)~9(a~d)的结构确定 | 第52-53页 |
3.2 体外抗血小板聚集活性实验讨论 | 第53-56页 |
3.2.1 影响体外抗血小板活性的因素 | 第53-54页 |
3.2.2 化合物体外抗血小板聚集活性结果讨论 | 第54-56页 |
结论 | 第56-57页 |
参考文献 | 第57-64页 |
附录A 活性预测部分1-苄基四氢异喹啉衍生物的化学结构 | 第64-66页 |
附录B 部分化合物核磁谱图 | 第66-79页 |
攻读硕士学位期间发表学术论文情况 | 第79-80页 |
致谢 | 第80-81页 |