| 摘要 | 第3-4页 |
| Abstract | 第4-5页 |
| 第一章 非核苷酸逆转绿酶抑制剂S-DABO类似物抑制剂的研究进展 | 第9-21页 |
| 第一节 抗HIV药物研究现状 | 第10页 |
| 1.1 HIV的病毒结构 | 第10-11页 |
| 1.2 HIV-1的生命周期 | 第11-13页 |
| 1.3 抗HIV药物研究现状 | 第13-16页 |
| 第二节 NNRTIs的耐药机制研究 | 第16页 |
| 2.1 HIV-1 RT的结构及NNRTIs的作用机制 | 第16-17页 |
| 2.2 NNRTIs的耐药机制 | 第17-18页 |
| 2.3 抗耐药性NNRTIs研究策略 | 第18-21页 |
| 第二章 目标化合物的分子设计 | 第21-29页 |
| 2.1 目标分子设计背景 | 第21-24页 |
| 2.2 目标化合物的分子设计 | 第24-26页 |
| 2.3 目标化合物/RT复合物作用模型分析 | 第26-29页 |
| 第三章 目标化合物的合成 | 第29-60页 |
| 第一节 目标化合物的合成路线 | 第29-34页 |
| 1.1 中间体取代2-硫尿嘧啶的合成 | 第29-31页 |
| 1.1.1 Oikawa合成法 | 第29-30页 |
| 1.1.2 Clay合成法 | 第30-31页 |
| 1.1.3 Blaise合成法 | 第31页 |
| 1.2 侧链的制备 | 第31-32页 |
| 1.3 目标化合物的合成设计 | 第32-34页 |
| 第二节 结果与讨论 | 第34-35页 |
| 2.1 中间体β-酮酯的制备 | 第34页 |
| 2.2 目标化合物TM-Ⅲ的合成 | 第34-35页 |
| 第三节 实验部分 | 第35-60页 |
| 3.1 仪器与试剂 | 第35页 |
| 3.2 原料的制备 | 第35-38页 |
| 3.2.1 烷基丙二酸二乙酯单钾盐(9)的制备 | 第35页 |
| 3.2.2 哌啶乙酰咪唑(20)的制备 | 第35-36页 |
| 3.2.3 β-酮酯(21)的制备 | 第36页 |
| 3.2.4 5-烷基-6-哌啶羧酸叔丁基酯-2-硫脲嘧啶酮(23)的合成 | 第36-38页 |
| 3.3 各种取代溴代苯乙酮的合成 | 第38-39页 |
| 3.3.1 α-溴代苯乙酮、对取代α-溴代苯乙酮(16 a-d)的制备 | 第38页 |
| 3.3.2 2-羟基-α-溴代苯乙酮(16e)的合成 | 第38-39页 |
| 3.4 目标化合物TM-Ⅰ的制备 | 第39-46页 |
| 3.5 目标化合物Ⅱ的制备 | 第46-53页 |
| 3.6 目标化合物TM-Ⅲ的制备 | 第53-60页 |
| 第四章 目标化合物的结构表征和波谱分析 | 第60-69页 |
| 第一节 ZMP-06的谱图解析 | 第60-64页 |
| 1.1 ~1H NMR | 第60-62页 |
| 1.2 ~(13)C NMR | 第62-64页 |
| 第二节 ZMP-29的谱图解析 | 第64-69页 |
| 2.1 ~1H NMR | 第64-66页 |
| 2.2 ~(13)C NMR | 第66-69页 |
| 第五章 化合物药理活性试验与结果讨论 | 第69-74页 |
| 第一节 目标化合物抗HIV-1活性测试方法 | 第69-70页 |
| 1.1 RT抑制实验 | 第69页 |
| 1.2 细胞毒性实验 | 第69-70页 |
| 1.3 合胞体抑制实验 | 第70页 |
| 第二节 目标化合物抗HIV-1活性结果与讨论 | 第70-74页 |
| 第六章 论文总结与展望 | 第74-76页 |
| 6.1 目标化合物设计 | 第74页 |
| 6.2 目标化合物的合成 | 第74页 |
| 6.3 生物活性 | 第74-75页 |
| 6.4 展望 | 第75-76页 |
| 第七章 部分目标化合物图谱 | 第76-105页 |
| 参考文献 | 第105-109页 |
| 致谢 | 第109页 |
