| 摘要 | 第5-11页 |
| ABSTRACT | 第11-15页 |
| 第一章 降压新药血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂研究进展 | 第20-56页 |
| 1.1 高血压 | 第20-22页 |
| 1.1.1 高血压的危害 | 第20页 |
| 1.1.2 高血压的产生机理 | 第20页 |
| 1.1.3 治疗高血压的药物 | 第20-22页 |
| 1.2 肾素血管紧张素系统（RAS） | 第22-26页 |
| 1.2.1 肾素血管紧张素系统 | 第22-23页 |
| 1.2.2 血管紧张素Ⅱ（AⅡ） | 第23-24页 |
| 1.2.3 血管紧张素Ⅱ结合AT_1受体产生的作用 | 第24-25页 |
| 1.2.4 血管紧张素Ⅱ结合AT_2受体产生的作用 | 第25-26页 |
| 1.3 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 | 第26-29页 |
| 1.3.1 肌丙素的发现 | 第26页 |
| 1.3.2 第一个非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂——氯沙坦的发现 | 第26-27页 |
| 1.3.3 氯沙坦的构效关系研究 | 第27-29页 |
| 1.4 新型血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的研发 | 第29-41页 |
| 1.4.1“头部”杂环区的结构修饰 | 第29-36页 |
| 1.4.2“尾端”酸性基团的结构修饰 | 第36-37页 |
| 1.4.3“中间连接区”联苯基团的结构修饰 | 第37-40页 |
| 1.4.4 具有一氧化氮供体的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂：NO-Sartans | 第40页 |
| 1.4.5 双重受体拮抗剂 | 第40-41页 |
| 1.5 计算机辅助药物设计在ARB中的应用 | 第41-42页 |
| 1.6 已上市的九种血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 | 第42-43页 |
| 1.7 前景与展望 | 第43-44页 |
| 参考文献 | 第44-56页 |
| 第二章 5-硝基苯并咪唑衍生物的设计与合成 | 第56-88页 |
| 2.1 5-硝基苯并咪唑衍生物的设计 | 第56-59页 |
| 2.1.1 5-硝基苯并咪唑类衍生物的作用机制 | 第56页 |
| 2.1.2 N-苯基吲哚类衍生物的发现 | 第56-57页 |
| 2.1.3 新型 5-硝基苯并咪唑衍生物的设计 | 第57-58页 |
| 2.1.4 5-硝基苯并咪唑衍生物的空间构象 | 第58-59页 |
| 2.2 5-硝基苯并咪唑衍生物合成路线的设计 | 第59-63页 |
| 2.2.1 5-硝基苯并咪唑衍生物的逆合成分析 | 第59-60页 |
| 2.2.2 5-硝基苯并咪唑衍生物的合成路线 | 第60-61页 |
| 2.2.3 5-硝基苯并咪唑衍生物的合成路线的优化 | 第61-63页 |
| 2.3 5-硝基苯并咪唑衍生物的实验结果与讨论 | 第63-66页 |
| 2.3.1 5-硝基苯并咪唑衍生物的合成路线选择 | 第63页 |
| 2.3.2 5-硝基苯并咪唑衍生物的合成中间体鉴别 | 第63-65页 |
| 2.3.3 5-硝基苯并咪唑衍生物的合成路线讨论 | 第65-66页 |
| 2.4 5-硝基苯并咪唑衍生物的实验合成部分 | 第66-85页 |
| 2.4.1 5-硝基苯并咪唑衍生物的实验试剂 | 第66-67页 |
| 2.4.2 5-硝基苯并咪唑衍生物的实验仪器设备 | 第67-68页 |
| 2.4.3 5-硝基苯并咪唑衍生物的实验操作 | 第68-85页 |
| 2.5 本章小结 | 第85页 |
| 参考文献 | 第85-88页 |
| 第三章 杂螺环酮衍生物的设计与合成 | 第88-104页 |
| 3.1 杂螺环酮衍生物的设计 | 第88-90页 |
| 3.1.1 杂螺环酮衍生物的发现 | 第88-89页 |
| 3.1.2 新型杂螺环酮衍生物的设计 | 第89页 |
| 3.1.3 杂螺环酮衍生物的空间构象 | 第89-90页 |
| 3.2 杂螺环酮衍生物合成路线的设计 | 第90-92页 |
| 3.2.1 杂螺环酮衍生物的逆合成分析 | 第90页 |
| 3.2.2 杂螺环酮衍生物的合成路线 | 第90-92页 |
| 3.3 杂螺环酮衍生物的实验合成部分 | 第92-103页 |
| 3.3.1 杂螺环酮衍生物的实验试剂 | 第92-93页 |
| 3.3.2 杂螺环酮衍生物的实验仪器设备 | 第93页 |
| 3.3.3 杂螺环酮衍生物的实验操作 | 第93-103页 |
| 3.4 本章小结 | 第103页 |
| 参考文献 | 第103-104页 |
| 第四章 双苯并咪唑衍生物的设计与合成 | 第104-134页 |
| 4.1 双苯并咪唑衍生物的设计 | 第104-106页 |
| 4.1.1 双苯并咪唑类衍生物的作用机制 | 第104-105页 |
| 4.1.2 新型双苯并咪唑衍生物的设计 | 第105页 |
| 4.1.3 双苯并咪唑衍生物的空间构象 | 第105-106页 |
| 4.2 双苯并咪唑衍生物合成路线的设计 | 第106-110页 |
| 4.2.1 双苯并咪唑衍生物的逆合成分析 | 第106页 |
| 4.2.2 双苯并咪唑衍生物的合成路线 | 第106-108页 |
| 4.2.3 化合物 90c合成路线的优化 | 第108-110页 |
| 4.3 双苯并咪唑衍生物的实验结果与讨论 | 第110-112页 |
| 4.3.1 双苯并咪唑衍生物的合成条件讨论 | 第110-112页 |
| 4.4 双苯并咪唑衍生物的实验合成部分 | 第112-131页 |
| 4.4.1 双苯并咪唑衍生物的实验试剂 | 第112-113页 |
| 4.4.2 双苯并咪唑衍生物的实验仪器设备 | 第113-114页 |
| 4.4.3 双苯并咪唑衍生物的实验操作 | 第114-131页 |
| 4.5 本章小结 | 第131页 |
| 参考文献 | 第131-134页 |
| 第五章 6-取代苯并咪唑衍生物的设计与合成 | 第134-180页 |
| 5.1 6-取代苯并咪唑衍生物的设计 | 第134-137页 |
| 5.1.1 6-取代苯并咪唑类衍生物的作用机制与设计 | 第134-136页 |
| 5.1.2 6-取代苯并咪唑衍生物的空间构象 | 第136-137页 |
| 5.2 6-取代苯并咪唑衍生物合成路线的设计 | 第137-141页 |
| 5.2.1 6-取代苯并咪唑衍生物的逆合成分析 | 第137-138页 |
| 5.2.2 6-取代苯并咪唑衍生物的合成路线 | 第138-141页 |
| 5.3 6-取代苯并咪唑衍生物的实验结果与讨论 | 第141-143页 |
| 5.3.1 6-取代苯并咪唑衍生物的合成讨论 | 第141-143页 |
| 5.4 6-取代苯并咪唑衍生物的实验合成部分 | 第143-178页 |
| 5.4.1 6-取代苯并咪唑衍生物的实验试剂 | 第143-145页 |
| 5.4.2 6-取代苯并咪唑衍生物的实验仪器设备 | 第145页 |
| 5.4.3 6-取代苯并咪唑衍生物的实验操作 | 第145-178页 |
| 5.5 本章小结 | 第178-179页 |
| 参考文献 | 第179-180页 |
| 第六章 氧代噁二唑吲哚衍生物的设计与合成 | 第180-196页 |
| 6.1 氧代噁二唑吲哚衍生物的设计 | 第180-182页 |
| 6.1.1 咪唑联苯类衍生物的作用机制 | 第180-181页 |
| 6.1.2 新型氧代噁二唑吲哚衍生物的设计 | 第181-182页 |
| 6.1.3 氧代噁二唑吲哚衍生物的空间构象 | 第182页 |
| 6.2 氧代噁二唑吲哚衍生物合成路线的设计 | 第182-184页 |
| 6.2.1 氧代噁二唑吲哚衍生物的逆合成分析 | 第182-183页 |
| 6.2.2 氧代噁二唑吲哚衍生物的合成路线 | 第183-184页 |
| 6.3 氧代噁二唑吲哚衍生物的实验结果与讨论 | 第184-187页 |
| 6.3.1 氧代噁二唑吲哚衍生物的合成讨论 | 第184-187页 |
| 6.4 氧代噁二唑吲哚衍生物的实验合成部分 | 第187-194页 |
| 6.4.1 氧代噁二唑吲哚衍生物的实验试剂 | 第187-188页 |
| 6.4.2 氧代噁二唑吲哚衍生物的实验仪器设备 | 第188页 |
| 6.4.3 氧代噁二唑吲哚衍生物的实验操作 | 第188-194页 |
| 6.5 本章小结 | 第194-195页 |
| 参考文献 | 第195-196页 |
| 第七章 新型血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的体内外活性 | 第196-208页 |
| 7.1 新型血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的放射性受体结合实验结果 | 第196-201页 |
| 7.1.1 5-硝基苯并咪唑衍生物的放射性受体结合实验结果 | 第196-197页 |
| 7.1.2 杂螺环酮衍生物的放射性受体结合实验结果 | 第197-198页 |
| 7.1.3 双苯并咪唑衍生物的放射性受体结合实验结果 | 第198-199页 |
| 7.1.4 6-取代苯并咪唑衍生物的放射性受体结合实验结果 | 第199-200页 |
| 7.1.5 氧代噁二唑吲哚衍生物的放射性受体结合实验结果 | 第200-201页 |
| 7.2 新型血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂在自发性高血压大鼠体内的降压效果 | 第201-206页 |
| 7.2.1 5-硝基苯并咪唑衍生物在自发性高血压大鼠体内的降压效果 | 第201-202页 |
| 7.2.2 杂螺环酮衍生物在自发性高血压大鼠体内的降压效果 | 第202页 |
| 7.2.3 双苯并咪唑衍生物在自发性高血压大鼠体内的降压效果 | 第202-204页 |
| 7.2.4 6-取代苯并咪唑衍生物在自发性高血压大鼠体内的降压效果 | 第204-205页 |
| 7.2.5 氧代噁二唑吲哚衍生物在自发性高血压大鼠体内的降压效果 | 第205-206页 |
| 7.3 构效关系研究 | 第206-207页 |
| 7.3.1 5-硝基苯并咪唑衍生物的构效关系 | 第206页 |
| 7.3.2 杂螺环酮衍生物的构效关系 | 第206页 |
| 7.3.3 双苯并咪唑衍生物的构效关系 | 第206页 |
| 7.3.4 6-取代苯并咪唑衍生物的构效关系 | 第206页 |
| 7.3.5 氧代噁二唑吲哚衍生物的构效关系 | 第206-207页 |
| 7.4 本章小结 | 第207-208页 |
| 第八章 全文总结 | 第208-210页 |
| 附录（化合物表） | 第210-216页 |
| 攻读学位期间发表的论文及专利 | 第216-218页 |
| 致谢 | 第218页 |
