| 摘要 | 第4-6页 |
| Abstract | 第6-7页 |
| 第1章 前言 | 第10-36页 |
| 1.1 表观遗传学概述 | 第10页 |
| 1.2 LSD1的生物学功能 | 第10-13页 |
| 1.3 组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶 1 （ Histone Lysine SpecificDemethylase 1，LSD1）的结构 | 第13页 |
| 1.4 LSD1特异性去甲基化机理 | 第13-14页 |
| 1.5 LSD1抑制剂的研究进展 | 第14-28页 |
| 1.5.1 LSD1不可逆抑制剂 | 第14-20页 |
| 1.5.2 可逆型LSD1抑制剂 | 第20-28页 |
| 1.6 LSD1抑制剂的展望 | 第28-29页 |
| 参考文献 | 第29-36页 |
| 第2章 [1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶类LSD1抑制剂的设计、合成及其抗肿瘤活性评价 | 第36-53页 |
| 2.1 课题的提出与设计 | 第36页 |
| 2.2 目标化合物的合成路线 | 第36-39页 |
| 2.2.1 化合物 4a-b的合成 | 第36-37页 |
| 2.2.2 化合物 5a-q的合成 | 第37-38页 |
| 2.2.3 化合物 6a-m的合成 | 第38-39页 |
| 2.3 三氮唑并嘧啶类化合物的活性评价 | 第39-45页 |
| 2.3.1 LSD1抑制活性评价 | 第39-42页 |
| 2.3.2 体外抗肿瘤活性的评价 | 第42-45页 |
| 2.4 化合物 6l对MGC-803 细胞凋亡的影响 | 第45页 |
| 2.5 化合物 6l和 6m分子特性和成药性的预测 | 第45-46页 |
| 2.6 分子模拟对接 | 第46-47页 |
| 2.7 化合物 5p对MGC-803 和PC-9 细胞转移的影响 | 第47-49页 |
| 2.8 化合物 5p在PC-9 和MGC-803 肿瘤细胞中对LSD1及其底物的调节 | 第49-51页 |
| 2.9 结论 | 第51-53页 |
| 第3章 实验部分 | 第53-69页 |
| 3.1 实验仪器和试剂 | 第53-55页 |
| 3.1.1 主要实验仪器 | 第53页 |
| 3.1.2 主要试剂 | 第53-55页 |
| 3.2 嘧啶并 1,2,4–三氮唑类化合物的具体操作及其表征： | 第55-69页 |
| 结论 | 第69-71页 |
| 附图 | 第71-85页 |
| 个人简历 | 第85-86页 |
| 致谢 | 第86页 |
