致谢 | 第5-6页 |
摘要 | 第6-8页 |
ABSTRACT | 第8页 |
第一章 绪论 | 第12-18页 |
1.1 丙型肝炎简介 | 第12-13页 |
1.2 丙型肝炎治疗方法 | 第13-14页 |
1.3 替拉瑞韦(TELAPREVIR) | 第14-16页 |
1.3.1 替拉瑞韦(Telaprevir)简介 | 第14-15页 |
1.3.2 替拉瑞韦(Telaprevir)作用机制 | 第15-16页 |
1.4 参考文献 | 第16-18页 |
第二章 替拉瑞韦合成路线 | 第18-24页 |
2.1 本课题的设计思路 | 第18页 |
2.2 现有文献的合成路线 | 第18-21页 |
2.3 本论文所采用的路线 | 第21-22页 |
2.4 参考文献 | 第22-24页 |
第三章 结果与讨论 | 第24-48页 |
3.1 GMP合成步骤Ⅰ | 第24-35页 |
3.1.1 中间体2.12的合成讨论 | 第24-32页 |
3.1.1.1 合成路线的确定 | 第24-27页 |
3.1.1.2 工艺参数确定 | 第27-30页 |
3.1.1.3 工艺流程图 | 第30-32页 |
3.1.2 中间体2.8的合成讨论 | 第32-35页 |
3.1.2.1 合成路线的确定 | 第32页 |
3.1.2.2 工艺参数的确定 | 第32-33页 |
3.1.2.3 工艺流程图 | 第33-35页 |
3.2 GMP合成步骤Ⅱ | 第35-40页 |
3.2.1 中间体2.6的合成讨论 | 第35-38页 |
3.2.1.1 合成路线的确定 | 第35页 |
3.2.1.2 工艺参数的确定 | 第35-36页 |
3.2.1.3 工艺流程图 | 第36-38页 |
3.2.2 替拉瑞韦2.1的合成讨论 | 第38-40页 |
3.2.2.1 工艺路线的确定 | 第38页 |
3.2.2.2 工艺参数的确定 | 第38页 |
3.2.2.3 工艺流程图 | 第38-40页 |
3.3 产物表征 | 第40-46页 |
3.3.1 单晶衍射分析 | 第40-44页 |
3.3.1.1 单晶X-射线衍射结构测定 | 第40-42页 |
3.3.1.2 晶体结构分析 | 第42-44页 |
3.3.2 粉末衍射分析 | 第44-45页 |
3.3.3 热重分析 | 第45-46页 |
3.4 本章小结 | 第46页 |
3.5 参考文献 | 第46-48页 |
第四章 实验部分 | 第48-62页 |
4.1 仪器与试剂 | 第48页 |
4.2 分析方法确认 | 第48-49页 |
4.3 原料2.2的合成 | 第49-54页 |
4.3.1 原料2.2的合成路线 | 第50页 |
4.3.2 实验步骤 | 第50-54页 |
4.3.2.1 2.2c合成的实验步骤 | 第50-51页 |
4.3.2.2 2.2d合成的实验步骤 | 第51-52页 |
4.3.2.3 2.2f合成的实验步骤 | 第52-53页 |
4.3.2.4 2.2合成的实验步骤 | 第53-54页 |
4.4 中间体2.12的合成 | 第54-55页 |
4.4.1 中间体2.12结构式 | 第54页 |
4.4.2 中间体2.12合成路线 | 第54页 |
4.4.3 实验步骤 | 第54-55页 |
4.5 中间体2.8的合成 | 第55-57页 |
4.5.1 中间体2.8的结构式 | 第55页 |
4.5.2 中间体2.8的合成路线 | 第55-56页 |
4.5.3 实验操作 | 第56-57页 |
4.6 中间体2.6的合成 | 第57-58页 |
4.6.1 中间体2.6的结构式 | 第57页 |
4.6.2 中间体2.6的合成路线 | 第57页 |
4.6.3 实验操作 | 第57-58页 |
4.7 替拉瑞韦2.1的合成 | 第58-59页 |
4.7.1 替拉瑞韦2.1的结构式 | 第58页 |
4.7.2 替拉瑞韦2.1的合成路线 | 第58-59页 |
4.7.3 实验操作 | 第59页 |
4.8 替拉瑞韦单晶的培养 | 第59页 |
4.9 本章小结 | 第59-61页 |
4.10 参考文献 | 第61-62页 |
第五章 总结与展望 | 第62-63页 |
附图 | 第63-77页 |
作者简历 | 第77页 |