摘要 | 第1-5页 |
ABSTRACT | 第5-10页 |
第一章 国内外研究进展 | 第10-17页 |
·纤维化疾病研究的生物学进展 | 第11-12页 |
·抗纤维化疾病的临床药物使用现状 | 第12-13页 |
·抗纤维化活性化合物的研究进展 | 第13-17页 |
第二章 化合物设计、合成路线与活性筛选方法 | 第17-22页 |
·化合物的设计 | 第17-19页 |
·吡非尼酮和氟菲尼酮的缺陷 | 第17-18页 |
·课题组的前期工作 | 第18页 |
·化合物的设计 | 第18-19页 |
·合成路线 | 第19-20页 |
·目标化合物的逆合成分析 | 第19-20页 |
·目标化合物的合成路线设计 | 第20页 |
·化合物活性筛选方法 | 第20-22页 |
第三章 结果与讨论 | 第22-33页 |
·实验结果 | 第22-24页 |
·化学部分讨论 | 第24-30页 |
·合成路线的选择 | 第24-26页 |
·N-取代苯基-7、8-二氢,2、5-(1H,6H)-喹啉二酮-3-酰胺的制备 | 第26-28页 |
·N-取代苯基-7、8-二氢,2、5-(1H,6H)-喹啉二酮-3-羧酸的制备 | 第28页 |
·N-取代苯基-7、8-二氢,2、5-(1H,6H)-喹啉二酮的制备 | 第28-29页 |
·5-羟基N-取代苯基-5,6,7,8-四氢喹啉-2(1H)-酮的制备 | 第29页 |
·5-氨基-N-取代苯基-5,6,7,8-四氢喹啉-2(1H)-酮的制备 | 第29-30页 |
·生物活性部分讨论 | 第30-32页 |
·抗纤维化活性测定模型 | 第30页 |
·Series1化合物的初步构效关系讨论 | 第30页 |
·Series2化合物的初步构效关系讨论 | 第30-31页 |
·Series3化合物的初步构效关系讨论 | 第31页 |
·Series4、5和化合物6的初步构效关系讨论 | 第31-32页 |
·总结 | 第32-33页 |
第四章:实验部分 | 第33-47页 |
·化学部分 | 第33-45页 |
·实验材料 | 第33页 |
·目标化合物的合成 | 第33-45页 |
·生物活性测试方法 | 第45-47页 |
·材料 | 第45页 |
·方法 | 第45-47页 |
总结与展望 | 第47-48页 |
参考文献 | 第48-53页 |
综述 | 第53-63页 |
参考文献 | 第60-63页 |
致谢 | 第63-64页 |
攻读学位期间的主要研究成果 | 第64-65页 |
附件1:部分目标化合物的图谱 | 第65-94页 |
附表2:化合物对NIH3T3细胞系的抑制率和IC_(50)统计表 | 第94-99页 |