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氟米松和氟替卡松丙酸酯的合成工艺研究

摘要第1-6页
Abstract第6-9页
第1章 前言第9-19页
   ·肾上腺皮质激素概述第9页
     ·肾上腺皮质激素分类第9页
   ·糖皮质激素概述第9-18页
     ·糖皮质激素概述第10-11页
     ·糖皮质激素的发展第11-13页
     ·糖皮质激素甾体侧链的修饰第13-18页
   ·本课题研究意义第18-19页
第2章 氟替卡松丙酸酯合成路线综述第19-28页
   ·氟替卡松丙酸酯简介第19-22页
     ·氟替卡松丙酸酯药物基本信息第19页
     ·氟替卡松丙酸酯药理作用第19-21页
     ·氟替卡松丙酸酯的药代动力学第21-22页
   ·氟替卡松丙酸酯合成路线综述第22-26页
     ·Phillipps小组对氟替卡松丙酸酯合成路线的研究第22-24页
     ·Barkalow.J小组对氟替卡松丙酸酯的合成改进第24页
     ·Cainelli小组对氟替卡松丙酸酯的合成改进第24-25页
     ·韩静课题组对氟替卡松丙酸酯的合成改进第25-26页
   ·氟替卡松丙酸酯的合成路线选择第26-28页
第3章 氟米松的合成研究第28-36页
   ·氟米松的合成路线简介第28页
   ·氟米松及其中间体的制备第28-36页
     ·3-乙酰氧基-17α-羟基-9β,11β-环氧-16α-甲基雄甾-1,3,5(6)-三烯-20-酮-21-醋酸酯的制备第28-32页
     ·6α,9α-二氟-11β,17α-二羟基-16α-甲基雄甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯的制备第32-34页
     ·6α,9α-二氟-11β,17α,21-三羟基-16α-甲基雄甾-1,4-二烯-3,20-二酮的制备第34-36页
第4章 氟替卡松丙酸酯的合成研究第36-49页
   ·氟替卡松丙酸酯的合成路线简介第36页
   ·氟替卡松丙酸酯及其中间体的制备第36-49页
     ·6α,9α-二氟-11β,17α-二羟基-16α-甲基-3-氧代雄甾-1,4-二烯-17β-羧酸的制备第36-38页
     ·6α,9α-二氟-11β-羟基-16α-甲基-17α-丙酰氧基-3-氧代雄甾-1,4-二烯-17β-羧酸的制备第38-40页
     ·17β-N,N-二甲基硫代氨甲酰基-6α,9α-二氟-11β-羟基-16α-甲基-17α-丙酰氧基-3-氧代雄甾-1,4-二烯的制备第40-43页
     ·6α,9α-二氟-11β-羟基-16α-甲基-17α-丙酰氧基-3-氧代雄甾-1,4-二烯-17β-甲酸-S-氯甲酯的制备第43-44页
     ·6α,9α-二氟-11β-羟基-16α-甲基-17α-丙酰氧基-3-氧代雄甾-1,4-二烯-17β-甲酸-S-碘甲酯的制备第44-45页
     ·6α,9α-二氟-11β-羟基-16α-甲基-17α-丙酰氧基-3-氧代雄甾-1,4-二烯-17β-甲酸-S-氟甲酯的制备第45-49页
第5章 实验部分第49-56页
   ·试剂的处理第49页
   ·分析测试仪器及条件第49页
   ·实验仪器和试剂第49页
     ·实验仪器第49页
     ·试剂第49页
   ·氟米松及其中间体的合成第49-51页
     ·3-乙酰氧基-17α-羟基-9β,11β-环氧-16α-甲基雄甾-1,3,5(6)-三烯-20-酮-21-醋酸酯(3-3)的合成第49-50页
     ·6a,9α-二氟-11β,17α-二羟基-16α-甲基雄甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯(3-4)的合成第50-51页
     ·6α,9α-二氟-11β,17α,21-三羟基-16α-甲基雄甾-1,4-二烯-3,20-二酮(3-5)的合成第51页
   ·氟替卡松丙酸酯及其中间体的合成第51-56页
     ·6a,9(x-二氟-lip, 17a-二轻基-16a-甲基-3-氧代雄留-1,4-二稀-17p-豫酸(4-2)的合成第51-52页
     ·6α,9α-二氟-11β-羟基-16α-甲基-17α-丙酰氧基-3-氧代雄甾-1,4-二烯-17β-羧酸(4-3)的合成第52页
     ·N,N-二甲基硫代氨基甲酰氯的合成第52-53页
     ·17β-N,N-二甲基硫代氨甲酰基-6α,9α-二氟-11β-羟基-16α-甲基-17α-丙酰氧基-3-氧代雄甾-1,4-二烯(4-4)的合成第53页
     ·6α,9α-二氟-11β-羟基-16α-甲基-17α-丙酰氧基-3-氧代雄甾-1,4-二烯-17β-甲酸-S-氯甲酯(4-5)的合成第53-54页
     ·6α,9α-二氟-11β-羟基-16α-甲基-17α-丙酰氧基-3-氧代雄甾-1,4-二烯-17β-甲酸-S-碘甲酯(4-6)的合成第54-55页
     ·6α,9α-二氟-11β-羟基-16α-甲基-17α-丙酰氧基-3-氧代雄甾-1,4-二烯-17β-甲酸-S-氟甲酯(4-7)的合成第55-56页
第6章 结论第56-57页
参考文献第57-60页
发表相关论文第60-61页
致谢第61-62页
化合物一览表第62-63页

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