| 第一部分 文献综述 | 第1-26页 |
| 1、胆碱酯酶抑制剂介绍 | 第7-11页 |
| 1．1 老年性痴呆介绍 | 第7-9页 |
| 1．2 胆碱酯酶抑制剂的药理 | 第9页 |
| 1．3 胆碱酯酶抑制剂类药物介绍 | 第9-10页 |
| 1．4 胆碱酯酶抑制剂类药代动力学 | 第10-11页 |
| 2、盐酸多奈哌齐介绍 | 第11-14页 |
| 2．1 结构和性质 | 第11页 |
| 2．2 盐酸多奈哌齐的药理作用 | 第11-13页 |
| 2．2．1 抑制胆碱酯酶的作用 | 第11-12页 |
| 2．2．2 减轻 Aβ的神经毒性作用 | 第12页 |
| 2．2．3 减轻自由基导致的神经变性 | 第12页 |
| 2．2．4 对淀粉样前蛋白的影响 | 第12-13页 |
| 2．3 盐酸多奈哌齐药动力特性 | 第13页 |
| 2．4 盐酸多奈哌齐的优势 | 第13-14页 |
| 3、盐酸多奈哌齐的研究现状 | 第14-21页 |
| 3．1 国内外的发展状况 | 第14页 |
| 3．2 盐酸多奈哌齐的合成步骤 | 第14-21页 |
| 3．2．1 卫材制药有限公司的合成步骤 | 第14-15页 |
| 3．2．2 缩合成环制备盐酸多奈哌齐 | 第15-17页 |
| 3．2．3 缩合、苄基化、还原制备盐酸多奈哌齐工艺路线 | 第17-19页 |
| 3．2．4 缩合、还原、苄基化制备盐酸多奈哌齐工艺路线 | 第19页 |
| 3．2．5 辉瑞公司专利路线 | 第19-21页 |
| 4、课题研究开展的意义和研究的内容 | 第21-23页 |
| 4．1 课题研究开展的意义 | 第21页 |
| 4．2 课题研究的内容 | 第21-23页 |
| 参考文献 | 第23-26页 |
| 第二部分 实验与结果分析 | 第26-54页 |
| 第一章 实验方案设计 | 第26-31页 |
| 1、前言 | 第26-27页 |
| 2、主要原料简介 | 第27-29页 |
| 2．1 5,6-二甲氧基-1-茚酮简介 | 第27-28页 |
| 2．2 4-甲醛吡啶简介 | 第28-29页 |
| 3、5,6-二甲氧基-2-(4-吡啶基)-亚甲基-1-茚酮的合成 | 第29-30页 |
| 4、1-苄基-4-(5，6-二甲氧基-1-茚酮-2-亚甲基)-吡啶的合成 | 第30页 |
| 5、盐酸多奈哌齐的合成 | 第30-31页 |
| 第二章 实验结果与分析 | 第31-51页 |
| 1、实验试剂与设备 | 第31-32页 |
| 1．1 主要实验试剂 | 第31页 |
| 1．2 主要实验设备及仪器 | 第31-32页 |
| 2、5,6-二甲氧基-2-(4-吡啶基)-亚甲基-1-茚酮的合成 | 第32-42页 |
| 2．1 实验 | 第32页 |
| 2．1．1 合成方法 | 第32页 |
| 2．1．2 红外光谱检测 | 第32页 |
| 2．1．3 ~1HNMR核磁共振氢谱检测 | 第32页 |
| 2．2 Aldol缩合反应原理 | 第32-34页 |
| 2．3 影响因素与讨论 | 第34-38页 |
| 2．3．1 正交实验及结果分析 | 第34-35页 |
| 2．3．2 催化剂用量的影响 | 第35-36页 |
| 2．3．3 反应温度的影响 | 第36页 |
| 2．3．4 反应时间的影响 | 第36-37页 |
| 2．3．5 物料配比对反应的影响 | 第37-38页 |
| 2．4 产品分析测试 | 第38-39页 |
| 2．4．1 熔点测定 | 第38页 |
| 2．4．2 红外光谱(IR)检测 | 第38页 |
| 2．4．3 核磁共振氢谱(~1HNMR) | 第38-39页 |
| 2．5 小结 | 第39-42页 |
| 3、1-苄基-4-(5，6-二甲氧基-1-茚酮-2-亚甲基)-吡啶的合成 | 第42-48页 |
| 3．1 实验 | 第42页 |
| 3．1．1 合成方法 | 第42页 |
| 3．1．2 红外光谱检测 | 第42页 |
| 3．1．3 ~1HNMR核磁共振氢谱 | 第42页 |
| 3．2 影响因素与讨论 | 第42-43页 |
| 3．2．1 反应时间对反应收率的影响 | 第42页 |
| 3．2．2 物料配比对反应收率的影响 | 第42-43页 |
| 3．3 反应动力学研究 | 第43-44页 |
| 3．4 产品分析测试 | 第44-45页 |
| 3．4．1 熔点测定 | 第44页 |
| 3．4．2 红外光谱(IR)检测 | 第44-45页 |
| 3．4．3 核磁共振氢谱(~1HNMR)检测 | 第45页 |
| 3．5 小结 | 第45-48页 |
| 4、盐酸多奈哌齐的合成 | 第48-51页 |
| 4．1 实验 | 第48页 |
| 4．2 反应原理 | 第48页 |
| 4．3 催化剂的选择 | 第48-49页 |
| 4．4 产品分析测试 | 第49-51页 |
| 4．4．1 熔点测定 | 第49页 |
| 4．4．2 红外光谱(IR)检测 | 第49-50页 |
| 4．4．3 核磁共振氢谱(~1HNMR) | 第50-51页 |
| 参考文献 | 第51-54页 |
| 第三部分 结论与展望 | 第54-56页 |
| 致谢 | 第56页 |
