中文摘要 | 第1-11页 |
ABSTRACT | 第11-12页 |
符号说明 | 第12-15页 |
第一章 前言 | 第15-17页 |
第二章 选择性片段连接合成长序列多肽的研究 | 第17-31页 |
一 概述 | 第17-23页 |
1 多肽化学合成 | 第17页 |
2 固相多肽合成 | 第17-18页 |
3 通过片段连接合成长序列多肽 | 第18-23页 |
·天然化学连接方法 | 第18-20页 |
·转移活化酯方法 | 第20-23页 |
4 结语 | 第23页 |
二 课题设计 | 第23-26页 |
1 设计思路 | 第23-24页 |
2 课题内容 | 第24-25页 |
3 合成路线 | 第25-26页 |
三 结果与讨论 | 第26-31页 |
1 多肽片段的合成 | 第26-27页 |
2 片段连接合成长序列多肽 | 第27-28页 |
3 长序列多肽产物的结构确证 | 第28-30页 |
4 所建方法的特点 | 第30-31页 |
第三章 胸腺五肽衍生物的化学合成研究 | 第31-56页 |
一 概述 | 第31-42页 |
1 胸腺五肽 | 第31-34页 |
·TP5的生物学作用 | 第31-32页 |
·TP5的临床应用 | 第32-33页 |
·代谢特点与稳定性 | 第33-34页 |
2 TP5类似物 | 第34-38页 |
·氨基酸序列的调整与取代 | 第34-35页 |
·端基化学修饰与肽键替换 | 第35-37页 |
·反转类似物及环肽的设计与合成 | 第37-38页 |
3 TP5的化学合成 | 第38-41页 |
·TP5的固相合成 | 第38-40页 |
·TP5的液相合成 | 第40-41页 |
4 结语 | 第41-42页 |
二 课题设计 | 第42-43页 |
1 课题目的 | 第42页 |
2 研究策略 | 第42页 |
3 合成路线 | 第42-43页 |
三 结果与讨论 | 第43-56页 |
1 相关结构单元的合成 | 第43-49页 |
·氨基酸甲酯的合成 | 第43-44页 |
·烷氧羰基保护氨基酸的合成 | 第44-46页 |
·氨基酸侧链功能基团的保护 | 第46-49页 |
2 肽段衍生物的合成 | 第49-56页 |
·肽键形成方法 | 第49页 |
·二肽衍生物的合成 | 第49-51页 |
·三肽衍生物的合成 | 第51-52页 |
·四肽衍生物的合成 | 第52-54页 |
·五肽衍生物的合成 | 第54-56页 |
第四章 精确结构修饰物-TP5衍生物偶合物的化学合成研究 | 第56-65页 |
一 概述 | 第56-59页 |
1 药用多聚物 | 第56页 |
2 多聚物-药物偶合物 | 第56-57页 |
3 多聚物-TP5偶合物 | 第57-59页 |
·与脂氨基酸形成偶合物 | 第57-58页 |
·与穿膜肽形成偶合物 | 第58页 |
·与胸腺素α1形成偶合物 | 第58-59页 |
二 课题设计 | 第59-63页 |
1 设计思路 | 第59页 |
2 课题内容 | 第59-60页 |
3 合成路线 | 第60-63页 |
三 结果与讨论 | 第63-65页 |
1 H-Arg(Pbf)-OMe的合成 | 第63页 |
2 Z-FPSM-Arg(Pbf)-OH的合成 | 第63页 |
3 偶合物的合成 | 第63-64页 |
4 所建方法的特点 | 第64-65页 |
第五章 实验 | 第65-83页 |
一 原料、试剂及溶剂 | 第65页 |
二 仪器与方法 | 第65-68页 |
1 检测仪器 | 第65-66页 |
2 方法 | 第66-68页 |
三 实验 | 第68-83页 |
第六章 总结与展望 | 第83-84页 |
附录 部分化合物的HPLC和MS图谱 | 第84-102页 |
参考文献 | 第102-111页 |
致谢 | 第111-112页 |
攻读硕士学位期间发表的学术论文目录 | 第112-113页 |
学位论文评阅及答辩情况表 | 第113页 |