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多肽片段连接、衍生物及偶合物的化学合成研究

中文摘要第1-11页
ABSTRACT第11-12页
符号说明第12-15页
第一章 前言第15-17页
第二章 选择性片段连接合成长序列多肽的研究第17-31页
 一 概述第17-23页
  1 多肽化学合成第17页
  2 固相多肽合成第17-18页
  3 通过片段连接合成长序列多肽第18-23页
   ·天然化学连接方法第18-20页
   ·转移活化酯方法第20-23页
  4 结语第23页
 二 课题设计第23-26页
  1 设计思路第23-24页
  2 课题内容第24-25页
  3 合成路线第25-26页
 三 结果与讨论第26-31页
  1 多肽片段的合成第26-27页
  2 片段连接合成长序列多肽第27-28页
  3 长序列多肽产物的结构确证第28-30页
  4 所建方法的特点第30-31页
第三章 胸腺五肽衍生物的化学合成研究第31-56页
 一 概述第31-42页
  1 胸腺五肽第31-34页
   ·TP5的生物学作用第31-32页
   ·TP5的临床应用第32-33页
   ·代谢特点与稳定性第33-34页
  2 TP5类似物第34-38页
   ·氨基酸序列的调整与取代第34-35页
   ·端基化学修饰与肽键替换第35-37页
   ·反转类似物及环肽的设计与合成第37-38页
  3 TP5的化学合成第38-41页
   ·TP5的固相合成第38-40页
   ·TP5的液相合成第40-41页
  4 结语第41-42页
 二 课题设计第42-43页
  1 课题目的第42页
  2 研究策略第42页
  3 合成路线第42-43页
 三 结果与讨论第43-56页
  1 相关结构单元的合成第43-49页
   ·氨基酸甲酯的合成第43-44页
   ·烷氧羰基保护氨基酸的合成第44-46页
   ·氨基酸侧链功能基团的保护第46-49页
  2 肽段衍生物的合成第49-56页
   ·肽键形成方法第49页
   ·二肽衍生物的合成第49-51页
   ·三肽衍生物的合成第51-52页
   ·四肽衍生物的合成第52-54页
   ·五肽衍生物的合成第54-56页
第四章 精确结构修饰物-TP5衍生物偶合物的化学合成研究第56-65页
 一 概述第56-59页
  1 药用多聚物第56页
  2 多聚物-药物偶合物第56-57页
  3 多聚物-TP5偶合物第57-59页
   ·与脂氨基酸形成偶合物第57-58页
   ·与穿膜肽形成偶合物第58页
   ·与胸腺素α1形成偶合物第58-59页
 二 课题设计第59-63页
  1 设计思路第59页
  2 课题内容第59-60页
  3 合成路线第60-63页
 三 结果与讨论第63-65页
  1 H-Arg(Pbf)-OMe的合成第63页
  2 Z-FPSM-Arg(Pbf)-OH的合成第63页
  3 偶合物的合成第63-64页
  4 所建方法的特点第64-65页
第五章 实验第65-83页
 一 原料、试剂及溶剂第65页
 二 仪器与方法第65-68页
  1 检测仪器第65-66页
  2 方法第66-68页
 三 实验第68-83页
第六章 总结与展望第83-84页
附录 部分化合物的HPLC和MS图谱第84-102页
参考文献第102-111页
致谢第111-112页
攻读硕士学位期间发表的学术论文目录第112-113页
学位论文评阅及答辩情况表第113页

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