| 致谢 | 第5-6页 |
| 摘要 | 第6-8页 |
| Abstract | 第8-9页 |
| 缩写、符号清单、术语 | 第10-15页 |
| 第一部分 表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂的研究进展 | 第15-51页 |
| 第一章、表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶 | 第16-25页 |
| 第一节、蛋白酪氨酸激酶 | 第16-18页 |
| 第二节、EGFR酪氨酸激酶及其与肿瘤的相关性 | 第18-21页 |
| 第三节、EGFR酪氨酸激酶的活化机制及其信号转导通路 | 第21-25页 |
| 第二章、以EGFR家族成员为靶点的靶向药物 | 第25-37页 |
| 第一节、单克隆抗体 | 第26-27页 |
| 第二节、小分子EGFR酪氨酸激酶抑制剂 | 第27-32页 |
| 第三节、EGFR酪氨酸激酶受体抑制剂的耐药机制 | 第32-37页 |
| 第三章、小结和展望 | 第37-38页 |
| 参考文献 | 第38-51页 |
| 第二部分 新型非可逆表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂设计、合成及生物活性评价 | 第51-135页 |
| 第一章、4-芳氨基喹唑啉类EGFR抑制剂的构效关系研究 | 第51-53页 |
| 第二章、含吖丙啶环喹唑啉类EGFR酪氨酸激酶共价结合抑制剂的设计思路 | 第53-60页 |
| 第三章、非可逆EGFR酪氨酸激酶抑制剂的合成 | 第60-71页 |
| 第一节、非可逆6-(吖丙啶甲酰胺)-4-芳胺基喹唑啉类衍生物(A)的合成 | 第60-65页 |
| 第二节、非可逆6-(N-酰基吖丙啶甲酰胺)-4-芳胺基喹唑啉类衍生物(B)的合成 | 第65-68页 |
| 第三节、非可逆6-(N-磺酰基吖丙啶甲酰胺)-4-芳胺基喹唑啉类衍生物(C)的合成 | 第68-69页 |
| 第四节、非可逆6-(N-脲基吖丙啶甲酰胺)-4-芳胺基喹唑啉类衍生物(D)的合成 | 第69-71页 |
| 第四章、新型EGFR酪氨酸激酶共价结合抑制剂的生物活性筛选和共价结合机制的研究 | 第71-88页 |
| 第一节、体外肿瘤细胞增殖抑制活性和相应激酶的抑制活性筛选 | 第71-76页 |
| 第三节、化合物体外构效关系小结 | 第76-83页 |
| 第三节、化合物在EGFR低表达的细胞株上的抑制活性 | 第83-85页 |
| 第四节、化合物与EGFR共价结合机制的研究 | 第85-88页 |
| 第五节、克服耐药的EGFR酪氨酸激酶共价结合抑制剂的生物活性小结与展望 | 第88页 |
| 第五章、实验部分 | 第88-132页 |
| 第一节、化合物合成步骤及结构表征 | 第89-130页 |
| 第二节、生物活性测试和评价操作步骤 | 第130-132页 |
| 参考文献 | 第132-135页 |
| 第三部分、类药性化合物库的构建 | 第135-218页 |
| 第一章、新型吗啡类衍生物的合成和生物活性评价 | 第136-173页 |
| 第一节、反应条件的优化 | 第137-138页 |
| 第二节、底物范围的扩展 | 第138-141页 |
| 第三节、反应的可能机理 | 第141页 |
| 第四节、化合物的阿片受体亲和性测定 | 第141-142页 |
| 第五节、部分化合物的体内镇痛活性 | 第142-145页 |
| 第六节、小结 | 第145页 |
| 第七节、实验部分 | 第145-171页 |
| 参考文献 | 第171-173页 |
| 第二章、含氮杂环化合物库的构建 | 第173-216页 |
| 第一节、咪唑并吡啶类衍生物的合成以及抗肿瘤活性评价 | 第174-176页 |
| 第二节、多取代4-氨基吡啶衍生物的合成以及抗肿活性评价 | 第176-179页 |
| 第三节、芳基胍类衍生物合成 | 第179-180页 |
| 第四节、实验部分 | 第180-210页 |
| 参考文献 | 第210-216页 |
| 第三章、展望与小结 | 第216-218页 |
| 附录 | 第218-231页 |
| 作者简介 | 第231-232页 |
