| 摘要 | 第6-7页 |
| Abstract | 第7-8页 |
| 第一部分 苯酞类衍生物的合成及其活性研究 | 第12-31页 |
| 0 前言 | 第12页 |
| 1 文献综述 | 第12-17页 |
| 1.1 减肥药的类型 | 第12-14页 |
| 1.2 减肥药的研发近况 | 第14-15页 |
| 1.3 奥利司他与胰脂肪酶的结合 | 第15-17页 |
| 2 苯酞类衍生物的设计 | 第17-20页 |
| 2.1 三种苯酞类衍生物 | 第17-18页 |
| 2.2 苯酞类化合物的设计 | 第18-19页 |
| 2.2.1 苯酞类化合物 | 第18页 |
| 2.2.2 苯酞类化合物1-9的对接得分 | 第18-19页 |
| 2.3 苯酞类衍生物及其与胰脂肪酶的结合情况 | 第19-20页 |
| 3 苯酞类衍生物的合成路线设计 | 第20页 |
| 4 实验结果与讨论 | 第20-24页 |
| 4.1 目标化合物的合成 | 第20-21页 |
| 4.1.1 重要中间体丁苯酞的合成 | 第20-21页 |
| 4.1.2 目标化合物4的合成 | 第21页 |
| 4.2 胰脂肪酶活性测定 | 第21-22页 |
| 4.3 群体感应系统抑制活性实验 | 第22-24页 |
| 4.3.1 铜绿假单胞菌las群体感应系统抑制剂检测模型 | 第23页 |
| 4.3.2 铜绿假单胞菌pqs群体感应系统抑制剂检测模型 | 第23-24页 |
| 4.3.3 紫色杆菌群体感应系统抑制剂筛选模型cv026检测结果 | 第24页 |
| 5 结论与创新 | 第24-25页 |
| 6 实验部分 | 第25-31页 |
| 6.1 实验仪器及试剂 | 第25-26页 |
| 6.1.1 主要仪器与设备 | 第25页 |
| 6.1.2 主要试剂及原料 | 第25-26页 |
| 6.1.3 部分试剂的预处理 | 第26页 |
| 6.2 目标化合物的制备 | 第26-31页 |
| 第二部分 A-硫辛酸类衍生物的合成及其活性研究 | 第31-53页 |
| 0 前言 | 第31页 |
| 1 文献综述 | 第31-38页 |
| 1.1 NDM-1的分子生物学特点、症状、传播途径 | 第32-33页 |
| 1.2 NDM-1的水解机制 | 第33-34页 |
| 1.3 临床上常用的B-内酰胺酶抑制剂 | 第34-35页 |
| 1.4 A-硫辛酸类衍生物的研究进展 | 第35-38页 |
| 1.4.1 硫辛酸、二氢硫辛酸特点 | 第36页 |
| 1.4.2 α -硫辛酸在临床上的应用 | 第36-38页 |
| 2 硫辛酸类金属B-内酰胺酶抑制剂的设计 | 第38-41页 |
| 2.1 金属B-内酰胺酶蛋白结构及其活性位点 | 第38-39页 |
| 2.2 金属B-内酰胺酶与巯基类化合物的结合 | 第39页 |
| 2.3 硫辛酸类金属B-内酰胺酶的目标化合物的设计 | 第39-41页 |
| 3 硫辛酸类金属B-内酰胺酶的重要中间体及其目标化合物的合成路线设计 | 第41-43页 |
| 3.1 重要中间体的合成 | 第41-42页 |
| 3.1.1 重要中间体全甲基化EGCG水解产物32的合成 | 第41-42页 |
| 3.1.2 重要中间体α-硫辛醇35的合成 | 第42页 |
| 3.2 目标化合物的合成 | 第42-43页 |
| 3.2.1 目标化合物21,22,23,25的合成 | 第42-43页 |
| 3.2.2 目标化合物20,24,28,29的合成 | 第43页 |
| 4 实验结果与讨论 | 第43-46页 |
| 4.1 重要中间体及其目标化合物的合成 | 第43-44页 |
| 4.1.1 重要中间体α-硫辛醇35的合成 | 第43-44页 |
| 4.1.2 目标化合物26,27的合成 | 第44页 |
| 4.2 目标化合物及其中间体的抑制NDM-1活性研究 | 第44-45页 |
| 4.3 目标化合物及其中间体的抑制SHV-12、KPC-2活性研究 | 第45-46页 |
| 5. 结论与创新 | 第46页 |
| 6 实验部分 | 第46-53页 |
| 6.1 实验仪器与试剂 | 第46-48页 |
| 6.1.1 主要仪器与设备 | 第46-47页 |
| 6.1.2 主要试剂及原料 | 第47-48页 |
| 6.1.3 部分试剂的预处理 | 第48页 |
| 6.2 目标化合物的制备 | 第48-53页 |
| 论文总结与展望 | 第53-54页 |
| 参考文献 | 第54-62页 |
| 附录 | 第62-83页 |
| 文章与专利 | 第83-84页 |
| 致谢 | 第84页 |
