| 摘要 | 第5-8页 |
| Abstract | 第8-11页 |
| 第一章 绪论 | 第15-43页 |
| 1.1 糖尿病及其并发症 | 第15-19页 |
| 1.1.1 糖尿病及其分类 | 第15页 |
| 1.1.2 糖尿病并发症 | 第15-19页 |
| 1.2 糖尿病并发症的发病机制 | 第19-26页 |
| 1.2.1 五种潜在发病机制 | 第19-23页 |
| 1.2.2 最具说服力的发病机制——多元醇通路的增强 | 第23-26页 |
| 1.3 醛糖还原酶抑制剂的研究进展 | 第26-35页 |
| 1.3.1 合成类醛糖还原酶抑制剂 | 第26-31页 |
| 1.3.2 天然产物来源的醛糖还原酶抑制剂 | 第31-35页 |
| 1.4 计算机辅助药物设计（CADD）与定量构效关系（QSAR）研究 | 第35-40页 |
| 1.4.1 计算机辅助药物设计简介 | 第35-36页 |
| 1.4.2 定量构效关系方法介绍 | 第36-38页 |
| 1.4.3 QSAR的应用 | 第38-40页 |
| 1.5 本论文的研究意义和内容 | 第40-43页 |
| 1.5.1 研究意义 | 第40-41页 |
| 1.5.2 研究内容 | 第41-43页 |
| 第二章 芳香噻嗪类醛糖还原酶抑制剂的 3D-QSAR研究 | 第43-70页 |
| 2.1 引言 | 第43页 |
| 2.2 化合物的选择和建模过程介绍 | 第43-50页 |
| 2.2.1 建模化合物的选择 | 第43-47页 |
| 2.2.2 模型建立过程介绍 | 第47-50页 |
| 2.3 芳香噻嗪类抑制剂 3D-QSAR数学模型的建立 | 第50-68页 |
| 2.3.1 子结构叠加条件下 3D-QSAR模型的建立 | 第50-57页 |
| 2.3.2 分子对接叠加条件下 3D-QSAR模型的建立 | 第57-64页 |
| 2.3.3 3D-QSAR模型的等值线图分析 | 第64-68页 |
| 2.4 本章小结 | 第68-70页 |
| 第三章C-7 位改造的苯并噻二嗪衍生物的合成及活性研究 | 第70-113页 |
| 3.1 引言 | 第70页 |
| 3.2 目标化合物的设计 | 第70-71页 |
| 3.3 C-7 位改造的苯并噻二嗪衍生物的合成 | 第71-74页 |
| 3.3.1 C-7 位改造的苯并噻二嗪衍生物合成路线 | 第71-74页 |
| 3.3.2 C-7 位改造的苯并噻二嗪衍生物合成要点 | 第74页 |
| 3.4 C-7 位改造的苯并噻二嗪衍生物的生物活性与构效关系 | 第74-78页 |
| 3.4.1 对ALR2的抑制活性和构效关系分析 | 第74-75页 |
| 3.4.2 对ALR1的抑制活性和构效关系分析 | 第75-78页 |
| 3.5 分子对接研究 | 第78-79页 |
| 3.6 实验部分 | 第79-112页 |
| 3.6.1 实验仪器和试剂 | 第79-81页 |
| 3.6.2 测试表征方法 | 第81页 |
| 3.6.3 化合物的合成及表征 | 第81-105页 |
| 3.6.4 C-7 位改造的苯并噻二嗪衍生物体外活性实验 | 第105-111页 |
| 3.6.5 分子对接研究的操作步骤 | 第111-112页 |
| 3.7 本章小结 | 第112-113页 |
| 第四章 苯磺酰类衍生物的合成与活性研究 | 第113-128页 |
| 4.1 引言 | 第113页 |
| 4.2 目标化合物的设计 | 第113页 |
| 4.3 苯磺酰类衍生物的合成 | 第113-114页 |
| 4.4 苯磺酰类衍生物的醛糖还原酶抑制活性和构效关系分析 | 第114-117页 |
| 4.5 苯磺酰类衍生物的分子对接研究 | 第117-119页 |
| 4.6 实验部分 | 第119-126页 |
| 4.6.1 实验试剂与仪器 | 第119-120页 |
| 4.6.2 化合物的合成及表征 | 第120-126页 |
| 4.6.3 苯磺酰类衍生物体外生物活性测定实验 | 第126页 |
| 4.6.4 分子对接研究的操作步骤 | 第126页 |
| 4.7 本章小结 | 第126-128页 |
| 第五章 左旋四氢巴马汀（l-THP）衍生物的合成及应用 | 第128-171页 |
| 5.1 引言 | 第128页 |
| 5.2 目标化合物的设计 | 第128-130页 |
| 5.3 l-THP衍生物的合成 | 第130-142页 |
| 5.3.1 合成路线的确定 | 第130-137页 |
| 5.3.2 产物的合成及机理 | 第137-142页 |
| 5.4 l-THP衍生物的醛糖还原酶抑制活性和抗氧化活性 | 第142-145页 |
| 5.4.1 l-THP及其衍生物醛糖还原酶抑制活性测试 | 第143-144页 |
| 5.4.2 l-THP及其衍生物的体外抗氧化活性的测试 | 第144-145页 |
| 5.5 实验部分 | 第145-170页 |
| 5.5.1 实验仪器与试剂 | 第145-147页 |
| 5.5.2 测试表征方法 | 第147页 |
| 5.5.3 化合物的合成及表征 | 第147-170页 |
| 5.6 本章小结 | 第170-171页 |
| 第六章 结论与展望 | 第171-173页 |
| 6.1 结论 | 第171-172页 |
| 6.2 展望 | 第172-173页 |
| 参考文献 | 第173-200页 |
| 附录 | 第200-231页 |
| 攻读学位期间发表论文与研究成果清单 | 第231-233页 |
| 致谢 | 第233页 |
