| 缩略词表 | 第1-6页 |
| 摘要 | 第6-9页 |
| Abstract | 第9-12页 |
| 第一章：前言 | 第12-20页 |
| ·阿尔茨海默症（ALZHEIMER’S DISEASE, AD） | 第12-13页 |
| ·β–淀粉样蛋白学说 | 第13-14页 |
| ·β–分泌酶（BACE1）抑制剂 | 第14-18页 |
| 参考文献 | 第18-20页 |
| 第二章：目标化合物的设计与合成 | 第20-42页 |
| ·β-分泌酶（BACE1）结构分析与先导结构的选定 | 第20-22页 |
| ·β-分泌酶（BACE1）结构分析 | 第20-21页 |
| ·先导结构的选定 | 第21-22页 |
| ·结构类型I和II化合物的设计与合成 | 第22-30页 |
| ·结构类型I和II化合物的设计 | 第22-23页 |
| ·结构类型I化合物的合成 | 第23-28页 |
| ·结构类型II化合物的合成 | 第28-30页 |
| ·结构类型III、IV化合物的设计与合成 | 第30-34页 |
| ·结构类型III化合物的设计 | 第31页 |
| ·结构类型III化合物的合成 | 第31-33页 |
| ·结构类型IV化合物的设计 | 第33页 |
| ·结构类型IV化合物的合成 | 第33-34页 |
| ·结构类型V化合物的设计与合成 | 第34-37页 |
| ·结构类型V化合物的设计 | 第34-35页 |
| ·结构类型V化合物的合成 | 第35-37页 |
| ·合成的目标化合物结构式及其编号 | 第37-41页 |
| 参考文献 | 第41-42页 |
| 第三章：化合物V-5 单一对映异构体的合成研究 | 第42-50页 |
| ·拆分策略制备V-5 的单一对映异构体 | 第42-46页 |
| ·直接对外消旋V-5 进行化学拆分得到R-V-5 和S-V-5 | 第42-43页 |
| ·化合物V-5 中间体的拆分研究 | 第43-45页 |
| ·通过不对称合成的方法制备得到R-V-5 | 第45-46页 |
| ·实验结果分析及手性HPLC谱图 | 第46-50页 |
| 第四章：化合物抑制BACE1的活性评价及构效关系分析 | 第50-68页 |
| ·体外酶水平活性评价实验原理 | 第50页 |
| ·实验方法 | 第50-52页 |
| ·化合物在分子水平抑制BACE1的活性筛选结果 | 第52-62页 |
| ·结构类型I的化合物分子水平抑制BACE1活性的初筛结果 | 第52-55页 |
| ·结构类型II的化合物分子水平抑制BACE1活性的初筛结果 | 第55-56页 |
| ·结构类型III的化合物分子水平抑制BACE1活性的初筛结果 | 第56-57页 |
| ·结构类型IV的化合物分子水平抑制BACE1活性的初筛结果 | 第57-58页 |
| ·结构类型V的化合物分子水平抑制BACE1活性的初筛结果 | 第58-59页 |
| ·结构类型I、III和IV的部分目标化合物分子水平抑制BACE1活性的复筛结果 | 第59-61页 |
| ·结构类型V的目标化合物分子水平抑制BACE1活性的复筛结果 | 第61-62页 |
| ·化合物抑制BACE1活性的构效关系分析 | 第62-68页 |
| ·结构类型I的BACE1抑制剂构效关系分析 | 第62-63页 |
| ·结构类型II的BACE1抑制剂构效关系分析 | 第63-64页 |
| ·结构类型III的BACE1抑制剂构效关系分析 | 第64-65页 |
| ·结构类型IV的BACE1抑制剂构效关系分析 | 第65-66页 |
| ·结构类型V的BACE1抑制剂构效关系分析 | 第66-68页 |
| 第五章：化合物初步PK及脑透性的比较评价 | 第68-73页 |
| ·背景及研究目的 | 第68-69页 |
| ·实验方法 | 第69-70页 |
| ·结果和讨论 | 第70-73页 |
| 第六章：主要研究结果与结论 | 第73-78页 |
| ·主要的研究结果 | 第73-76页 |
| ·结论 | 第76-78页 |
| 第七章：合成实验部分 | 第78-125页 |
| 致谢 | 第125-127页 |
| 个人简历 | 第127-128页 |
| 附录 1：谱图 | 第128-197页 |
| 附录 2：发表过的文章 | 第197-227页 |
