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地尔硫卓的合成及其副产物的回收工艺研究

摘要第1-6页
Abstract第6-9页
第1章 文献综述第9-21页
   ·前言第9-10页
   ·钙离子通道拮抗剂及其临床作用第10-16页
     ·常用的钙拮抗剂及基分类第10-16页
     ·钙拮抗剂对心血管系统的作用第16页
   ·钙拮抗剂地尔硫卓第16-21页
     ·地尔硫卓的药理学性质及作用机制第17-19页
     ·地尔硫卓的药代动力学第19页
     ·地尔硫卓的不良反应第19-21页
第2章 地尔硫卓合成工艺研究第21-51页
   ·简介第21-22页
   ·合成路线分析第22-34页
   ·地尔硫卓合成路线的选择第34-36页
   ·地尔硫卓的合成工艺研究第36-51页
     ·DL-trans-3-(4-甲氧基苯基)-2,3-环氧丙酸甲酯(2)的合成第36-39页
     ·DL-cis-3-(4-甲氧基苯基)-3-(2-氨基苯硫基)-2-羟基丙酸甲酯(3)的合成第39-42页
     ·D-cis-3-(4-甲氧基苯基)-3-(2-氨基苯硫基)-2-羟基丙酸甲酯(4)的合成第42-44页
     ·D-cis-2-(4-甲氧基苯基)-3-羟基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓-4(5H)-酮(5)的合成第44-47页
     ·N-烷基化、O-乙酰化、成盐的工艺研究第47-51页
第3章 地尔硫卓副产物回收工艺研究第51-63页
   ·合成路线分析第51-53页
   ·回收路线选择第53-57页
   ·地尔硫卓副产物的回收工艺研究第57-63页
     ·L-cis-2-(4-甲氧基苯基)-3-羟基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓-4(5H)-酮(5a)的合成第57页
     ·2-(4-甲氧苯基)-1,5 苯并硫氮杂卓-3,4-(2H,5H)-二酮(9)的合成第57-60页
     ·DL-cis-3-(4-甲氧基苯基)-3-(2-氨基苯硫基)-2-羟基丙酸甲酯(3)的合成第60-63页
第4章 实验部分第63-77页
   ·试剂与仪器第63-64页
     ·原料与试剂第63页
     ·主要仪器与设备第63-64页
   ·地尔硫卓盐酸盐的具体实施方法第64-66页
     ·DL-trans-3-(4-甲氧基苯基)-2,3-环氧丙酸甲酯(2)第64页
     ·DL-cis-3-(4-甲氧基苯基)-3-(2-氨基苯硫基)-2-羟基丙酸甲酯(3)第64-65页
     ·D-cis-3-(4-甲氧基苯基)-3-(2-氨基苯硫基)-2-羟基丙酸甲酯(4)第65页
     ·D-cis-2-(4-甲氧基苯基)-3-羟基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓-4(5H)-酮(5)第65-66页
     ·D-cis-2-(4-甲氧基苯基)-3-羟基-5-(2-二甲氨基乙基)-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓-4(5H)-酮盐酸盐(1)第66页
   ·地尔硫卓副产物回收具体实施方法第66-69页
     ·邻碘酰基苯甲酸(IBX)的合成第66-67页
     ·L-cis-2-(4-甲氧基苯基)-3-羟基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓-4(5H)-酮(5a)第67页
     ·2-(4-甲氧苯基)-1,5 苯并硫氮杂卓-3,4-(2H,5H)-二酮(9)第67页
     ·IBA 回收制备 IBX第67-68页
     ·DL-cis-3-(4-甲氧基苯基)-3-(2-硝基苯硫基)-2-羟基丙酸甲酯(3)第68-69页
   ·结构表征第69-77页
第5章 结论第77-79页
参考文献第79-87页
攻读硕士期间已发表的论文第87-89页
致谢第89页

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