| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-8页 |
| 目录 | 第8-11页 |
| 第1章 绪论 | 第11-19页 |
| ·拉科酰胺概述 | 第11-12页 |
| ·结构与性质 | 第11页 |
| ·研究意义 | 第11-12页 |
| ·拉科酰胺的作用机制 | 第12-14页 |
| ·新型 NMDA 受体甘氨酸位点拮抗剂 | 第12-13页 |
| ·作用于电压门控慢失活钠通道 | 第13-14页 |
| ·与塌陷反应介导蛋白-2(CRMP-2)的相互作用 | 第14页 |
| ·拉科酰胺的临床研究 | 第14-15页 |
| ·药动学 | 第14-15页 |
| ·临床研究结论 | 第15页 |
| ·拉科酰胺的药效研究 | 第15-19页 |
| ·拉科酰胺的抗癫痫作用 | 第15-16页 |
| ·拉科酰胺的镇痛作用 | 第16-19页 |
| 第2章 拉科酰胺合成路线的选择与设计 | 第19-29页 |
| ·D-丝氨酸的简介 | 第19页 |
| ·国内外合成拉科酰胺的路线 | 第19-23页 |
| ·合成路线一 | 第20-21页 |
| ·合成路线二 | 第21页 |
| ·合成路线三 | 第21-22页 |
| ·合成路线四 | 第22-23页 |
| ·拉科酰胺合成的工艺路线设计 | 第23-25页 |
| ·药物工艺路线设计 | 第23页 |
| ·药物合成工艺路线的设计 | 第23-24页 |
| ·模拟类推法（文献归纳法） | 第24-25页 |
| ·绿色化学(Green Chemistry) | 第25-26页 |
| ·拉科酰胺的合成路线 | 第26-29页 |
| 第3章 拉科酰胺合成工艺研究 | 第29-53页 |
| ·合成药物工艺研究 | 第29页 |
| ·单因素实验设计法在工艺研究中的应用 | 第29-31页 |
| ·反应配料比 | 第29-30页 |
| ·加料次序 | 第30页 |
| ·反应时间与终点控制 | 第30页 |
| ·反应温度 | 第30页 |
| ·反应压力 | 第30-31页 |
| ·溶剂 | 第31页 |
| ·催化剂 | 第31页 |
| ·正交试验设计法在工艺研究中的应用 | 第31-35页 |
| ·指标的选择 | 第32页 |
| ·因子的选择 | 第32-33页 |
| ·水平的选择 | 第33页 |
| ·正交表的选用原则 | 第33-34页 |
| ·正交试验设计 | 第34-35页 |
| ·(R)-2-氨基-3-羟基丙酸甲酯盐酸盐(6)的合成工艺研究 | 第35-37页 |
| ·中间体(6)的合成机理 | 第35页 |
| ·中间体(6)的实验设计 | 第35-36页 |
| ·中间体(6)实验结果分析 | 第36-37页 |
| ·中间体(6)工艺研究小结 | 第37页 |
| ·(R)-2-叔丁氧羰基氨基-3-羟基丙酸甲酯(5)的合成工艺研究 | 第37-41页 |
| ·中间体(5)的合成机理 | 第37-38页 |
| ·中间体(5)的实验设计 | 第38-40页 |
| ·中间体(5)的实验结果分析 | 第40页 |
| ·中间体(5)工艺研究小结 | 第40-41页 |
| ·(R)-2-叔丁氧羰基氨基-3-羟基-N-苄基丙酰胺(4)的合成工艺研究 | 第41-43页 |
| ·中间体(4)的合成机理 | 第41页 |
| ·中间体(4)的实验设计 | 第41-43页 |
| ·中间体(4)工艺研究小结 | 第43页 |
| ·(R)-2-叔丁氧羰基氨基-3-甲氧基-N-苄基丙酰胺(3)的合成工艺研究 | 第43-45页 |
| ·中间体(3)的合成机理 | 第43页 |
| ·中间体(3)的实验设计 | 第43-45页 |
| ·中间体(3)的实验结果分析 | 第45页 |
| ·中间体(3)工艺研究小结 | 第45页 |
| ·(R)-2-氨基-3-甲氧基-N-苄基丙酰胺(2)的合成工艺研究 | 第45-48页 |
| ·中间体(2)的合成机理 | 第45-46页 |
| ·中间体(2)的实验设计 | 第46-47页 |
| ·“一锅法”合成中间体(2) | 第47-48页 |
| ·中间体(2)工艺研究小结 | 第48页 |
| ·(R)-2-乙酰胺基-3-甲氧基-N-苄基丙酰胺(1)的合成工艺研究 | 第48-53页 |
| ·拉科酰胺(1)的合成机理 | 第48-49页 |
| ·拉科酰胺(1)的实验设计 | 第49-50页 |
| ·拉科酰胺(1)的实验结果分析 | 第50-51页 |
| ·拉科酰胺(1)工艺研究小结 | 第51-53页 |
| 第4章 实验部分 | 第53-69页 |
| ·试剂与仪器 | 第53-55页 |
| ·原料与试剂 | 第53页 |
| ·主要原料性质 | 第53-55页 |
| ·主要仪器与设备 | 第55页 |
| ·具体实验过程 | 第55-57页 |
| ·(R)- 2-氨基-3-羟基丙酸甲酯盐酸盐(6)的合成 | 第55页 |
| ·(R)- 2-叔丁氧羰基氨基-3-羟基丙酸甲酯(5) 的合成 | 第55-56页 |
| ·(R)-2-叔丁氧羰基氨基-3-羟基-N-苄基丙酰胺(4)的合成 | 第56页 |
| ·(R)-2-叔丁氧羰基氨基-3-甲氧基-N-苄基丙酰胺(3)的合成 | 第56页 |
| ·(R)-2-氨基-3-甲氧基-N-苄基丙酰胺(2)的合成 | 第56-57页 |
| ·拉科酰胺(1)的合成 | 第57页 |
| ·拉科酰胺及其中间体的表征 | 第57-62页 |
| ·核磁共振氢谱分析 | 第57-62页 |
| ·质谱分析 | 第62页 |
| ·工艺流程设计 | 第62-69页 |
| ·(R)-2-氨基-3-羟基丙酸甲酯盐酸盐(6)的工艺流程设计 | 第63-64页 |
| ·(R)-2-叔丁氧羰基氨基-3-羟基丙酸甲酯(5)的工艺流程设计 | 第64-65页 |
| ·(R)-2-叔丁氧羰基氨基-3-羟基-N-苄基丙酰胺(4)的工艺流程设计 | 第65-66页 |
| ·(R)-2-氨基-3-甲氧基-N-苄基丙酰胺(2)的工艺流程设计 | 第66-67页 |
| ·拉科酰胺(1)的工艺流程设计 | 第67-69页 |
| 第5章 结论 | 第69-71页 |
| 参考文献 | 第71-77页 |
| 攻读硕士期间已发表的论文 | 第77-79页 |
| 致谢 | 第79页 |
