| 摘要 | 第1-7页 |
| ABSTRACT | 第7-13页 |
| 第1章 文献综述 | 第13-38页 |
| ·前言 | 第13页 |
| ·利福霉素-沃尼妙林杂合抗生素的简介 | 第13-14页 |
| ·课题研究背景 | 第14-23页 |
| ·杂合抗生素的概述 | 第14-18页 |
| ·利福霉素类抗生素的概述 | 第18-19页 |
| ·沃尼妙林的概述 | 第19-23页 |
| ·利福霉素及其上市衍生物简介 | 第23-37页 |
| ·利福霉素的化学结构及理化性质 | 第24-25页 |
| ·已上市的利福霉素类药物 | 第25-29页 |
| ·目前处于临床上的利福霉素类药物 | 第29-34页 |
| ·利福霉素类抗生素的构效关系及研究进展 | 第34-36页 |
| ·利福霉素类衍生物和盐酸沃尼妙林的作用机制研究 | 第36-37页 |
| ·课题研究意义 | 第37-38页 |
| 第2章 利福霉素-沃尼妙林杂合抗生素制备方案 | 第38-45页 |
| ·中间体噁嗪利福霉素的合成方案设计 | 第38-39页 |
| ·中间体噁嗪利福霉素的工艺路线设计 | 第38页 |
| ·中间体噁嗪利福霉素的合成过程试剂和溶剂的选择 | 第38-39页 |
| ·中间体 3-甲酰利福霉素的合成方案设计 | 第39-41页 |
| ·中间体 3-甲酰利福霉素的工艺路线设计 | 第39-40页 |
| ·中间体 3-甲酰利福霉素的合成过程试剂和溶剂的选择 | 第40-41页 |
| ·利福霉素-沃尼妙林杂合抗生素的合成 | 第41-43页 |
| ·利福霉素-沃尼妙林杂合抗生素的工艺路线设计 | 第41-43页 |
| ·利福霉素-沃尼妙林杂合抗生素的合成试剂和溶剂的选择 | 第43页 |
| ·利福霉素-沃尼妙林杂合抗生素的合成路线 | 第43-44页 |
| ·产品精制方方案 | 第44-45页 |
| 第3章 实验部分 | 第45-52页 |
| ·主要原料及试剂 | 第45-46页 |
| ·主要实验仪器及装置 | 第46-47页 |
| ·实验操作 | 第47-52页 |
| ·中间体噁嗪利福霉素的制备 | 第47页 |
| ·中间体 3-甲酰利福霉素的制备 | 第47页 |
| ·中间体 3-甲酰利福霉素的精制 | 第47-49页 |
| ·中间体沃尼妙林的制备 | 第49-50页 |
| ·利福霉素-沃尼妙林杂合抗生素的制备 | 第50页 |
| ·利福霉素类沃尼妙林杂合抗生素的精制 | 第50-52页 |
| 第4章 实验结果与讨论 | 第52-65页 |
| ·中间体噁嗪利福霉素的合成 | 第52-55页 |
| ·反应时间对噁嗪利福霉素转化率的影响 | 第53-54页 |
| ·反应温度对噁嗪利福霉素转化率的影响 | 第54页 |
| ·投料比对噁嗪利福霉素转化率的影响 | 第54-55页 |
| ·中间体 3-甲酰利福霉素的合成 | 第55-59页 |
| ·反应时间对 3-甲酰利福霉素转化率的影响 | 第57页 |
| ·反应温度对 3-甲酰利福霉素转化率的影响 | 第57-58页 |
| ·投料比对 3-甲酰利福霉素转化率的影响 | 第58-59页 |
| ·中间体沃尼妙林的合成 | 第59-60页 |
| ·利福霉素-沃尼妙林杂合抗生素的合成 | 第60-63页 |
| ·反应温度对利福霉素-沃尼妙林杂合抗生素生成的影响 | 第61-62页 |
| ·溶剂对利福霉素-沃尼妙林杂合抗生素生成的影响 | 第62页 |
| ·投料比对利福霉素-沃尼妙林杂合抗生素生成的影响 | 第62-63页 |
| ·利福霉素-沃尼妙林杂合抗生素精制 | 第63-65页 |
| ·洗脱剂的选择 | 第64-65页 |
| 第5章 产品结构确证 | 第65-71页 |
| ·红外吸收光谱 | 第65页 |
| ·1H核磁共振谱 | 第65-67页 |
| ·13C核磁共振谱 | 第67-68页 |
| ·质谱 | 第68-69页 |
| ·综合解析 | 第69页 |
| ·产物分析结论 | 第69-71页 |
| 第6章 利福霉素-沃尼妙林杂合抗生素活性测试 | 第71-78页 |
| ·利福霉素-沃尼妙林杂合抗生素活性测试 | 第71-78页 |
| ·试验的目的 | 第71页 |
| ·试验条件 | 第71-72页 |
| ·试验设计 | 第72-73页 |
| ·试验方法 | 第73页 |
| ·试验结果分析 | 第73-74页 |
| ·结果分析与讨论 | 第74-78页 |
| 第7章 结论 | 第78-80页 |
| 参考文献 | 第80-84页 |
| 攻读硕士期间已发表的论文 | 第84-85页 |
| 附录 1：产品的红外光谱图 | 第85-86页 |
| 附录 2：产品1H核磁共振谱图 | 第86-87页 |
| 附录 3：产品13C核磁共振谱图 | 第87-88页 |
| 附录 4：产品质谱图 | 第88-89页 |
| 致谢 | 第89页 |
