| 摘要 | 第1-7页 |
| Abstract | 第7-13页 |
| 第一章 绪论 | 第13-41页 |
| 第一节 HDACS作为抗癌靶点 | 第15-16页 |
| 第二节 组蛋白去乙酰化酶(HDACS)分类及其晶体结构 | 第16-19页 |
| 第三节 组蛋白去乙酰化酶抑制剂的细胞作用机制 | 第19-20页 |
| 第四节 组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACIS) | 第20-23页 |
| 第五节 组蛋白去乙酰酶抑制剂的生物活性 | 第23-27页 |
| 第六节 HDAC 抑制剂对非组蛋白的作用 | 第27-30页 |
| 第七节 HDAC 抑制剂与其他药物联合用药 | 第30-35页 |
| 第八节 前期工作和课题提出 | 第35-41页 |
| 第二章 基于结构的先导化合物优化-亚甲基支链化 | 第41-75页 |
| 第一节 引言 | 第41-42页 |
| 第二节 目标化合物的合成策略及路线分析 | 第42-44页 |
| 第三节 实验部分 | 第44-69页 |
| ·化学实验试剂和仪器 | 第44页 |
| ·目标化合物的合成 | 第44-67页 |
| ·生物活性测试实验 | 第67页 |
| ·分子对接试验 | 第67-69页 |
| 第四节 结果与讨论 | 第69-75页 |
| 第三章 先导化合物优化-高活性手性化合物 NK-HDAC-1 的发现 | 第75-109页 |
| 第一节 引言 | 第75-76页 |
| 第二节 目标化合物的合成策略及路线分析 | 第76-79页 |
| 第三节 实验部分 | 第79-102页 |
| ·实验仪器与材料 | 第79页 |
| ·目标化合物的合成 | 第79-102页 |
| 第四节 结果与讨论 | 第102-109页 |
| 第四章 其它工作 | 第109-119页 |
| 第一节：糖基转移酶 UGT78D1 及黄酮类化合物的糖基化 | 第109-114页 |
| ·引言 | 第109-110页 |
| ·结果和讨论 | 第110-114页 |
| ·本节小结 | 第114页 |
| 第二节 毒蕈碱受体拮抗剂和β2肾上腺素受体激动剂（MABA）双靶点药物的研究（gsk 期间工作） | 第114-119页 |
| ·引言 | 第114-115页 |
| ·结果与讨论 | 第115-119页 |
| 第五章 全文总结 | 第119-120页 |
| 参考文献 | 第120-134页 |
| 致谢 | 第134-135页 |
| 附录 实验谱图 | 第135-161页 |
| 个人简历及在学期间发表的学术论文与研究成果 | 第161-162页 |
