| 中文摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-12页 |
| 第一章 引言 | 第12-36页 |
| 1 以青蒿素衍生物为代表的 1,2,4-trioxane 类内过氧化物的抗肿瘤活性 | 第14-21页 |
| ·单药使用 | 第14页 |
| ·与化疗药物联用及化疗增敏作用 | 第14-15页 |
| ·与放疗联用及放射增敏作用 | 第15-16页 |
| ·青蒿素类过氧化物抗肿瘤作用的机制 | 第16-21页 |
| 2. 1,2-dioxolanes 和 1,2-dioxanes 类内过氧化物的抗肿瘤活性 | 第21-22页 |
| 3. 1,2,4-trioxolanes 和 1,2,4,5-tetraoxanes 类内过氧化物的抗肿瘤活性 | 第22-24页 |
| 4. 总结 | 第24页 |
| 5. 本论文的研究目的、设计思想和意义 | 第24-25页 |
| 参考文献 | 第25-36页 |
| 第二章 磷钼酸催化合成 1,2,4,5-tetraoxanes | 第36-49页 |
| 1. 引言 | 第36-37页 |
| 2. 原料 DHPs 的合成和 PMA 催化 1,2,4,5-tetraoxanes 合成的条件优化 | 第37-39页 |
| 3. 底物普适性研究 | 第39-40页 |
| 4. 总结 | 第40-41页 |
| 5. 实验部分 | 第41-45页 |
| ·材料与仪器 | 第41页 |
| ·原料 1,1-dihydroperoxides 的合成 | 第41-42页 |
| ·目标产物 1,2,4,5-tetraoxanes 的合成 | 第42-45页 |
| 参考文献 | 第45-49页 |
| 第三章 SnCl4催化环氧乙烷开环制备 1,1-dihydroperoxides 和beta-hydroxyhydroperoxides | 第49-70页 |
| 1. 引言 | 第49-51页 |
| 2. 原料环氧乙烷类化合物的合成 | 第51页 |
| 3. SnCl_4催化环氧乙烷合成 HHPs 和 DHPs 的条件优化 | 第51-52页 |
| 4. 底物普适性研究和反应机理研究 | 第52-55页 |
| 5. PMA 催化 1 位单取代的 DHPs 与羰基化合物缩合制备 | 第55-56页 |
| 6. 总结 | 第56页 |
| 7. 实验部分 | 第56-65页 |
| ·试剂与仪器 | 第56页 |
| ·原料环氧乙烷的制备 | 第56-57页 |
| ·HHPs 的制备 | 第57-59页 |
| ·DHPs 的制备 | 第59-61页 |
| ·3-7 的制备 | 第61页 |
| ·3-8 的制备 | 第61页 |
| ·6 位单取代 1,2,4,5-tetraoxanes 的制备 | 第61-65页 |
| 参考文献 | 第65-70页 |
| 第四章 1,2,4,5-tetraoxanes 的抗肿瘤活性及构效关系 | 第70-97页 |
| 1. 前言 | 第70-71页 |
| 2. 几类简单内氧化物抗肿瘤活性的初步筛选 | 第71-74页 |
| ·设计思想 | 第71页 |
| ·合成路线 | 第71-74页 |
| ·体外抗肿瘤活性及构效关系 | 第74页 |
| 3. 1,2,4,5-tetraoxanes 衍生物的设计、合成与抗肿瘤活性 | 第74-79页 |
| ·目标化合物的设计 | 第75页 |
| ·目标化合物的合成 | 第75-77页 |
| ·目标化合物的体外抗肿瘤活性和构效关系 | 第77-79页 |
| 4. 总结 | 第79页 |
| 5. 实验部分 | 第79-94页 |
| ·试剂与仪器 | 第79-80页 |
| ·化学实验部分 | 第80-94页 |
| ·生物学实验部分 | 第94页 |
| 参考文献 | 第94-97页 |
| 第五章 过氧化物轭合物的设计、合成与抗肿瘤活性 | 第97-122页 |
| 1. 引言 | 第97页 |
| 2. 目标化合物的设计 | 第97-99页 |
| ·内过氧化物-二茂铁轭合物的设计 | 第97-98页 |
| ·内过氧化物-铁螯合剂轭合物的设计 | 第98页 |
| ·内过氧化-酶抑制剂轭合物的设计 | 第98-99页 |
| 3. 目标化合物的合成 | 第99-102页 |
| ·内过氧化物-二茂铁轭合物的合成 | 第99-100页 |
| ·内过氧化物-铁螯合剂轭合物的合成 | 第100-101页 |
| ·内过氧化-酶抑制剂轭合物的合成 | 第101-102页 |
| 4. 目标化合物的生物活性 | 第102-104页 |
| 5. 去铁胺对化合物活性的影响 | 第104-105页 |
| 6. 讨论 | 第105-106页 |
| 7. 总结 | 第106页 |
| 8. 实验部分 | 第106-119页 |
| ·试剂与仪器 | 第106页 |
| ·化学实验部分 | 第106-119页 |
| ·生物学实验部分 | 第119页 |
| 参考文献 | 第119-122页 |
| 全文总结 | 第122-123页 |
| 博士期间发表和待发表的论文 | 第123-124页 |
| 附录 | 第124-138页 |
| Ⅰ 英语缩写对照表 | 第124-126页 |
| Ⅱ 部分化合物谱图 | 第126-138页 |
| 致谢 | 第138-139页 |
