| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-11页 |
| 第1章 前言 | 第11-18页 |
| ·选择性雌激素受体调节剂的概述 | 第11-15页 |
| ·雌激素受体(ER)简介 | 第11-13页 |
| ·选择性雌激素受体调节剂简介 | 第13页 |
| ·选择性雌激素受体调节剂的作用机制 | 第13-15页 |
| ·阿佐昔芬的概述 | 第15-18页 |
| ·理化性质 | 第16页 |
| ·作用机制 | 第16页 |
| ·药理作用 | 第16-17页 |
| ·药代动力学 | 第17页 |
| ·临床研究 | 第17-18页 |
| 第2章 合成路线综述和实验路线的选择 | 第18-26页 |
| ·阿佐昔芬的逆合成分析 | 第18-19页 |
| ·阿佐昔芬的合成路线综述 | 第19-22页 |
| ·阿佐昔芬中间体的合成综述 | 第22-24页 |
| ·2-溴-1-(4-溴苯基)乙酮的合成路线综述 | 第22-23页 |
| ·4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯酚的合成路线综述 | 第23-24页 |
| ·阿佐昔芬合成路线的确定 | 第24-26页 |
| 第3章 中间体3-溴-6-甲氧基-2-(4-溴苯基)苯并[b]噻吩亚砜的合成 | 第26-42页 |
| ·试剂与仪器 | 第26页 |
| ·主要试剂 | 第26页 |
| ·主要仪器 | 第26页 |
| ·2 溴-1-(4-溴苯基)乙酮的合成 | 第26-29页 |
| ·反应方程式 | 第26-27页 |
| ·反应机理 | 第27页 |
| ·实验过程 | 第27页 |
| ·反应的影响因素 | 第27-29页 |
| ·结构表征 | 第29页 |
| ·1-(4-溴苯基)-2-(3-甲氧基苯硫基)乙酮的合成 | 第29-32页 |
| ·反应方程式 | 第29页 |
| ·反应机理 | 第29-30页 |
| ·实验过程 | 第30页 |
| ·反应的影响因素 | 第30-31页 |
| ·结构表征 | 第31-32页 |
| ·6-甲氧基-2-(4-溴苯基)苯并[b]噻吩的合成 | 第32-35页 |
| ·反应方程式 | 第32页 |
| ·反应机理 | 第32-33页 |
| ·实验过程 | 第33页 |
| ·反应的影响因素 | 第33-34页 |
| ·结构表征 | 第34-35页 |
| ·3-溴-6-甲氧基-2-(4-溴苯基)苯并[b]噻吩的合成 | 第35-38页 |
| ·反应方程式 | 第35页 |
| ·反应机理 | 第35-36页 |
| ·实验过程 | 第36页 |
| ·反应的影响因素 | 第36-37页 |
| ·结构表征 | 第37-38页 |
| ·3-溴-6-甲氧基-2-(4-溴苯基)苯并[b]噻吩亚砜的合成 | 第38-42页 |
| ·反应方程式 | 第38页 |
| ·反应机理 | 第38-39页 |
| ·实验过程 | 第39页 |
| ·反应的影响因素 | 第39-40页 |
| ·结构表征 | 第40-42页 |
| 第4章 中间体4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯酚的合成 | 第42-54页 |
| ·试剂与仪器 | 第42页 |
| ·主要试剂 | 第42页 |
| ·主要仪器 | 第42页 |
| ·4-苄氧基苯酚的合成 | 第42-46页 |
| ·反应方程式 | 第42页 |
| ·反应机理 | 第42-43页 |
| ·实验过程 | 第43页 |
| ·反应的影响因素 | 第43-45页 |
| ·结构表征 | 第45-46页 |
| ·1-(苄氧基)-4-(2-溴乙氧基)苯的合成 | 第46-48页 |
| ·反应方程式 | 第46页 |
| ·反应机理 | 第46页 |
| ·实验过程 | 第46-47页 |
| ·反应的影响因素 | 第47-48页 |
| ·结构表征 | 第48页 |
| ·1-{2-[4-(苄氧基)苯氧基]乙基}哌啶的合成 | 第48-50页 |
| ·反应方程式 | 第48页 |
| ·反应机理 | 第48-49页 |
| ·实验过程 | 第49页 |
| ·反应的影响因素 | 第49-50页 |
| ·4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯酚的合成 | 第50-54页 |
| ·反应方程式 | 第50页 |
| ·反应机理 | 第50-51页 |
| ·实验过程 | 第51页 |
| ·反应的影响因素 | 第51-53页 |
| ·结构表征 | 第53-54页 |
| 第5章 阿佐昔芬的合成 | 第54-65页 |
| ·试剂与仪器 | 第54页 |
| ·主要试剂 | 第54页 |
| ·主要仪器 | 第54页 |
| ·3-{4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯氧基}-6-甲氧基-2-(4-溴苯基)苯并[b]噻吩亚砜(4)的合成 | 第54-57页 |
| ·反应方程式 | 第54-55页 |
| ·反应机理 | 第55页 |
| ·实验过程 | 第55页 |
| ·反应的影响因素 | 第55-56页 |
| ·结构表征 | 第56-57页 |
| ·3-{4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯氧基}-6-甲氧基-2-(4-溴苯基)苯并[b]噻吩的合成 | 第57-59页 |
| ·反应方程式 | 第57页 |
| ·反应机理 | 第57-58页 |
| ·实验过程 | 第58页 |
| ·反应的影响因素 | 第58-59页 |
| ·3-{4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯氧基}-6-羟基-2-(4-溴苯基)苯并[b]噻吩的合成 | 第59-62页 |
| ·反应方程式 | 第59页 |
| ·反应机理 | 第59-60页 |
| ·实验过程 | 第60页 |
| ·反应的影响因素 | 第60-61页 |
| ·结构表征 | 第61-62页 |
| ·阿佐昔芬的合成 | 第62-65页 |
| ·反应方程式 | 第62页 |
| ·反应机理 | 第62-63页 |
| ·实验过程 | 第63页 |
| ·反应的影响因素 | 第63-64页 |
| ·结构表征 | 第64-65页 |
| 第6章 结论 | 第65-68页 |
| 参考文献 | 第68-72页 |
| 致谢 | 第72-73页 |
| 附录:产品及中间体的表征附图 | 第73-94页 |
